Этионамид
Ethionamidum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Другие синтетические антибактериальные средства
Из этой же фармакологической группы
Пиразинамид, Нифурател, Макмирор, Кандибене, Орнидазол, Бедаквилин
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. Ethionamidi 0,25 № 50.
D. S.: Внутрь, по 1 таблетке 3-4 раза в день после еды.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное.
Фармакодинамика
Механизм действия точно неизвестен. По-видимому, этионамид подавляет синтез белков микобактерий. Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis.
Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения туберкулостатическая активность этионамида снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь этионамид быстро всасывается из ЖКТ. При дозе 250 мг Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет около 2 мкг/мл. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, через интактные мозговые оболочки. В спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, эквивалентных сывороточным.
Метаболизируется в печени с образованием активного сульфоксидного метаболита и неактивных метаболитов. Выводится с желчью 70-80%, с мочой - 20-30% (менее 1% - в неизмененном виде).
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, через 30 мин после еды, запивая молоком или апельсиновым соком.
Взрослым: по 250 мг 3–4 раза в сутки;
максимальная суточная доза — 1,0 г;
больным старше 60 лет,
при массе тела менее 50 кг — по 250 мг 2 раза в сутки.
Для детей:
Детям старше 14 лет: суточная доза — из расчета 10–20 мг/кг/сут, но не более 750 мг/сут.
Длительность курса лечения — 1–2 года.
Показания
Туберкулез (легочный и внелегочный, в случае непереносимости или неэффективности др. противотуберкулезных ЛС, в т.ч. в составе комплексной туберкулостатической терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к этионамиду; печеночная недостаточность, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенный колит, острый гепатит, цирроз печени, хронический алкоголизм; беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Сахарный диабет, эпилепсия.
Особые указания
Перед началом терапии следует исследовать in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду.
Этионамид применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Нецелесообразно применение этионамида в комбинации с протионамидом, т.к. у микобактерий туберкулеза существует перекрестная резистентность к этим средствам.
Перед применением этионамида и через каждые 2-4 недели лечения необходимо контролировать активность трансаминаз печени. В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый, чем обычно контроль функции печени.
Гепатотоксичность этионамида зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно часто при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
Следует избегать совместного приема препаратов, обладающих гепатотоксическим действием.
Во время приема этионамида назначают пиридоксин для предупреждения развития периферического неврита.
У пациентов в возрасте старше 60 лет и пациентов с массой тела менее 50 кг требуется коррекция режима дозирования.
Употребление алкоголя на фоне применения этионамида приводит к угнетению ЦНС.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, металлический вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, нарушение функции печени, желтуха, анорексия.
Cо стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, неврит зрительного нерва; редко - головная боль, слабость, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, гипотиреоз.
Передозировка
Симптомы, упомянутые в разделе «Побочное действие», но в более выраженной форме.
Терапия: специальная информация о терапии при передозировке отсутствует. Необходима стандартная процедура по очистке желудочно-кишечного тракта и симптоматическая терапия поддержания жизненных функций.
Лекарственное взаимодействие
При комбинированной терапии туберкулеза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации этионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
При одновременном применении этионамида и циклосерина повышается риск возникновения нейротоксических побочных эффектов (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения).
Одновременный прием других противотуберкулезных препаратов, оказывающих действие на ЦНС, таких как изониазид или циклосерин, а также одновременное употребление алкоголя, может привести к усилению побочных эффектов со стороны ЦНС.
При одновременном применении этионамида и пероральных гипогликемических препаратов усиливается гипогликемическое действие последних.
Форма выпуска
Таблетки по 0,25 г, покрытые оболочкой, в блистерах по 10 и 50 таблеток в картонной пачке, в пластиковых контейнерах по 500 таблеток.