Esperal
Esperal
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Disulfiram, Antabus, Radoter, Tetura
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Esperal" 500 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Ichkariga, 1 tabletka ertalab, nonushta vaqtida
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Ichkariga, 1 tabletka ertalab, nonushta vaqtida
Farmakologik xossalar
Antialkogol.
Farmakodinamika
Disulfiramning ta'siri etil spirti metabolizmida ishtirok etuvchi atsetaldegiddegidrogenazani bloklashga asoslangan. Bu etil spirti metaboliti — atsetaldegidning konsentratsiyasini oshiradi, bu esa salbiy his-tuyg'ularni (yuzga qon quyilishi, ko'ngil aynishi, qusish, taxikardiya, AD pasayishi va h.k.) keltirib chiqaradi, bu preparat qabul qilingandan keyin alkogol iste'molini juda yoqimsiz qiladi. Bu spirtli ichimliklarning ta'mi va hidiga shartli-reflektoriy nafratni shakllantiradi.
Maksimal terapevtik ta'sir peroral qabul qilingandan keyin 12 soat o'tgach erishiladi va davolash to'xtatilgandan keyin 10–14 kun davom etishi mumkin.
Maksimal terapevtik ta'sir peroral qabul qilingandan keyin 12 soat o'tgach erishiladi va davolash to'xtatilgandan keyin 10–14 kun davom etishi mumkin.
Farmakokinetika
Peroral qabul qilingandan keyin disulfiramning me'da-ichak traktidan so'rilishi 70 dan 90% gacha. U tezda metabolizmga uchraydi, ditiokarbamatga qaytariladi, u o'z navbatida glyukuron-kon'yugat shaklida chiqariladi yoki dietilamin va uglerod sulfidiga aylanadi, uning bir qismi (4-53%) o'pka orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga 500 mg (1 tab.)/sut. dozada buyuriladi.
Tabletka yarim stakan suv bilan ichib, ertalab, nonushta vaqtida, spirtli ichimliklardan 24 soat voz kechganidan keyin qabul qilinishi kerak.
Tabletka yarim stakan suv bilan ichib, ertalab, nonushta vaqtida, spirtli ichimliklardan 24 soat voz kechganidan keyin qabul qilinishi kerak.
Ko'rsatmalar
— alkogolga qaramlikning qaytalanishini oldini olish (qo'shimcha vosita sifatida).
Qarshi ko'rsatmalar
— og'ir jigar yetishmovchiligi;
— buyrak yetishmovchiligi;
— og'ir nafas yetishmovchiligi;
— qandli diabet;
— asab-ruhiy buzilishlar;
— yurak-qon tomir buzilishlari;
— spirtli ichimliklar yoki alkogol saqlovchi dori vositalarini qabul qilish, oldingi 24 soat davomida;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri (emizish);
— preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
— buyrak yetishmovchiligi;
— og'ir nafas yetishmovchiligi;
— qandli diabet;
— asab-ruhiy buzilishlar;
— yurak-qon tomir buzilishlari;
— spirtli ichimliklar yoki alkogol saqlovchi dori vositalarini qabul qilish, oldingi 24 soat davomida;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri (emizish);
— preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Davolash davrida spirtli ichimliklar va etanol saqlovchi dori vositalarini qabul qilishdan saqlanish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Disulfiram qabul qilish bilan bog'liq
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, oshqozon og'rig'i, diareya, og'izda metall ta'mi, og'izdan yoqimsiz hid; tez-tez - zardobda transaminazlar faolligining oshishi, lekin gepatit holatlari kamdan-kam uchraydi, shunga qaramay, fulminant va o'limga olib keluvchi gepatit shakllari mumkin.
— Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: polinevrit, ko'rish nervi nevriti, asab-ruhiy buzilishlar (xotira yo'qolishi, ong chalkashligi), davolash boshida ortiqcha uyquchanlik va charchoq, bosh og'rig'i.
— Allergik reaktsiyalar: teri ko'rinishlari.
— Boshqalar: kolostomali bemorlarda yoqimsiz tana hidi.
Disulfiram va alkogol kombinatsiyasi bilan bog'liq:
— Mumkin: yuzga kuchli qon quyilishi, teri qizarishi, ko'ngil aynishi, qusish, yomon ahvol, taxikardiya, arterial gipotenziya.
— Yakka hollarda: yurak ritmi buzilishi, stenokardiya epizodlari, yurak-qon tomir kollapsi, miokard infarkti, to'satdan o'lim, nafas olishni bostirish va nevrologik simptomlar (ongning qorayishi, ensefalopatiya va tutqanoq tutishlari).
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, oshqozon og'rig'i, diareya, og'izda metall ta'mi, og'izdan yoqimsiz hid; tez-tez - zardobda transaminazlar faolligining oshishi, lekin gepatit holatlari kamdan-kam uchraydi, shunga qaramay, fulminant va o'limga olib keluvchi gepatit shakllari mumkin.
— Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: polinevrit, ko'rish nervi nevriti, asab-ruhiy buzilishlar (xotira yo'qolishi, ong chalkashligi), davolash boshida ortiqcha uyquchanlik va charchoq, bosh og'rig'i.
— Allergik reaktsiyalar: teri ko'rinishlari.
— Boshqalar: kolostomali bemorlarda yoqimsiz tana hidi.
Disulfiram va alkogol kombinatsiyasi bilan bog'liq:
— Mumkin: yuzga kuchli qon quyilishi, teri qizarishi, ko'ngil aynishi, qusish, yomon ahvol, taxikardiya, arterial gipotenziya.
— Yakka hollarda: yurak ritmi buzilishi, stenokardiya epizodlari, yurak-qon tomir kollapsi, miokard infarkti, to'satdan o'lim, nafas olishni bostirish va nevrologik simptomlar (ongning qorayishi, ensefalopatiya va tutqanoq tutishlari).
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: disulfiram-etanol kombinatsiyasi ongni bostiradi, komaga qadar, yurak-qon tomir kollapsi, nevrologik asoratlar.
Davolash: simptomatik.
Davolash: simptomatik.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Kombinatsiyalar kontrendikatsiya qilingan
Esperal va etanol bir vaqtda qabul qilinganda intolerans reaktsiyasi rivojlanadi (qon quyilishi, eritema, qusish, taxikardiya).
Kombinatsiyalar tavsiya etilmaydi
Izoniazid bilan bir vaqtda qo'llanganda - xulq-atvor va koordinatsiya buzilishi.
5-nitroimidazol hosilalari (metronidazol, ornidazol, seknidazol, tinidazol) bilan bir vaqtda qo'llanganda delirioz buzilishlar, ong chalkashligi rivojlanadi.
Fenitoin bilan bir vaqtda qo'llanganda fenitoinning plazmadagi konsentratsiyasi sezilarli darajada va tez oshadi, toksik simptomlar rivojlanadi (fenitoin metabolizmining bostirilishi natijasida). Agar kombinatsiyadan qochib bo'lmasa, klinik kuzatuv va disulfiram bilan davolash davomida va undan keyin fenitoinning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Ehtiyotkorlik talab qiluvchi kombinatsiyalar
Varfarin (va boshqa peroral antikoagulyantlar) bilan bir vaqtda qo'llanganda uning ta'siri kuchayadi va qon ketish xavfi oshadi (varfarin metabolizmining jigar tomonidan bostirilishi natijasida). Ushbu kombinatsiyada disulfiram bekor qilingandan keyin 8 kun davomida protrombin darajasini tez-tez nazorat qilish va antikoagulyantlar dozasini tuzatish tavsiya etiladi.
Disulfiram teofillin metabolizmini ingibitsiya qiladi. Shuning uchun teofillin dozasini klinik simptomlar va uning plazmadagi konsentratsiyasiga qarab kamaytirish kerak.
Disulfiram benzodiazepinlarning sedativ ta'sirini kuchaytirishi mumkin, ularning oksidlovchi metabolizmini ingibitsiya qilish natijasida (ayniqsa, xlordiazepoksid va diazepam). Benzodiazepinlar dozasini klinik ko'rinishlarga muvofiq tuzatish kerak.
Trisiklik antidepressantlar disulfiram bilan davolangan bemorlar spirtli ichimliklarni qabul qilganda, alkogol intolerans reaktsiyalarini kuchaytiradi.
Esperal va etanol bir vaqtda qabul qilinganda intolerans reaktsiyasi rivojlanadi (qon quyilishi, eritema, qusish, taxikardiya).
Kombinatsiyalar tavsiya etilmaydi
Izoniazid bilan bir vaqtda qo'llanganda - xulq-atvor va koordinatsiya buzilishi.
5-nitroimidazol hosilalari (metronidazol, ornidazol, seknidazol, tinidazol) bilan bir vaqtda qo'llanganda delirioz buzilishlar, ong chalkashligi rivojlanadi.
Fenitoin bilan bir vaqtda qo'llanganda fenitoinning plazmadagi konsentratsiyasi sezilarli darajada va tez oshadi, toksik simptomlar rivojlanadi (fenitoin metabolizmining bostirilishi natijasida). Agar kombinatsiyadan qochib bo'lmasa, klinik kuzatuv va disulfiram bilan davolash davomida va undan keyin fenitoinning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Ehtiyotkorlik talab qiluvchi kombinatsiyalar
Varfarin (va boshqa peroral antikoagulyantlar) bilan bir vaqtda qo'llanganda uning ta'siri kuchayadi va qon ketish xavfi oshadi (varfarin metabolizmining jigar tomonidan bostirilishi natijasida). Ushbu kombinatsiyada disulfiram bekor qilingandan keyin 8 kun davomida protrombin darajasini tez-tez nazorat qilish va antikoagulyantlar dozasini tuzatish tavsiya etiladi.
Disulfiram teofillin metabolizmini ingibitsiya qiladi. Shuning uchun teofillin dozasini klinik simptomlar va uning plazmadagi konsentratsiyasiga qarab kamaytirish kerak.
Disulfiram benzodiazepinlarning sedativ ta'sirini kuchaytirishi mumkin, ularning oksidlovchi metabolizmini ingibitsiya qilish natijasida (ayniqsa, xlordiazepoksid va diazepam). Benzodiazepinlar dozasini klinik ko'rinishlarga muvofiq tuzatish kerak.
Trisiklik antidepressantlar disulfiram bilan davolangan bemorlar spirtli ichimliklarni qabul qilganda, alkogol intolerans reaktsiyalarini kuchaytiradi.
Chiqarilish shakli
Krem-binafsha rangli, dumaloq, bir tomonida xoch shaklidagi chiziq va boshqa tomonida "Esperal" gravirovkasi bilan tabletkalar.
1 tab.
disulfiram 500 mg.
Yordamchi moddalar: povidon K30, natriy karboksimetilsellyuloza, magniy stearat, mikrokristallik sellyuloza.
20 dona - polipropilen konteynerlar (1) - karton qutilar.
1 tab.
disulfiram 500 mg.
Yordamchi moddalar: povidon K30, natriy karboksimetilsellyuloza, magniy stearat, mikrokristallik sellyuloza.
20 dona - polipropilen konteynerlar (1) - karton qutilar.