Дезаминоокситоцин

DEZAMINOOKSITOCINUM

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Cинтетический аналог окситоцина – гормона задней доли гипофиза, по строению отличается от природного гормона отсутствием α-аминогруппы в N-концевой части молекулы. Дезаминоокситоцин по своим фармакологическим свойствам близок к окситоцину. Стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток молочной железы и имеет аналогичный с окситоцином механизм действия. Под влиянием препарата усиливается проницаемость мембран для ионов калия и натрия. В результате этого наблюдается увеличение поступления ионов калия внутрь гладкомышечных клеток. Внутриклеточный кальций регулирует механическую активность гладких мышц матки и миоэпителиальных клеток. В миоплазме кальций, по-видимому, связывается с регуляторным белком тропонином и вызывает сокращение.

По влиянию на тонус матки Дезаминоокситоцин в 1.5 раза превосходит окситоцин.
Препарат, вызывая сокращение миоэпителиальных клеток, которые окружают альвеолы и молочные протоки, обуславливает поступление молока в крупные протоки и выделение через сосок. Благодаря повышенной устойчивости к ферментативной инактивации, обусловленной отсутствием N-концевой α-аминогруппы, Дезаминоокситоцин обладает более сильным и продолжительным лактогенным действием по сравнению с окситоцином. В отличие от окситоцина лактогенное действие Дезаминоокситоцина наступает быстрее (в течение нескольких минут).

В послеродовом периоде препарат ускоряет инволюцию матки и способствует прекращению послеродовых кровотечений.
Дезаминоокситоцин нормализует процесс лактации, устраняет патологическое нагрубание молочных желез, наступающее на 3-5-й день после родов, стимулирует лактогенную функцию молочных желез, предупреждает развитие мастита.
Дезаминоокситоцин практически лишен вазопрессорного и антидиуретического действия, что дает возможность применять его у женщин с повышенным АД, поздним токсикозом беременных и нарушениями функции почек.
Демокситоцин быстро абсорбируется через слизистую оболочку ротовой полости в системный кровоток. Не разрушается ферментами слюны, устойчив к окситоциназам, разрушающим окситоцин. Все эти свойства препарата позволяют применять его трансбуккально.

Фармакодинаміка

По химической структуре демокситоцин является близким к окситоцину, гормону задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцина и окситоцина схожи. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, увеличивая содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, таким образом увеличивая ее сокращение. Препараты стимулируют сокращения гладкой мускулатуры матки, а также, сокращая миоэпителиальные клетки молочной железы, увеличивают секрецию молока.
При трансбуккальном применении демокситоцин, в отличие от окситоцина, не расщепляется ферментами слюны, легко проникает через слизистую оболочку полости рта в системное кровообращение. Сокращения матки начинаются через 20- 40 (максимально 50-60) минут после трансбуккального применения демокситоцина. Эффект зависит от дозы и длится до 180 минут. Утеротоническая активность демокситоцина в два раза превышает активность окситоцина. В послеродовой период
демокситоцин ускоряет инволюцию матки и укорачивает время послеродового кровотечения.
Лактогенное действие демокситоцина начинается раньше, более выражено и продолжительно по сравнению с окситоцином вследствие устойчивости к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая затвердение груди и образование мастита. 
Демокситоцин не обладает выраженной вазопрессорной и антидиуретической активностью, поэтому его можно применять женщинам с гипертензией, поздним токсикозом беременности и нарушениями функций почек.

Фармакокінетика

Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую полости рта и попадает в кровоток. При трансбуккальном применении 1 таблетки 50 МЕ демокситоцин абсорбируется в течение 15-30 минут. Ферменты слюны не разрушают препарат, т. к. он устойчив в отношении окситоциназ; элиминация демокситоцина осуществляется в течение 30-60 минут.

Спосіб застосування

Показання

• стимуляции родовой деятельности при первичной и вторичной слабости родовых потуг;
• субинволюция матки и стимулирование лактации в послеродовом периоде.

Протипоказання

• преэклампсическая токсемия;
• несоответствие размеров таза и плода;
• диагностически установленный пограничный узкий таз;
• вторичная вялость матки;
• аномалии положения плода;
• растяжение матки (многоплодная беременность, многоводие);
• гипертонус матки, угрожающий разрывом матки;
• наличие рубцов на матке после перенесенных операций (включая кесарево сечение);
• внутриутробная гипоксия плода;
• преждевременное отхождение плаценты;
• предлежание плаценты;
• нефропатия;
• повышенная чувствительность к препарату или его компонентам

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

• Со стороны плода: при назначении в высоких дозах - гипоксия, асфиксия, брадикардия, окрашивание меконием амниотической жидкости.
• Со стороны матери: гипертонус матки, вплоть до тетанических сокращений или разрыва матки, дискоординированная родовая деятельность, преждевременная отслойка плаценты, нарушение сердечного ритма;

Передозування

До сих пор нет данных о случаях передозировки. При приеме внутрь демокситоцин быстро инактивируется в пищеварительном тракте.
Симптомы: при трансбуккальном применении больших доз возможны тяжелые побочные эффекты (см. раздел «Побочное действие»).
Лечение: следует незамедлительно прекратить применение препарата. Лечение симтоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Лікарняна взаємодія

Ингаляция препаратов, применяемых для анестезии (циклопропан, галотан), возможно уменьшает действие демокситоцина (усиливает гипотензивный эффект и риск аритмии). При каудальной анестезии демокситоцин может увеличить симпатомиметическое вазоконстрикторное прессорное действие.
В связи с тем, что простогландины увеличивают утеротонический эффект демокситоцина, последний не применяют в течение 6 часов после вагинального применения простогландинов. 
Демокситоцин несовместим с другими препаратами, обладающими эффектом окситоцина.
Бета-адреномиметики снижают эффективность демокситоцина.

Лікарська форма

Таб. 50 МЕ: 10 шт.
Таблеткибелого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб. демокситоцин 50 МЕ.
Вспомогательные вещества:сахароза, лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, метилцеллюлоза.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.