Буторфанол

Butorphanol

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Буторфанол (Butorphanolum)

Фармакологическая группа

Опиоидные наркотические анальгетики

Из этой же фармакологической группы

Дюрогезик, Матрифен, Тримеперидин, Бупранал, Журниста, Гидроморфон

Рецепт

Фармакологическое действие

Анальгезирующее (опиоидное).

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов.

Активирует эндогенную антиноцицептивную систему, в основном через каппа-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Влиянием на сигма-рецепторы обусловлено некоторое психотомиметическое действие и способность иногда вызывать дисфорию.

Оказывает седативное и центральное противокашлевое действие, возбуждает рвотный центр, вызывает миоз. В меньшей степени, чем агонисты мю-опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр и влияет на моторику ЖКТ. Возможно влияние на гемодинамику (повышение систолического и снижение диастолического давления, повышение давления в легочной артерии), повышение внутричерепного давления.

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие: при в/в введении эффект развивается через 2-3 мин, при в/м введении - через 10-30 мин. Максимальный обезболивающий эффект достигается через 30-60 мин, продолжительность действия составляет при в/м введении 3-4 ч, при в/в введении - 2-4 ч.

При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.

Фармакокинетика

С белками плазмы крови связывается 80%. Cmax в плазме крови составляет 2.2 мг/мл. T1/2 составляет 2.5-4 ч, у пожилых -6.6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек - более 10 ч. Около 5% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80% - в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с желчью и выводится с калом. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Способ применения

Показания

- умеренный и выраженный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. послеоперационные боли, во время родов)
- премедикация при общей анестезии, в качестве компонента внутривенного наркоза.

Противопоказания

- тяжелые нарушения функции печени и/или почек
- беременность (кроме подготовки к родам)
- лактация (грудное вскармливание)
- повышенная чувствительность к буторфанолу.

Особые указания

Эмоционально неустойчивым людям, больным с наркотической зависимостью в анамнезе перед началом лечения буторфанолом следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.

В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.

Побочные действия

- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, спутанность сознания; редко - головные боли, чувство тревоги, эйфория, нервозность, парестезии; в единичных случаях - возбуждение, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения; при интраназальном применении возможна бессонница.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту; редко - боли в эпигастрии.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; в единичных случаях - артериальная гипертензия.
- Аллергические реакции: редко - кожный зуд; в единичных случаях - кожная сыпь.
- Прочие: повышенное потоотделение; редко - нарушение остроты зрения; в единичных случаях - нарушение мочеиспускания; при интраназальном применении возможны отечность слизистой оболочки носовой полости.

Передозировка

Симптомы: гиповентиляция легких, сердечно-сосудистая недостаточность, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение ИВЛ; специфическим антагонистом является налоксон (в/в).

Лекарственное взаимодействие

Не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов во избежание усиления чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические средства, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол).

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Форма выпуска

Р-р д/инъекц. 0.2%: амп. 1 мл 5 или 10 шт.
Раствор для инъекций 0.2% бесцветный, прозрачный или слабо опалесцирующий.
1 мл буторфанола тартрат 2 мг
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия цитрат, натрия хлорид, трилон Б, вода д/и.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.