Этакриновая кислота
Acidum etacrynicum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Acidi etacrynici 0,05
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Внутрь, по 1/2 таблетки 1 раз в сутки (утром) после завтрака
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Диуретическое.
Фармакодинамика
"Петлевой" диуретик, производное дихлорфеноксиуксусной кислоты. Оказывает выраженное диуретическое действие, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Механизм действия связан с угнетением реабсорбции ионов и воды в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле, а также в проксимальном извитом канальце. Не влияет на активность карбоангидразы, не повышает секрецию бикарбонатов. Снижает системное АД. После однократного приема внутрь диуретический эффект начинается через 20-40 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается 6-9 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь этакриновая кислота быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы высокое. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 30-60 мин. Выводится с мочой и через кишечник в неизмененном виде и в форме метаболитов.
Способ применения
Для взрослых:
Назначают внутрь, начиная с 0,05 г (50 мг), повышая при необходимости суточную дозу препарата до 0,1-0,2 г. Обычно принимают всю дозу препарата утром (после еды).
Диуретический эффект часто более выражен, если препарат принимают не ежедневно, а с перерывом в 1-2 дня.
Внутривенно (0,05 г) вводят в случаях, когда требуется быстрый эффект.
Лечение следует проводить на фоне диеты, богатой калием, а при необходимости назначать препараты калия.
Показания
Отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, портальный цирроз печени, нефротический синдром), артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии), отек легких, отек головного мозга.
Противопоказания
Анурия, острый гломерулонефрит, выраженные нарушения водно-электролитного баланса и КЩР, печеночная кома, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к этакриновой кислоте, тяжелая почечная недостаточность, прекоматозные состояния, подагра в анамнезе, гиперурикемия, нарушение слуха, инфаркт миокарда, панкреатит в анамнезе, сахарный диабет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к этакриновой кислоте.
Особые указания
С осторожностью назначают во время терапии препаратами наперстянки, при некоторых видах диареи, хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, асците, желудочковой аритмии в анамнезе, нефропатии с гипокалиемией, гиперальдостеронизме при нормальной функции почек, системной красной волчанке в анамнезе.
В период лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания электролитов в плазме крови, употреблять пищу богатую калием, при необходимости назначать одновременно препараты калия.
При развитии диареи или симптомов дегидратации лечение следует прекратить.
Не рекомендуется вводить в/в детям.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде лечения, противопоказано вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующей быстрых психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений зависит от переносимости пациентом этакриновой кислоты.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея; редко - острый панкреатит.
Со стороны водно-электролитного баланса: гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, дегидратация, метаболический алкалоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма.
Прочие: ототоксическое действие, головокружение, головная боль, мышечная слабость.
Передозировка
Симптомы: выраженные нарушения водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия), метаболический алкалоз, артериальная гипотензия, аритмия.
Лечение: промывание желудка, введение препаратов, корригирующих кислотно-щелочной баланс (препараты калия); в случае необходимости — реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, канамицином, стрептомицином, неомицином) возможно усиление ототоксического действия в результате аддитивного эффекта (особенно у больных с почечной недостаточностью), повышение риска развития нефротоксического действия.
При одновременном применении с бета-агонистами (в т.ч. с фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) возможно усиление гипокалиемии.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, гидралазином, верапамилом, нифедипином, каптоприлом, клонидином, метилдопой, октадином, празозином, резерпином усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с ганглиоблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками усиливается диуретический эффект, уменьшается гипокалиемия и гипомагниемия.
При одновременном применении с ГКС усиливается гипокалиемия, уменьшается антигипертензивное действие этакриновой кислоты.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение эффектов этакриновой кислоты.
При одновременном применении лекарственных средств, интенсивно связывающихся с белками плазмы крови (варфарин, клофибрат) возможно усиление диуретического эффекта и гипокалиемии, т.к. в результате конкуренции за связывание с белками плазмы концентрация свободной (активной) этакриновой кислоты повышается.
При одновременном применении со слабительными средствами возможны выраженная дегидратация, снижение содержания в организме натрия, калия и магния.
При одновременном применении со средствами, вызывающими закисление мочи, возможно усиление эффектов этакриновой кислоты.
При одновременном применении астемизола повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении ванкомицина возможно усиление ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении с цефалоспоринами возможно увеличение риска развития нефротоксического действия цефалоспоринов.
При одновременном применении с тетрациклинами повышается концентрация мочевины в крови, что особенно опасно при почечной недостаточности.
При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.
Форма выпуска
Таблетки по 0,05 г в упаковке по 20 штук;
в ампулах, содержащих по 0,05 г натриевой соли этакриновой кислоты, которую растворяют изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы.