Butorfanol
Butorphanol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Butorfanol tartarat, Vero-Butorfanol, Moradol, Stadol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Butorphanoli 0,2% - 1 ml
D. t. d. №10 in amp.
S.: Og'riq paytida 1 ampula
Farmakologik xossalar
Og'riq qoldiruvchi (opioid).
Farmakodinamika
Opioid analgetik, opioid retseptorlarining agonist-antagonisti. Kappa-opioid retseptorlarining agonisti va myu-opioid retseptorlarining antagonisti hisoblanadi.
Endogen antinotsitseptiv tizimni asosan kappa-opioid retseptorlari orqali faollashtiradi va shu tariqa markaziy asab tizimining turli darajalarida og'riq impulslarining neyronlararo uzatilishini buzadi, shuningdek, og'riqning hissiy rangini o'zgartiradi, bosh miyaning yuqori bo'limlariga ta'sir qiladi. Sigma-retseptorlarga ta'siri tufayli ba'zi psixotomimetik ta'sir va ba'zida disforiya chaqirish qobiliyati mavjud.
Sedativ va markaziy yo'talga qarshi ta'sir ko'rsatadi, qusish markazini qo'zg'atadi, mioz chaqiradi. Myu-opioid retseptorlarining agonistlariga (morfiy, promedol, fentanil) qaraganda nafas olish markazini kamroq bostiradi va me'da-ichak trakti motorikasiga ta'sir qiladi. Gemodinamika (sistolik bosimni oshirish va diastolik bosimni pasaytirish, o'pka arteriyasida bosimni oshirish) va bosh miya ichki bosimini oshirish mumkin.
Preparat tez og'riq qoldiruvchi ta'sir ko'rsatadi: v/i yuborilganda ta'sir 2-3 daqiqada rivojlanadi, v/m yuborilganda - 10-30 daqiqada. Maksimal og'riq qoldiruvchi ta'sir 30-60 daqiqada erishiladi, ta'sir davomiyligi v/m yuborilganda 3-4 soat, v/i yuborilganda - 2-4 soat.
Nazorat ostida qo'llanilganda odatlanish va dori (opioid) qaramligi rivojlanish ehtimoli juda kam.
Endogen antinotsitseptiv tizimni asosan kappa-opioid retseptorlari orqali faollashtiradi va shu tariqa markaziy asab tizimining turli darajalarida og'riq impulslarining neyronlararo uzatilishini buzadi, shuningdek, og'riqning hissiy rangini o'zgartiradi, bosh miyaning yuqori bo'limlariga ta'sir qiladi. Sigma-retseptorlarga ta'siri tufayli ba'zi psixotomimetik ta'sir va ba'zida disforiya chaqirish qobiliyati mavjud.
Sedativ va markaziy yo'talga qarshi ta'sir ko'rsatadi, qusish markazini qo'zg'atadi, mioz chaqiradi. Myu-opioid retseptorlarining agonistlariga (morfiy, promedol, fentanil) qaraganda nafas olish markazini kamroq bostiradi va me'da-ichak trakti motorikasiga ta'sir qiladi. Gemodinamika (sistolik bosimni oshirish va diastolik bosimni pasaytirish, o'pka arteriyasida bosimni oshirish) va bosh miya ichki bosimini oshirish mumkin.
Preparat tez og'riq qoldiruvchi ta'sir ko'rsatadi: v/i yuborilganda ta'sir 2-3 daqiqada rivojlanadi, v/m yuborilganda - 10-30 daqiqada. Maksimal og'riq qoldiruvchi ta'sir 30-60 daqiqada erishiladi, ta'sir davomiyligi v/m yuborilganda 3-4 soat, v/i yuborilganda - 2-4 soat.
Nazorat ostida qo'llanilganda odatlanish va dori (opioid) qaramligi rivojlanish ehtimoli juda kam.
Farmakokinetika
Qon plazmasi oqsillari bilan 80% bog'lanadi. Qon plazmasidagi Cmax 2.2 mg/ml ni tashkil qiladi. T1/2 2.5-4 soat, qariyalarda - 6.6 soat, buyrak funksiyasi jiddiy buzilgan bemorlarda - 10 soatdan ortiq. Preparatning taxminan 5% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi, 70-80% metabolitlar shaklida, qolgan qismi o't bilan chiqariladi va axlat bilan chiqariladi. Plasentar to'siqdan o'tadi va ko'krak sutida aniqlanadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
V/i, v/m. Dozalar individual ravishda belgilanadi. Og'riq sindromini bartaraf etish uchun — v/i yoki v/m o'rtacha dozada — 1 va 2 mg (mos ravishda) bir marta, zarurat bo'lsa (og'riqning intensivligiga qarab) — har 3–4 soatda 0,5–2 mg v/i yoki 1–4 mg v/m. Qariyalarda va jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda doza 2 marta kamaytiriladi.
Operatsiyadan oldin — 2 mg v/i, 60–90 daqiqa oldin, operatsiya vaqtida — 0,5–1 mg v/i bir necha marta yuboriladi.
Tug'ruq paytida — 1–2 mg v/i yoki v/m, zarurat bo'lsa — 1 marta, 4 soatdan keyin takroran.
Operatsiyadan oldin — 2 mg v/i, 60–90 daqiqa oldin, operatsiya vaqtida — 0,5–1 mg v/i bir necha marta yuboriladi.
Tug'ruq paytida — 1–2 mg v/i yoki v/m, zarurat bo'lsa — 1 marta, 4 soatdan keyin takroran.
Ko'rsatmalar
- o'rtacha va kuchli og'riq sindromi turli etiologiyada (shu jumladan, operatsiyadan keyingi og'riqlar, tug'ruq paytida)
- umumiy anesteziya uchun premedikatsiya, intravenoz narkoz komponenti sifatida.
- umumiy anesteziya uchun premedikatsiya, intravenoz narkoz komponenti sifatida.
Qarshi ko'rsatmalar
- jigar va/yoki buyrak funksiyasining og'ir buzilishi
- homiladorlik (tug'ruqqa tayyorgarlikdan tashqari)
- laktatsiya (ko'krak suti bilan boqish)
- butorfanolga yuqori sezuvchanlik.
- homiladorlik (tug'ruqqa tayyorgarlikdan tashqari)
- laktatsiya (ko'krak suti bilan boqish)
- butorfanolga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Emotsional jihatdan beqaror odamlarga, narkotik qaramlik tarixi bo'lgan bemorlarga butorfanol bilan davolashni boshlashdan oldin organizmdan narkotik moddani to'liq chiqarishga qaratilgan choralar ko'rish kerak.
Tug'ruqqa tayyorgarlik davrida shifokor nazorati ostida buyuriladi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolanish davrida yuqori e'tibor talab qiladigan, tezkor psixik va harakat reaktsiyalarini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi, etanol iste'mol qilinmasligi kerak.
Tug'ruqqa tayyorgarlik davrida shifokor nazorati ostida buyuriladi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolanish davrida yuqori e'tibor talab qiladigan, tezkor psixik va harakat reaktsiyalarini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi, etanol iste'mol qilinmasligi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, bosh aylanishi, ong chalkashligi; kamdan-kam hollarda - bosh og'rig'i, xavotir hissi, eyforiya, asabiylik, paresteziya; ayrim hollarda - qo'zg'alish, disforiya, gallyutsinatsiyalar, g'ayrioddiy tushlar; intranazal qo'llashda uyqusizlik mumkin.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, og'iz qurishi; kamdan-kam hollarda - epigastrik og'riqlar.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - yurak urish tezligi oshishi, arterial gipotenziya; ayrim hollarda - arterial gipertenziya.
- Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - teri qichishi; ayrim hollarda - teri toshmasi.
- Boshqalar: terlashning kuchayishi; kamdan-kam hollarda - ko'rish o'tkirligining buzilishi; ayrim hollarda - siydik chiqarishning buzilishi; intranazal qo'llashda burun bo'shlig'i shilliq qavatining shishishi mumkin.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, og'iz qurishi; kamdan-kam hollarda - epigastrik og'riqlar.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - yurak urish tezligi oshishi, arterial gipotenziya; ayrim hollarda - arterial gipertenziya.
- Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - teri qichishi; ayrim hollarda - teri toshmasi.
- Boshqalar: terlashning kuchayishi; kamdan-kam hollarda - ko'rish o'tkirligining buzilishi; ayrim hollarda - siydik chiqarishning buzilishi; intranazal qo'llashda burun bo'shlig'i shilliq qavatining shishishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: o'pka gipoventilyatsiyasi, yurak-qon tomir yetishmovchiligi, koma.
Davolash: yetarli o'pka ventilyatsiyasini, tizimli gemodinamikani, normal tana haroratini saqlash. Bemorlar doimiy kuzatuv ostida bo'lishi kerak; zarurat bo'lsa — sun'iy nafas olish; maxsus antagonist nalokson (v/i).
Davolash: yetarli o'pka ventilyatsiyasini, tizimli gemodinamikani, normal tana haroratini saqlash. Bemorlar doimiy kuzatuv ostida bo'lishi kerak; zarurat bo'lsa — sun'iy nafas olish; maxsus antagonist nalokson (v/i).
Dorilarning o'zaro ta'siri
Boshqa opioid analgetiklar bilan kombinatsiyalash tavsiya etilmaydi, chunki bu analgeziyaning susayishiga va opioid qaramligi bo'lgan bemorlarda bekor qilish sindromini qo'zg'atish imkoniyatiga olib kelishi mumkin.
Umumiy anesteziya vositalari, uyqu dorilari ta'siri fonida ehtiyotkorlik bilan va kamaytirilgan dozada qo'llash kerak, chunki bu markaziy asab tizimining haddan tashqari bostirilishini va nafas olish markazi faoliyatining pasayishini kuchaytirishi mumkin.
Markaziy asab tizimini bostiruvchi preparatlarning ta'sirini kuchaytiradi (barbituratlar, anksiolitiklar, antipsixotik vositalar, gistamin H1-retseptorlari blokatorlari, etanol).
Farmatsevtik jihatdan diazepam, barbituratlar bilan mos kelmaydi.
Mahalliy vazokonstriktorlar intranazal qo'llashda butorfanolning samaradorligini pasaytiradi.
Umumiy anesteziya vositalari, uyqu dorilari ta'siri fonida ehtiyotkorlik bilan va kamaytirilgan dozada qo'llash kerak, chunki bu markaziy asab tizimining haddan tashqari bostirilishini va nafas olish markazi faoliyatining pasayishini kuchaytirishi mumkin.
Markaziy asab tizimini bostiruvchi preparatlarning ta'sirini kuchaytiradi (barbituratlar, anksiolitiklar, antipsixotik vositalar, gistamin H1-retseptorlari blokatorlari, etanol).
Farmatsevtik jihatdan diazepam, barbituratlar bilan mos kelmaydi.
Mahalliy vazokonstriktorlar intranazal qo'llashda butorfanolning samaradorligini pasaytiradi.
Chiqarilish shakli
Inyeksiya uchun eritma 0.2%: amp. 1 ml 5 yoki 10 dona
Inyeksiya uchun eritma 0.2% rangsiz, shaffof yoki biroz opalesan.
1 ml butorfanol tartarat 2 mg
Yordamchi moddalar: limon kislotasi, natriy sitrat, natriy xlorid, trilon B, inyeksiya uchun suv.
1 ml - ampulalar (5) - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
1 ml - ampulalar (5) - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
Inyeksiya uchun eritma 0.2% rangsiz, shaffof yoki biroz opalesan.
1 ml butorfanol tartarat 2 mg
Yordamchi moddalar: limon kislotasi, natriy sitrat, natriy xlorid, trilon B, inyeksiya uchun suv.
1 ml - ampulalar (5) - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
1 ml - ampulalar (5) - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
