Эспераль

Esperal

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Дисульфирам (Disulfiramum)

Фармакологічна група

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

З тієї ж фармакологічної групи

Мексиприм, Колме, Анабазин гидрохлорид, Дисульфирам, Лидевин, Пропротен-100

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антиалкогольное.

Фармакодинаміка

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.

Фармакокінетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Спосіб застосування

Показання

— профилактика рецидивов алкогольной зависимости (в качестве дополнительного средства).

Протипоказання

— тяжелая печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность;
— тяжелая дыхательная недостаточность;
— сахарный диабет;
— нервно-психические расстройства;
— сердечно-сосудистые расстройства;
— прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, в течение предшествующих 24 ч;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особливі вказівки

В период лечения следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.

Побічні ефекти

Связанные с приемом дисульфирама

— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в желудке, диарея, металлический привкус во рту, неприятный запах изо рта; часто - повышение активности трансаминаз в сыворотке, однако случаи гепатита наблюдаются редко, тем не менее возможны фульминантные и фатальные формы гепатита.

—Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: полиневрит, неврит зрительного нерва, нервно-психические расстройства (потеря памяти, спутанность сознания), повышенная сонливость и утомляемость в начале лечения, головная боль.

— Аллергические реакции: кожные проявления.

— Прочие: неприятный запах от тела у больных с колостомой.

Связанные с приемом дисульфирама в комбинации с алкоголем:

— Возможно: сильные приливы крови к лицу, покраснение кожи, тошнота, рвота, плохое самочувствие, тахикардия, артериальная гипотензия.

— В единичных случаях: нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапная смерть, угнетение дыхания и неврологические симптомы (затемнение сознания, энцефалопатия и судорожные припадки).

Передозування

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: симптоматическое.

Лікарняна взаємодія

Комбинации противопоказаны

При одновременном приеме препарата Эспераль и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).

Комбинации не рекомендуются

При одновременном применении с изониазидом - нарушения поведения и координации.

При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.

При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.

Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.

Лікарська форма

Таблетки кремово-белого цвета, круглые, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой "Esperal" - на другой.
1 таб.
дисульфирам 500 мг.
Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия карбоксиметицеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

20 шт. - контейнеры полипропиленовые (1) - коробки картонные.