Дезаминоокситоцин
DEZAMINOOKSITOCINUM
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты, Утеротоники
Из этой же фармакологической группы
Гозерелин, Золадекс, Минирин, Менопур, Луверис, Альтерпур
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. Desaminooxytocini 50 МЕ №10
D.S. по 1 таблетке каждые 30 минут, транссбукально
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Cинтетический аналог окситоцина – гормона задней доли гипофиза, по строению отличается от природного гормона отсутствием α-аминогруппы в N-концевой части молекулы. Дезаминоокситоцин по своим фармакологическим свойствам близок к окситоцину. Стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток молочной железы и имеет аналогичный с окситоцином механизм действия. Под влиянием препарата усиливается проницаемость мембран для ионов калия и натрия. В результате этого наблюдается увеличение поступления ионов калия внутрь гладкомышечных клеток. Внутриклеточный кальций регулирует механическую активность гладких мышц матки и миоэпителиальных клеток. В миоплазме кальций, по-видимому, связывается с регуляторным белком тропонином и вызывает сокращение.
По влиянию на тонус матки Дезаминоокситоцин в 1.5 раза превосходит окситоцин.
Препарат, вызывая сокращение миоэпителиальных клеток, которые окружают альвеолы и молочные протоки, обуславливает поступление молока в крупные протоки и выделение через сосок. Благодаря повышенной устойчивости к ферментативной инактивации, обусловленной отсутствием N-концевой α-аминогруппы, Дезаминоокситоцин обладает более сильным и продолжительным лактогенным действием по сравнению с окситоцином. В отличие от окситоцина лактогенное действие Дезаминоокситоцина наступает быстрее (в течение нескольких минут).
В послеродовом периоде препарат ускоряет инволюцию матки и способствует прекращению послеродовых кровотечений.
Дезаминоокситоцин нормализует процесс лактации, устраняет патологическое нагрубание молочных желез, наступающее на 3-5-й день после родов, стимулирует лактогенную функцию молочных желез, предупреждает развитие мастита.
Дезаминоокситоцин практически лишен вазопрессорного и антидиуретического действия, что дает возможность применять его у женщин с повышенным АД, поздним токсикозом беременных и нарушениями функции почек.
Демокситоцин быстро абсорбируется через слизистую оболочку ротовой полости в системный кровоток. Не разрушается ферментами слюны, устойчив к окситоциназам, разрушающим окситоцин. Все эти свойства препарата позволяют применять его трансбуккально.
Метаболизируется в печени, выводится почками. T1/2составляет 3-5 мин.
При трансбуккальном применении препарата с целью возбуждения или стимуляции родов схватки, близкие к физиологическим, появляются в зависимости от дозы препарата и индивидуальной чувствительности матки рожениц в среднем через 20-60 мин. Средняя продолжительность родов после применения препарата:
у первородящих – 15 ч, у повторнородящих – до 7.5 ч, в среднем – 6-6.5 ч.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Препарат применяют трансбуккально: таблетку закладывают за щеку и держат во рту, не разжевывая и не проглатывая, до полного ее рассасывания.
Для возбуждения родовой деятельности и стимуляции родов назначают по 50 МЕ (1 таб.) каждые 30 мин. После установления регулярных и сильных схваток дозу препарата уменьшают вдвое (0.5 таб.) или дают с интервалом в 1 ч для поддержания родовой деятельности.
Максимальная доза для возбуждения и стимуляции родов составляет 500 МЕ, в редких случаях - 900 МЕ.
Длястимуляции лактациипрепарат назначают со 2-го по 6-й день послеродового периода по 25-50 МЕ (0.5 – 1 таб.) за 5 минут до кормления ребенка от 2 до 4 раз/сут.
Показания
- стимуляции родовой деятельности при первичной и вторичной слабости родовых потуг;
- субинволюция матки и стимулирование лактации в послеродовом периоде.
Противопоказания
- преэклампсическая токсемия;
- несоответствие размеров таза и плода;
- диагностически установленный пограничный узкий таз;
- вторичная вялость матки;
- аномалии положения плода;
- растяжение матки (многоплодная беременность, многоводие);
- гипертонус матки, угрожающий разрывом матки;
- наличие рубцов на матке после перенесенных операций (включая кесарево сечение);
- внутриутробная гипоксия плода;
- преждевременное отхождение плаценты;
- предлежание плаценты;
- нефропатия;
- повышенная чувствительность к препарату или его компонентам
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- Со стороны плода: при назначении в высоких дозах - гипоксия, асфиксия, брадикардия, окрашивание меконием амниотической жидкости.
- Со стороны матери: гипертонус матки, вплоть до тетанических сокращений или разрыва матки, дискоординированная родовая деятельность, преждевременная отслойка плаценты, нарушение сердечного ритма;
редко – рвота, тошнота, гиперсаливация, повышение АД, тахикардия, аритмии, фатальная афибриногенемия, реакции повышенной чувствительности, анафилактический шок.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Таб. 50 МЕ: 10 шт.
Таблеткибелого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб. демокситоцин 50 МЕ.
Вспомогательные вещества:сахароза, лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, метилцеллюлоза.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.