Гастроцепин

Gastrozepin

АТХ код:

A02BX03 | Пирензепин

Аналоги (дженерики, синоніми)

Пирензепин, Гастрил, Гастрозем, Гастромен, Гастропин, Пирегексал, Пирен, Пиренцепин

Діюча речовина

Пирензепин (Pirenzepinum)

Фармакологічна група

м- Холинолитики

З тієї ж фармакологічної групи

Гиосцина бутилбромид, Тиотропиум-натив, Риабал, Толтеродин, Спазмекс, Дриптан

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Tab. "Gastrozepin" 0,05 №20
D.S. Внутрь, по 1 таб. 2 р/д за З0мин. до еды

Rp.: Sol. "Gastrozepin" 5 mg/ml - 2ml
D.t.d № 5 in amp.
S. По 1 ампуле 3 раза в день, внутримышечно

Россия:

Rp.: Tab. Pirenzepini 0,025 № 50
D.S. Внутрь, по 2 таблетке 3 раза/сут за 30 мин до еды

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Гастропротективное, противоязвенное.

Фармакодинаміка

Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах препарат не проникает через ГЭБ.

Фармакокінетика

Пирензепин не полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20 %. При приеме 50 мг пирензипина за З0 мин до еды, максимальная концентрация в плазме со значением 30-35 нг/мл отмечается через 1-3 часа после приема препарата.

Прием пирензепина за 30 мин или одновременно с пищей приводит к снижению площади под кривой концентрация - время на 30 %, по сравнению с площадью, наблюдаемой по результатам приема после ночного голодания. Объем распределения основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.
Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12%).

При внутримышечном введении отмечается быстрое и полное всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме достигается через 20 минут после введения препарата.

Пирензепин почти не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, и в молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата.

При пероральном назначении пирензепин выводится в основном с калом, преимущественно в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации. Пирензепин выводится из организма со средним периодом полувыведения 10-12 часов. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная, ни почечная (от слабой до умеренной степени) недостаточность.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутрь, за 0,5 ч до приема пищи, с небольшим количеством жидкости, 50–150 мг/сут в несколько приемов. В начале лечения рекомендуемая доза — по 50 мг утром и вечером в течение 2 –3 дней (3-я доза может быть назначена днем). Курс лечения 4–6 нед.

В/м или в/в (медленно в течение более 3 мин или капельно), по 10 мг с интервалом 12 ч в течение 2–3 дней. Для профилактики и лечения стрессовой язвы рекомендуемая доза — 10 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. При синдроме Золлингера-Эллисона дозу можно увеличить, по крайней мере, в 2 раза, в тяжелых случаях — до 20 мг 3 раза в сутки.

Для в/в вливания раствор для инъекций можно смешивать с изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы или глюкозы при визуальном контроле (отсутствие помутнения, выпадения осадка или изменения цвета раствора). Приготовленный инфузионный раствор можно использовать в течение 12 ч при комнатной температуре.

Показання

острые и хронические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
гиперацидный гастрит
язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. медикаментозные
синдром Золлингера—Эллисона.

Протипоказання

повышенная чувствительности к любому из компонентов препарата;
паралитический илеус у пациента.

Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство. Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833.64 мг лактозы.
Гастроцепин следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардией.

Особливі вказівки

У пациентов с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Вследствие нарушения зрения и аккомодации возможно нарушение способности управлять автомобилем и машинным оборудованием.

Побічні ефекти

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Передозування

Симптомы: до настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако при приеме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: приливы, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; бред; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; судорожные подергивания мышц; хорея, атетоз.

Лечение: опыт лечения передозировки пирензепина ограничен. В случаях отравления большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма. В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе в/в. В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

Лікарняна взаємодія

Одновременное применение Гастроцепина и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке.

Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.

Лікарська форма

Таблетки, 1 таблетка содержит пирензепина гидрохлорида 25 или 50 мг, круглые, плоские, бежевого или белого цвета, со скошенным краем, на одной стороне – риска и выдавленное обозначение «61С» по обе ее стороны, на другой выгравирован логотип фирмы (по 10 шт. в блистрах, по 2, 5, 10 блистеров в картонной пачке);

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения (по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).