Dezaminooksitotsin
DEZAMINOOKSITOCINUM
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Oksitotsin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Dezaminooxytocini 50 ME №10
D.S. har 30 daqiqada 1 tabletka, transbukkal
D.S. har 30 daqiqada 1 tabletka, transbukkal
Farmakologik xossalar
Sintetik oksitotsin analoği – gipofizning orqa bo‘lagining gormoni, tuzilishi bo‘yicha tabiiy gormondan N-uch qismida α-aminogruppaning yo‘qligi bilan farqlanadi. Dezaminooksitotsin farmakologik xususiyatlari bo‘yicha oksitotsinga yaqin. Bachadonning silliq mushaklari va sut bezlarining mioepitelial hujayralarini qisqarishini rag‘batlantiradi va oksitotsin bilan bir xil ta'sir mexanizmiga ega. Preparat ta'siri ostida membranalarining kaliy va natriy ionlariga o'tkazuvchanligi kuchayadi. Natijada, silliq mushak hujayralariga kaliy ionlarining kirishi ortadi. Ichki hujayra kalsiy bachadonning silliq mushaklari va mioepitelial hujayralarining mexanik faolligini tartibga soladi. Miyoplazmada kalsiy, ehtimol, troponin regulyator oqsili bilan bog'lanadi va qisqarishni keltirib chiqaradi.
Bachadon tonusiga ta'siri bo'yicha Dezaminooksitotsin oksitotsindan 1,5 marta kuchliroq.
Preparat, alveolalar va sut yo‘llarini o‘rab turgan mioepitelial hujayralarni qisqartirib, sutning katta yo‘llarga kirishini va nipel orqali chiqarilishini ta’minlaydi. N-uch α-aminogruppaning yo‘qligi bilan bog‘liq fermentativ inaktivatsiyaga yuqori chidamliligi tufayli, Dezaminooksitotsin oksitotsinga nisbatan kuchliroq va uzoq davom etadigan laktogen ta’sirga ega. Oksitotsindan farqli o‘laroq, Dezaminooksitotsinning laktogen ta’siri tezroq boshlanadi (bir necha daqiqa ichida).
Postpartum davrda preparat bachadonning involyutsiyasini tezlashtiradi va tug‘ruqdan keyingi qon ketishlarni to‘xtatishga yordam beradi.
Dezaminooksitotsin laktatsiya jarayonini normallashtiradi, tug‘ruqdan keyingi 3-5-kuni paydo bo‘ladigan sut bezlarining patologik qattiqlashishini bartaraf etadi, sut bezlarining laktogen funksiyasini rag‘batlantiradi, mastit rivojlanishini oldini oladi.
Dezaminooksitotsin deyarli vazopressor va antidiuretik ta'sirga ega emas, bu uni yuqori qon bosimi, homiladorlikning kech toksikozi va buyrak funksiyasi buzilgan ayollarda qo‘llash imkonini beradi.
Demoksitotsin og‘iz bo‘shlig‘ining shilliq qavati orqali tez so‘riladi va tizimli qon aylanishiga kiradi. Tishlar fermentlari tomonidan buzilmaydi, oksitotsinlarni buzadigan oksitotsinazlarga chidamli. Ushbu preparatning barcha xususiyatlari uni transbukkal qo‘llash imkonini beradi.
Bachadon tonusiga ta'siri bo'yicha Dezaminooksitotsin oksitotsindan 1,5 marta kuchliroq.
Preparat, alveolalar va sut yo‘llarini o‘rab turgan mioepitelial hujayralarni qisqartirib, sutning katta yo‘llarga kirishini va nipel orqali chiqarilishini ta’minlaydi. N-uch α-aminogruppaning yo‘qligi bilan bog‘liq fermentativ inaktivatsiyaga yuqori chidamliligi tufayli, Dezaminooksitotsin oksitotsinga nisbatan kuchliroq va uzoq davom etadigan laktogen ta’sirga ega. Oksitotsindan farqli o‘laroq, Dezaminooksitotsinning laktogen ta’siri tezroq boshlanadi (bir necha daqiqa ichida).
Postpartum davrda preparat bachadonning involyutsiyasini tezlashtiradi va tug‘ruqdan keyingi qon ketishlarni to‘xtatishga yordam beradi.
Dezaminooksitotsin laktatsiya jarayonini normallashtiradi, tug‘ruqdan keyingi 3-5-kuni paydo bo‘ladigan sut bezlarining patologik qattiqlashishini bartaraf etadi, sut bezlarining laktogen funksiyasini rag‘batlantiradi, mastit rivojlanishini oldini oladi.
Dezaminooksitotsin deyarli vazopressor va antidiuretik ta'sirga ega emas, bu uni yuqori qon bosimi, homiladorlikning kech toksikozi va buyrak funksiyasi buzilgan ayollarda qo‘llash imkonini beradi.
Demoksitotsin og‘iz bo‘shlig‘ining shilliq qavati orqali tez so‘riladi va tizimli qon aylanishiga kiradi. Tishlar fermentlari tomonidan buzilmaydi, oksitotsinlarni buzadigan oksitotsinazlarga chidamli. Ushbu preparatning barcha xususiyatlari uni transbukkal qo‘llash imkonini beradi.
Farmakodinamika
Kimyoviy tuzilishi bo‘yicha demoksitotsin oksitotsinga yaqin, gipofizning orqa bo‘lagining gormoni. Uni oksitotsinning sintetik analoği sifatida ko‘rib chiqish mumkin. Demoksitotsin va oksitotsinning ta'sir mexanizmi va farmakologik xususiyatlari o‘xshash. Demoksitotsin hujayra membranasining o'tkazuvchanligiga ta'sir qiladi, silliq mushak hujayralarida kalsiy ionlarining miqdorini oshiradi, shu bilan uning qisqarishini oshiradi. Preparatlar bachadonning silliq mushaklari qisqarishini rag‘batlantiradi, shuningdek, sut bezlarining mioepitelial hujayralarini qisqartirib, sut sekretsiyasini oshiradi.
Transbukkal qo‘llashda demoksitotsin, oksitotsindan farqli o‘laroq, tishlar fermentlari tomonidan parchalanmaydi, og‘iz bo‘shlig‘ining shilliq qavati orqali tizimli qon aylanishiga oson kiradi. Demoksitotsinning transbukkal qo‘llashidan 20-40 (maksimal 50-60) daqiqa o'tgach bachadon qisqarishlari boshlanadi. Effekt doza bog‘liq va 180 minutgacha davom etadi. Demoksitotsinning uterotonik faolligi oksitotsinning faolligidan ikki baravar yuqori. Postpartum davrda
demoksitotsin bachadonning involyutsiyasini tezlashtiradi va tug‘ruqdan keyingi qon ketish vaqtini qisqartiradi.
Demoksitotsinning laktogen ta’siri fermentativ inaktivatsiyaga chidamliligi tufayli tezroq boshlanadi, ko‘proq ifodalanadi va uzoq davom etadi. Demoksitotsin sut ishlab chiqarishni rag‘batlantiradi, laktatsiya jarayonini normallashtiradi, ko‘krakning qattiqlashishi va mastitning rivojlanishini oldini oladi.
Demoksitotsin aniq vazopressor va antidiuretik faollikka ega emas, shuning uchun uni gipertenziya, homiladorlikning kech toksikozi va buyrak funksiyasi buzilgan ayollarda qo‘llash mumkin.
Transbukkal qo‘llashda demoksitotsin, oksitotsindan farqli o‘laroq, tishlar fermentlari tomonidan parchalanmaydi, og‘iz bo‘shlig‘ining shilliq qavati orqali tizimli qon aylanishiga oson kiradi. Demoksitotsinning transbukkal qo‘llashidan 20-40 (maksimal 50-60) daqiqa o'tgach bachadon qisqarishlari boshlanadi. Effekt doza bog‘liq va 180 minutgacha davom etadi. Demoksitotsinning uterotonik faolligi oksitotsinning faolligidan ikki baravar yuqori. Postpartum davrda
demoksitotsin bachadonning involyutsiyasini tezlashtiradi va tug‘ruqdan keyingi qon ketish vaqtini qisqartiradi.
Demoksitotsinning laktogen ta’siri fermentativ inaktivatsiyaga chidamliligi tufayli tezroq boshlanadi, ko‘proq ifodalanadi va uzoq davom etadi. Demoksitotsin sut ishlab chiqarishni rag‘batlantiradi, laktatsiya jarayonini normallashtiradi, ko‘krakning qattiqlashishi va mastitning rivojlanishini oldini oladi.
Demoksitotsin aniq vazopressor va antidiuretik faollikka ega emas, shuning uchun uni gipertenziya, homiladorlikning kech toksikozi va buyrak funksiyasi buzilgan ayollarda qo‘llash mumkin.
Farmakokinetika
Demoksitotsin og‘iz bo‘shlig‘ining shilliq qavati orqali tez va to‘liq so‘riladi va qon aylanishiga kiradi. Transbukkal qo‘llashda 1 tabletka 50 ME demoksitotsin 15-30 daqiqada so‘riladi. Tishlar fermentlari preparatni buzmaydi, chunki u oksitotsinazlarga nisbatan chidamli; demoksitotsinning eliminatsiyasi 30-60 daqiqada amalga oshiriladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat transbukkal qo‘llanadi: tabletka yonoq orqasiga qo‘yiladi va og‘izda to‘liq eriguncha chaynalmaydi va yutilmaydi.
Tug‘ruq faoliyatini qo‘zg‘atish va rag‘batlantirish uchun har 30 daqiqada 50 ME (1 tab.) buyuriladi. Muntazam va kuchli qisqarishlar o‘rnatilgandan so‘ng, preparat dozasini yarmiga (0,5 tab.) kamaytirish yoki tug‘ruq faoliyatini qo‘llab-quvvatlash uchun 1 soatlik interval bilan beriladi.
Tug‘ruqni qo‘zg‘atish va rag‘batlantirish uchun maksimal doza 500 ME, kamdan-kam hollarda - 900 ME.
Laktatsiyani rag‘batlantirish uchun preparat tug‘ruqdan keyingi 2-6-kunlarda 25-50 ME (0,5 – 1 tab.) bola emizishdan 5 daqiqa oldin 2-4 marta/kun buyuriladi.
Tug‘ruq faoliyatini qo‘zg‘atish va rag‘batlantirish uchun har 30 daqiqada 50 ME (1 tab.) buyuriladi. Muntazam va kuchli qisqarishlar o‘rnatilgandan so‘ng, preparat dozasini yarmiga (0,5 tab.) kamaytirish yoki tug‘ruq faoliyatini qo‘llab-quvvatlash uchun 1 soatlik interval bilan beriladi.
Tug‘ruqni qo‘zg‘atish va rag‘batlantirish uchun maksimal doza 500 ME, kamdan-kam hollarda - 900 ME.
Laktatsiyani rag‘batlantirish uchun preparat tug‘ruqdan keyingi 2-6-kunlarda 25-50 ME (0,5 – 1 tab.) bola emizishdan 5 daqiqa oldin 2-4 marta/kun buyuriladi.
Ko'rsatmalar
- birlamchi va ikkilamchi tug‘ruq kuchlarining zaifligida tug‘ruq faoliyatini rag‘batlantirish;
- postpartum davrda bachadonning subinvolyutsiyasi va laktatsiyani rag‘batlantirish.
Qarshi ko'rsatmalar
- preeklamptik toksikoz;
- tos va homila o‘lchamlarining nomuvofiqligi;
- diagnostik jihatdan aniqlangan chegaraviy tor tos;
- bachadonning ikkilamchi sustligi;
- homilaning noto‘g‘ri joylashishi;
- bachadonning kengayishi (ko‘p homiladorlik, ko‘p suvlik);
- bachadonning yorilish xavfi bilan gipertonus;
- operatsiyalardan keyin bachadonda chandiqlar mavjudligi (jumladan, kesar kesish);
- homilaning ichki gipoksiyasi;
- plasentaning erta ajralishi;
- plasentaning joylashishi;
- nefropatiya;
- preparat yoki uning komponentlariga yuqori sezuvchanlik
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Homila tomonidan: yuqori dozada buyurilganda - gipoksiya, asfiksiya, bradikardiya, amniotik suyuqlikning mekoniy bilan bo‘yalishi.
- Ona tomonidan: bachadonning gipertonusi, hatto tetanik qisqarishlar yoki bachadon yorilishi, diskoordinatsiyalangan tug‘ruq faoliyati, plasentaning erta ajralishi, yurak ritmining buzilishi;
Dozaning oshib ketishi
Hozircha dozani oshirib yuborish holatlari haqida ma'lumot yo‘q. Ichga qabul qilinganda demoksitotsin ovqat hazm qilish traktida tez inaktivlanadi.
Simptomlar: transbukkal qo‘llashda yuqori dozalar og‘ir nojo‘ya ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin (qarang «Nojo‘ya ta'sir» bo‘limi).
Davolash: preparatni qo‘llashni darhol to‘xtatish kerak. Davolash simptomatik. Maxsus antidot mavjud emas.
Simptomlar: transbukkal qo‘llashda yuqori dozalar og‘ir nojo‘ya ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin (qarang «Nojo‘ya ta'sir» bo‘limi).
Davolash: preparatni qo‘llashni darhol to‘xtatish kerak. Davolash simptomatik. Maxsus antidot mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Anesteziya uchun qo‘llaniladigan preparatlar (siklopropan, galotan) inhalatsiyasi demoksitotsinning ta'sirini kamaytirishi mumkin (gipotenziv ta'sirni kuchaytiradi va aritmiya xavfini oshiradi). Kaudal anesteziyada demoksitotsin simpatomimetik vazokonstriktor pressor ta'sirini oshirishi mumkin.
Prostaglandinlar demoksitotsinning uterotonik ta'sirini oshirishi sababli, oxirgisi vaginal qo‘llashdan 6 soat o‘tib qo‘llanilmaydi.
Demoksitotsin oksitotsin ta'siriga ega boshqa preparatlar bilan mos kelmaydi.
Beta-adrenomimetiklar demoksitotsinning samaradorligini pasaytiradi.
Prostaglandinlar demoksitotsinning uterotonik ta'sirini oshirishi sababli, oxirgisi vaginal qo‘llashdan 6 soat o‘tib qo‘llanilmaydi.
Demoksitotsin oksitotsin ta'siriga ega boshqa preparatlar bilan mos kelmaydi.
Beta-adrenomimetiklar demoksitotsinning samaradorligini pasaytiradi.
Chiqarilish shakli
Tab. 50 ME: 10 dona.
Oq rangli, dumaloq, yassi silindrik, qirrali va chiziqli tabletkalar.
1 tab. demoksitotsin 50 ME.
Yordamchi moddalar: saxaroza, laktoza, kartoshka kraxmali, kalsiy stearat, metilsellyuloza.
10 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
Oq rangli, dumaloq, yassi silindrik, qirrali va chiziqli tabletkalar.
1 tab. demoksitotsin 50 ME.
Yordamchi moddalar: saxaroza, laktoza, kartoshka kraxmali, kalsiy stearat, metilsellyuloza.
10 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.