Эстрон
Estrone
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты, Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Из этой же фармакологической группы
Гозерелин, Золадекс, Бикалутамид, Летрозол, Торемифен, Аллилэстренол
Рецепт
Международный:
Rр.: Sol. Estroni 0,1 % - 1 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S. Внутримышечно, по 1 ампуле 1 раз в день
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Эстрогенное.
Фармакодинамика
Стимулирует развитие матки и вторичных половых признаков при их недоразвитии, вызывает пролиферацию эндометрия, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на фоне недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из места в/м инъекции. В крови связывается со специфическим белком-носителем. Метаболизируется преимущественно в печени, а также в легких и в жировой ткани. Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Высокий уровень в плазме сохраняется в течение 4-5 дней.
Экскреция эстрона зависит от физиологического состояния организма, возраста.
Способ применения
Для взрослых:
Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально. Внутрь. Первичная и вторичная эстрогенная недостаточность — 2 мг 1 раз в сутки, ежедневно без перерывов. Лечение женщин с удаленной маткой или женщин в постменопаузе можно начинать в любой день; при сохраненном менструальном цикле первую таблетку принимают на 5-й день менструального цикла. Длительность лечения — 6 мес, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии.
Местно. Гель наносят 1 раз в сутки на кожу на нижней части передней стенки живота, либо поочередно на правую или левую ягодицу. Начальная доза — 1 г геля (1 мг эстрадиола). Средняя доза — 0,5–1,5 г геля в сутки. Площадь нанесения равна по величине 1–2 ладоням. Пластырь прикрепляют 1 раз в нед. Лечение проводят непрерывно или 3-недельными курсами с перерывом в 1 нед. При наличии матки одновременно назначают прогестерон каждый месяц в течение 10–12 дней.
Интраназально, 1 раз в сутки. Суточная доза зависит от индивидуальных особенностей и, как правило, варьирует от 150 до 600 мкг, начальная — 300 мкг/сут, в процессе терапии следует подобрать минимальную эффективную дозу; в зависимости от терапевтического эффекта лечения дозу снижают, либо увеличивают.
В/м, 0,1% раствор в масле по 1 мл 1 раз в 3–5 дней.
Показания
— недостаточность функции яичников;
— недоразвитие вторичных половых признаков;
— гипоплазия полового аппарата и вторичных половых признаков;
— бесплодие;
— слабая родовая деятельность;
— задержка инволюции матки;
— задержание последа;
— для синхронизации половой охоты;
— при пересадке эмбрионов.
Противопоказания
— беременность
— злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов и молочных желез у женщин до 60 лет
— мастопатия
— воспалительные заболевания женских половых органов
— гиперфолликулярная стадия климакса
— склонность к маточным кровотечениям
Особые указания
С особой осторожностью следует применять при артериальной гипертензии, отосклерозе, перенесенных тромбоэмболических заболеваниях.
Перед началом лечения необходимо провести общее медицинское и гинекологическое обследование.
Применение эстрона следует прекратить при возникновении или усилении головных болей, при острых нарушениях зрения и слуха, при остром тромбозе, при появлении признаков флебита, застоя желчи или гепатита.
Побочные действия
Возможны: маточное кровотечение, болезненность молочных желез, увеличение массы тела, тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, головная боль, головокружение, повышение АД.
При длительном применении: склероз яичников, нарушение обмена натрия, кальция и воды в организме, отеки.
При длительном применении у мужчин: явления феминизации.
Передозировка
Проявляется тошнотой, маточными кровотечениями.
Лечение: симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении эстрогены могут снижать эффекты антикоагулянтов, антигипертензивных и гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с препаратами, индуцирующими печеночные ферменты (барбитуратами, карбамазепином, гризеофульвином и рифампицином), возможно снижение уровня эстрона в плазме крови.
Форма выпуска
Ампулы по 1 мл 0,05% и 0,1% раствора в масле; 1 мл 0,05 % или 0,1 % раствора соответствует 5000 или 10 000 ЕД.