allmed.pro
Глимегамма
Glimegamma
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp: Glimepiridi 2 mg
D.t.d: №30 in tab.
S: По 1 таблетке ежедневно утром
Россия:
Препарат не зарегистрирован в России
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины III поколения.
Фармакодинамика
Стимулирует бета-клетки поджелудочной железы, способствуя мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулин - чувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез.
Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшение поглощения инсулина печенью. Усиление утилизации глюкозы из крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных протеинов (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), расположенных в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани при сахарном диабете типа 2 является ограниченным по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимегамма очень быстро увеличивает количество и активность молекул, транспортирующих глюкозу (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями.
Глимегамма оказывает более слабое ингибирующее влияние на калий-АТФ каналы кардиомиоцитов. При приеме препарата сохраняется способность метаболической адаптации миокарда к ишемии.
Глимегамма увеличивает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках могут коррелировать вызываемые препаратом липогенез и гликогенез. Глимегамма ингибирует продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который, в свою очередь, ингибирует глюконеогенез.
Глимегамма избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие. Препарат способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень альдегидов в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Глимегамма повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.
Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном назначении позволяет снизить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%. Максимальный эффект достигается спустя 2-3 ч, гипогликемический эффект продолжается долее 24 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. При приеме внутрь в суточной дозе 4 мг время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 2.5 ч, максимальная концентрация (Cmax) - 309 нг/мл. Объем распределения - 8.8 л (113 мл/кг). Биодоступность - около 100%. Связь с белками плазмы крови - 99%, клиренс - 48 мл/мин. Метаболизируется в печени, период полувыведения (T1/2) - 5-8 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (58% введенной дозы) и кишечником (35%). Не накапливается в организме.
Способ применения
Для взрослых:
В начале лечения препарат Глимегамма назначают по 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) и в следующем порядке: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг в сут. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг.
Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни пациента. Как правило, достаточно назначения суточной дозы в 1 прием непосредственно перед или во время обильного завтрака или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед или во время первого основного приема пищи. Очень важно не пропускать прием пищи после приема препарата.
Лечение длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.
Таблетки принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0.5 стакана).
Показания
- сахарный диабет 2 типа.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим сульфаниламидам);
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз;
- диабетическая прекома и кома;
- гиперосмолярная кома;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- Со стороны обмена веществ: гипогликемия, снижение зрения (обусловленное гипогликемией), гипонатриемия.
- Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение переполнения в эпигастрии, боль и животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха.
- Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения), гемолитическая анемия.
- Аллергические реакции: васкулит, реже - гепатит.
- Со стороны кожи: поздняя кожная порфирия, фотосенсибилизация.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Совместный прием других лекарственных средств может как усиливать, так и снижать гипогликемическое действие Глимегаммы. Поэтому принимать другие препараты можно только после консультации с лечащим врачом.
Глимепирид метаболизируется при участии цитохрома P450 2C9 (CYP2C9). Известно, что на его метаболизм влияет совместный прием индукторов CYP2C9 (например, рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например, флуконазола).
Согласно результатам исследования лекарственного взаимодействия in vivo, площадь по кривой «концентрация – время» (AUC) глимепирида повышается приблизительно в 2 раза в присутствии флуконазола, одного из мощных ингибиторов CYP2C9.
Учитывая опыт применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины, следует ожидать следующего лекарственного взаимодействия:
Усиление гипогликемического действия и связанное с эти возможное развитие в некоторых случаях гипогликемии возможно при совместном приеме с Глимегаммой следующих лекарственных средств:
- фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон
- инсулин и пероральные противодиабетические препараты
- метформин
- салицилаты и парааминосалициловая кислота
- анаболические стероиды и мужские половые гормоны
- хлорамфеникол
- кумариновые антикоагулянты
- фенфлурамин
- фибраты
- ингибиторы АПФ
- флуоксетин
- аллопуринол
- симпатолитики
- циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамид
- сульфинпиразон
- некоторые сульфонамиды длительного действия
- тетрациклины
- ингибиторы МАО
- фторхинолоны
- пробенецид
- миконазол
- пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы)
- тритокалин
- флуконазол
- эстрогены и прогестогены
- салуретики, тиазидные диуретики
- гормоны щитовидной железы, глюкокортикоиды
- производные фенотиазина, хлорпромазин
- адреналин и симпатомиметики
- никотиновая кислота (в высоких дозах) и производные никотиновой кислоты
- слабительные средства (при длительном применении),
- фенитоин, диазоксид
- глюкагон, барбитураты и рифампицин
- ацетазоламид
Под воздействием симпатолитиков, таких как бетаблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергического противодействия гипогликемии могут уменьшаться и исчезать.
Прием спиртных напитков, включая хронический алкоголизм, может потенцировать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым образом.
Глимепирид может потенцировать или ослаблять действие производных кумарина.
Форма выпуска
Таб. 2 мг: 30 или 120 шт.
Таблетки зеленого цвета, продолговатой формы, с рисками на обеих сторонах.
1 таб.
глимепирид 2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, магния стеарат, краситель железа (III) оксид желтый (Е172), индигокармин (E132).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные.
ГЛИМЕГАММА
Препарат отпускается по рецепту таб. 3 мг: 30 или 120 шт.
Таблетки бледно-желтого цвета, продолговатой формы, с рисками на обеих сторонах.
1 таб.
глимепирид 3 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, магния стеарат, краситель железа (III) оксид желтый (Е172).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб. 4 мг: 30, 60 или 120 шт.
Таблетки светло-голубого цвета, продолговатой формы, с рисками на обеих сторонах.
1 таб.
глимепирид 4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, магния стеарат, индигокармин (E132).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб. 6 мг: 30, 60 или 120 шт.
Таблетки светло-оранжевого цвета, продолговатой формы, с рисками на обеих сторонах.
1 таб.
глимепирид 6 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, магния стеарат, краситель желтый "солнечный закат" (E110). 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные.
