Этамбутол
Ethambutolum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Другие синтетические антибактериальные средства
Из этой же фармакологической группы
Пиразинамид, Нифурател, Макмирор, Кандибене, Орнидазол, Бедаквилин
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. Ethambutoli 0,4 № 100
D.S.: Внутрь, по 3 таблетки на день, после еды.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактериостатическое, противотуберкулезное.
Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство II ряда. Оказывает бактериостатическое действие только на Mycobacterium tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК и этионамиду. Механизм действия точно не установлен. По-видимому, этамбутол, проникая в микобактерии, нарушает синтез РНК. Активен только в отношении интенсивно делящихся бактерий. Устойчивость Mycobacterium tuberculosis к этамбутолу развивается относительно медленно.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 80%, остальная часть дозы выводится с калом в неизмененном виде. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию. При однократной дозе 25 мг/кг Cmax этамбутола в плазме крови достигается через 4 ч и составляет 5 мкг/мл, через 24 ч концентрация составляет менее 1 мкг/мл.
Этамбутол распределяется в большинстве тканей, включая легкие, почки, эритроциты. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных мозговых оболочках.
Этамбутол частично метаболизируется в печени до неактивных альдегидных и дикарбоксильных производных, которые выводятся с мочой.
T1/2 составляет 3-4 ч. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде, 8-15% - в виде неактивных метаболитов.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, 1 раз в день (после завтрака), первичным больным, ранее не принимавшим противотуберкулезные препараты, - по 15 мг/кг; больным, ранее принимавшим противотуберкулезные препараты, - по 25 мг/кг. Курс лечения - 2 мес. Затем препарат назначают в поддерживающих дозах - 15 мг/кг раз в сутки.
Показания
Все формы легочного и внелегочного туберкулеза (в составе комбинированной терапии).
МАС-инфекция.
Противопоказания
— воспаление зрительного нерва;
— катаракта;
— диабетическая ретинопатия;
— воспалительные заболевания глаз;
— тяжелая почечная недостаточность;
— подагра:
— беременность;
— лактация,
— детский возраст до 13 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания
В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.
Этамбутол применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. В сочетании с изониазидом и рифампицином обладает высокой эффективностью при лечении туберкулеза.
При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать функции зрения, картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, парестезия, головокружение, головная боль, дезориентация в пространстве, галлюцинации, периферические невриты и полинейропатии, ретробульбарный неврит, атрофия зрительного нерва; ухудшение остроты зрения, рефракции и цветоощущения (в основном зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических полей зрения, образование скотом,.
Со стороны респираторной системы: усиление кашля, увеличение количества мокроты.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, металлический привкус во рту, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), боль в животе, нарушение функции печени.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: лейкопения, гиперурикемия, обострение (приступ) подагры, артралгия.
Передозировка
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с алюминия гидроксидом происходит уменьшение абсорбции этамбутола из ЖКТ.
Имеются данные о возможном усилении оптической нейропатии, обусловленной действием этамбутола, при его применении в комбинации с изониазидом.
Под влиянием этамбутола возможно изменение метаболизма цинка.
Форма выпуска
Таблетки по 0,1 и 0,4 г в упаковке по 100 штук; драже по 0,25 г в упаковке по 50 штук.