Гастроцепін
Gastrozepin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Гастрил, Гастрозем, Гастромен, Гастропін, Пірегексал, Пірен, Пірензепін, Піренцепін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Gastrozepin" 0,05 №20
D.S. Внутрішньо, по 1 таб. 2 р/д за 30 хв. до їжі
Rp.: Sol. "Gastrozepin" 5 mg/ml - 2ml
D.t.d № 5 in amp.
S. По 1 ампулі 3 рази на день, внутрішньом'язово
D.S. Внутрішньо, по 1 таб. 2 р/д за 30 хв. до їжі
Rp.: Sol. "Gastrozepin" 5 mg/ml - 2ml
D.t.d № 5 in amp.
S. По 1 ампулі 3 рази на день, внутрішньом'язово
Фармакологічні властивості
Гастропротекторна, противиразкова.
Фармакодинаміка
Пірензепін селективно блокує мускаринові рецептори, зменшує утворення шлункового соку і підвищує рН у шлунку. У терапевтичних дозах препарат не проникає через ГЕБ.
Фармакокінетика
Пірензепін не повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність при прийомі внутрішньо становить лише 10-20 %. При прийомі 50 мг пірензепіну за 30 хв до їжі, максимальна концентрація в плазмі зі значенням 30-35 нг/мл відзначається через 1-3 години після прийому препарату.
Прийом пірензепіну за 30 хв або одночасно з їжею призводить до зниження площі під кривою концентрація - час на 30 %, порівняно з площею, спостережуваною за результатами прийому після нічного голодування. Об'єм розподілу основної речовини становить близько 14 л, що приблизно відповідає об'єму позаклітинного простору людини.
Пірензепін лише в незначній мірі зв'язується з білками плазми (близько 12%).
При внутрішньом'язовому введенні відзначається швидке і повне всмоктування препарату. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 20 хвилин після введення препарату.
Пірензепін майже не проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, і в молоці годуючої жінки виявляється лише мінімальна кількість препарату.
При пероральному призначенні пірензепін виводиться в основному з калом, переважно в незміненому вигляді. Загальний плазмовий кліренс становить близько 250 мл/хв. Нирковий кліренс становить приблизно половину цього значення, що відповідає рівню клубочкової фільтрації. Пірензепін виводиться з організму із середнім періодом напіввиведення 10-12 годин. На фармакокінетику пірензепіну не впливають значно ні печінкова, ні ниркова (від слабкої до помірної ступені) недостатність.
Прийом пірензепіну за 30 хв або одночасно з їжею призводить до зниження площі під кривою концентрація - час на 30 %, порівняно з площею, спостережуваною за результатами прийому після нічного голодування. Об'єм розподілу основної речовини становить близько 14 л, що приблизно відповідає об'єму позаклітинного простору людини.
Пірензепін лише в незначній мірі зв'язується з білками плазми (близько 12%).
При внутрішньом'язовому введенні відзначається швидке і повне всмоктування препарату. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 20 хвилин після введення препарату.
Пірензепін майже не проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, і в молоці годуючої жінки виявляється лише мінімальна кількість препарату.
При пероральному призначенні пірензепін виводиться в основному з калом, переважно в незміненому вигляді. Загальний плазмовий кліренс становить близько 250 мл/хв. Нирковий кліренс становить приблизно половину цього значення, що відповідає рівню клубочкової фільтрації. Пірензепін виводиться з організму із середнім періодом напіввиведення 10-12 годин. На фармакокінетику пірензепіну не впливають значно ні печінкова, ні ниркова (від слабкої до помірної ступені) недостатність.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, за 0,5 год до прийому їжі, з невеликою кількістю рідини, 50–150 мг/добу в кілька прийомів. На початку лікування рекомендована доза — по 50 мг вранці та ввечері протягом 2–3 днів (3-я доза може бути призначена вдень). Курс лікування 4–6 тиж.
В/м або в/в (повільно протягом більше 3 хв або крапельно), по 10 мг з інтервалом 12 год протягом 2–3 днів. Для профілактики та лікування стресової виразки рекомендована доза — 10 мг 3 рази на добу з інтервалом 8 год. При синдромі Золлінгера-Еллісона дозу можна збільшити, принаймні, в 2 рази, у важких випадках — до 20 мг 3 рази на добу.
Для в/в вливання розчин для ін'єкцій можна змішувати з ізотонічним розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, 5% розчином фруктози або глюкози при візуальному контролі (відсутність помутніння, випадання осаду або зміни кольору розчину). Приготований інфузійний розчин можна використовувати протягом 12 год при кімнатній температурі.
В/м або в/в (повільно протягом більше 3 хв або крапельно), по 10 мг з інтервалом 12 год протягом 2–3 днів. Для профілактики та лікування стресової виразки рекомендована доза — 10 мг 3 рази на добу з інтервалом 8 год. При синдромі Золлінгера-Еллісона дозу можна збільшити, принаймні, в 2 рази, у важких випадках — до 20 мг 3 рази на добу.
Для в/в вливання розчин для ін'єкцій можна змішувати з ізотонічним розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, 5% розчином фруктози або глюкози при візуальному контролі (відсутність помутніння, випадання осаду або зміни кольору розчину). Приготований інфузійний розчин можна використовувати протягом 12 год при кімнатній температурі.
Показання
- гострі та хронічні виразки шлунка і дванадцятипалої кишки
- гіперацидний гастрит
- виразкові ураження ШКТ, в т.ч. медикаментозні
- синдром Золлінгера—Еллісона.
Протипоказання
- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- паралітична непрохідність кишечника у пацієнта.
Пацієнтам, з наявною непереносимістю галактози (галактоземією, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози-галактози в кишечнику) не слід застосовувати цей лікарський засіб. Максимально рекомендована добова доза містить 833.64 мг лактози.
Гастроцепін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з глаукомою, доброякісною гіперплазією передміхурової залози, тахікардією.
Особливі вказівки
У пацієнтів з глаукомою рекомендується періодично вимірювати внутрішньоочний тиск.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Внаслідок порушення зору і акомодації можливо порушення здатності керувати автомобілем і машинним обладнанням.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Внаслідок порушення зору і акомодації можливо порушення здатності керувати автомобілем і машинним обладнанням.
Побічні ефекти
З боку імунної системи: анафілактичні реакції, гіперчутливість.
З боку нервової системи: головний біль.
З боку органу зору: порушення акомодації.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія.
З боку травної системи: сухість у роті, запор, діарея.
З боку шкіри і підшкірних тканин: висип.
З боку сечовидільної системи: затримка сечі.
З боку нервової системи: головний біль.
З боку органу зору: порушення акомодації.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія.
З боку травної системи: сухість у роті, запор, діарея.
З боку шкіри і підшкірних тканин: висип.
З боку сечовидільної системи: затримка сечі.
Передозування
Симптоми: до теперішнього часу немає даних про випадки передозування у людини. Однак при прийомі всередину великих доз пірензепіну можливий розвиток наступних антихолінергічних ефектів: припливи, сухість і гіперемія шкіри; сухість у роті; мідріаз; марення; тахікардія; кишкова непрохідність; затримка сечі; судомні посмикування м'язів; хорея, атетоз.
Лікування: досвід лікування передозування пірензепіну обмежений. У випадках отруєння великими дозами препарату, прийнятими всередину, лікування починають із загальних заходів (наприклад, призначення активованого вугілля, промивання шлунка). Гемодіаліз, переливання крові, перитонеальний діаліз і повторне призначення активованого вугілля не сприяють видаленню пірензепіну з організму. У випадках важкої інтоксикації (з підвищенням температури, маренням або вираженою тахікардією) може бути призначений фізостигмін у невеликій дозі в/в. У разі розвитку гострого нападу глаукоми слід використовувати препарати, що мають м-холіноміметичний ефект (пілокарпін у вигляді очних крапель) і негайно звернутися за консультацією до фахівця.
Лікування: досвід лікування передозування пірензепіну обмежений. У випадках отруєння великими дозами препарату, прийнятими всередину, лікування починають із загальних заходів (наприклад, призначення активованого вугілля, промивання шлунка). Гемодіаліз, переливання крові, перитонеальний діаліз і повторне призначення активованого вугілля не сприяють видаленню пірензепіну з організму. У випадках важкої інтоксикації (з підвищенням температури, маренням або вираженою тахікардією) може бути призначений фізостигмін у невеликій дозі в/в. У разі розвитку гострого нападу глаукоми слід використовувати препарати, що мають м-холіноміметичний ефект (пілокарпін у вигляді очних крапель) і негайно звернутися за консультацією до фахівця.
Лікарська взаємодія
Одночасне застосування Гастроцепіну і блокаторів Н2-гістамінових рецепторів супроводжується більш вираженим зниженням секреції соляної кислоти в шлунку.
Гастроцепін, застосовуваний у поєднанні з протизапальними засобами, не знижує їх протизапального ефекту і покращує їх переносимість.
Гастроцепін, застосовуваний у поєднанні з протизапальними засобами, не знижує їх протизапального ефекту і покращує їх переносимість.
Лікарська форма
Таблетки, 1 таблетка містить пірензепіну гідрохлориду 25 або 50 мг, круглі, плоскі, бежевого або білого кольору, зі скошеним краєм, на одній стороні – риска і витиснене позначення «61С» по обидві її сторони, на іншій вигравірувано логотип фірми (по 10 шт. у блістерах, по 2, 5, 10 блістерів у картонній пачці);
Розчин для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення (по 2 мл в ампулах, по 5 ампул у контурних чарункових упаковках, по 1 упаковці в картонній пачці).
Розчин для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення (по 2 мл в ампулах, по 5 ампул у контурних чарункових упаковках, по 1 упаковці в картонній пачці).
