Справочник Все препараты Фарм. Группы АТХ Классификация Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Эспераль

Esperal

Аналоги (дженерики, синонимы)

Дисульфирам, Тетурам, Антабус, Радотер

Действующее вещество

Дисульфирам (Disulfiramum)

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Мексиприм, Колме, Анабазин гидрохлорид, Дисульфирам, Лидевин, Пропротен-100

Рецепт

Международный:

Rp.: "Esperal" 500 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Внутрь, по 1 таблетке  утром, во время завтрака

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Антиалкогольное.

Фармакодинамика

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Способ применения

Для взрослых:

Назначают внутрь в дозе 500 мг (1 таб.)/сут.

Таблетку следует принимать, запивая половиной стакана воды, утром, во время завтрака, после 24-часового воздержания от приема спиртных напитков.

Показания

— профилактика рецидивов алкогольной зависимости (в качестве дополнительного средства).

Противопоказания

— тяжелая печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность;
— тяжелая дыхательная недостаточность;
— сахарный диабет;
— нервно-психические расстройства;
— сердечно-сосудистые расстройства;
— прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, в течение предшествующих 24 ч;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

В период лечения следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.

Побочные действия

Связанные с приемом дисульфирама

— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в желудке, диарея, металлический привкус во рту, неприятный запах изо рта; часто - повышение активности трансаминаз в сыворотке, однако случаи гепатита наблюдаются редко, тем не менее возможны фульминантные и фатальные формы гепатита.

—Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: полиневрит, неврит зрительного нерва, нервно-психические расстройства (потеря памяти, спутанность сознания), повышенная сонливость и утомляемость в начале лечения, головная боль.

— Аллергические реакции: кожные проявления.

— Прочие: неприятный запах от тела у больных с колостомой.

Связанные с приемом дисульфирама в комбинации с алкоголем:

— Возможно: сильные приливы крови к лицу, покраснение кожи, тошнота, рвота, плохое самочувствие, тахикардия, артериальная гипотензия.

— В единичных случаях: нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапная смерть, угнетение дыхания и неврологические симптомы (затемнение сознания, энцефалопатия и судорожные припадки).

Передозировка

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации противопоказаны

При одновременном приеме препарата Эспераль и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).

Комбинации не рекомендуются

При одновременном применении с изониазидом - нарушения поведения и координации.

При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.

При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.

Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.

Форма выпуска

Таблетки кремово-белого цвета, круглые, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой "Esperal" - на другой.
1 таб.
дисульфирам 500 мг.
Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия карбоксиметицеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

20 шт. - контейнеры полипропиленовые (1) - коробки картонные.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Эспераль
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!