allmed.pro
Гоптен
Gopten
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Caps. Gopteni 0.002 № 14
D.S. По 1 капсуле 1 раз в сутки.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. После быстрого всасывания трандолаприл подвергается неспецифическому гидролизу до образования трандолаприлата - длительно циркулирующего активного метаболита. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. Взаимодействие его с этим ферментом является насыщаемым процессом.
Применение препарата приводит к снижению концентрации ангиотензина II, альдостерона и атриального натрийуретического фактора, в результате чего повышается активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина I.
Трандолаприл, как модулятор системы ренин-ангиотензин-альдостерон, играет значительную роль в регулировании ОЦК и АД, что в наибольшей степени обуславливает его антигипертензивный эффект.
Применение препарата в обычных терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией ведет к значительному снижению АД, пред- и постнагрузки на сердце. Очевидный антигипертензивный эффект наблюдается уже через 1 ч после приема, достигает максимума между 8 и 12 ч и сохраняется до 24 ч.
Трандолаприл снижает выраженность гипертрофии миокарда, замедляет препрессирование дисфункции левого желудочка, что в целом увеличивает продолжительность жизни у пациентов с сердечной недостаточностью.
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60% и не зависит от приема пищи. Cmaxтрандолаприла в плазме крови отмечается через 30 мин. В плазме трандолаприл подвергается гидролизу до трандолаприлата, который является ингибитором АПФ. Время достижения Cmaxтрандолаприлата в плазме составляет 4-6 ч, а количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи.
Распределение
Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови превышает 80%. Большая часть циркулирующего трандоприлата связывается с альбумином; связывание является ненасыщаемым.
При применении препарата 1 раз/сут равновесное состояние у здоровых добровольцев, а также молодых и пожилых больных артериальной гипертонией достигается примерно через 4 дня.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - трандолаприлата.
Выведение
Эффективный Т1/2составляет 16-24 ч, а терминальный Т1/2варьирует от 47 до 98 ч в зависимости от дозы. Терминальная фаза, вероятно, отражает кинетику взаимодействия трандолаприла с АПФ и диссоциации образующегося комплекса.
10-15% дозы трандолаприла выводится в виде неизмененного трандолаприлата с мочой. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% - в кале.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с КК. У больных с КК менее 30 мл/мин отмечается значительное повышение концентраций трандолаприлата в плазме. При повторном применении препарата у больных с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние также достигается через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Капсулы следует принимать независимо от приема пищи, проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Независимо от величины дозы Гоптен назначают 1 раз/сут. Препарат следует принимать в одно и то же время. Подбор индивидуальной дозы препарата должен осуществлять врач.
Убольных артериальной гипертензией, не принимающих диуретики, при нормальной функции почек и печени и при отсутствии хронической сердечной недостаточностиначальная доза составляет от 0.5-1 мг до 2 мг/сут. Лишь у небольшого числа пациентов доза 0.5 мг оказалась клинически эффективной. Удвоение дозы возможно через 1-4 недели приема препарата до максимальной дозы - 4-8 мг/сут. При отсутствии эффекта на прием Гоптена в дозах 4-8 мг/сут следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с диуретиками и/или блокаторами кальциевых каналов.
Упациентов с дисфункцией левого желудочкалечение Гоптеном можно начинать с 3 дня после острого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 0.5-1 мг/сут, затем однократную дневную дозу постепенно увеличивают до 4 мг. В зависимости от переносимости терапии (ограничивающий момент - развитие артериальной гипотензии) увеличение дозы можно временно прекратить. Развитие артериальной гипотензии при сопутствующей терапии вазодилататорами, включая нитраты и диуретики, служит причиной снижения их дозировки. Дозу Гоптена следует уменьшать только в случае неэффективности или невозможности изменения сопутствующей терапии.
Упациентов с хронической сердечной недостаточностьюи артериальной гипертензиейбез или с нарушением функции почек, после начала лечения ингибиторами АПФ отмечались симптомы артериальной гипотензии. У данной группы больных терапию следует начинать с приема Гоптена в дозе 0.5-1 мг/сут в стационаре под тщательным наблюдением врача.
Упациентов, получающих диуретики, за 2-3 дня перед назначением Гоптена в дозе 0.5 мг необходимо отменить мочегонные препараты, чтобы уменьшить возможность развития артериальной гипотензии. Позже, при необходимости, можно снова начать терапию диуретиками.
Упожилых пациентов с нормальной функцией почеккоррекции дозы не требуется.С осторожностью и под контролем АД следует увеличивать дозу Гоптена у пожилых пациентов с хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и почек, принимающих мочегонные препараты.
Упациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 70 мл/мин)рекомендуется прием Гоптена в обычной дозе. ПриКК от 10 до 30 мл/минначальная доза составляет 0.5 мг 1 раз/сут; постепенно ее увеличивают до 2 мг. ПриКК ≤10 мл/минначальная доза не должна превышать 0.5 мг/сут, в дальнейшем доза не должна превышать 2 мг/сут. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.
Возможность выведения трандолаприла или трандолапрплата придиализеточно не установлена, однако можно ожидать, что концентрация трандолаприлата во время диализа уменьшается, что может привести к потере контроля АД. Поэтому во время диализа рекомендуется тщательный мониторинг АД с возможной коррекцией (при необходимости) дозы препарата
Упациентов с тяжелой печеночной недостаточностьюлечение начинают с дозы 0.5 мг/сут при тщательном наблюдении.
Показания
— эссенциальная артериальная гипертензия;
— сердечная недостаточность (вторичная профилактика после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки после его развития).
Противопоказания
— ангионевротический отек, в т.ч. отмечавшийся при предшествующем лечении ингибиторами АПФ;
— наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
— стеноз аортального или митрального клапанов;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.
Состорожностьюследует применять препарат при нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, при выраженных нарушениях водно-электролитного баланса, при диффузных заболеваниях соединительной ткани (СКВ, склеродермия).
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
— Со стороны системы кроветворения:агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции:реакции повышенной чувствительности, включая зуд и сыпь, ангионевротический отек.
— Со стороны дыхательной системы:диспноэ.
— Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, боль в животе, диарея, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов (включая ACT и АЛТ).
— Дерматологические реакции:алопеция, повышение потоотделения.
— Со стороны мочевыделительной системы:повышение остаточного азота мочевины и сывороточного креатинина.
— Прочие:лихорадка.
Ниже перечислены нежелательные явления, которые регистрировали при применении всех ингибиторов АПФ:
— Со стороны системы кроветворения:панцитопения.
— Со стороны ЦНС:транзиторные ишемические атаки, инсульт.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы:стенокардия, инфаркт миокарда, AV-блокада, брадикардия, остановка сердца, тахикардия.
— Со стороны пищеварительной системы:панкреатит.
— Дерматологические реакции:многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
— Со стороны костно-мышечной системы:миалгия.
— Со стороны лабораторных исследований:снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Капсулытвердые желатиновые, размер №4, с непрозрачным корпусом красного цвета и непрозрачной крышечкой красного цвета; содержимое капсул - гранулы белого цвета.
1 капс. трандолаприл 2 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 37.15 мг, лактозы моногидрат - 54.5 мг, повидон (К25) - 5.35 мг, натрия стеарилфумарат - 1 мг.
Состав крышечки твердой желатиновой капсулы:желатин - 15.7904 мг, титана диоксид (Е171) - 0.064 мг, железа оксиды и гидроксиды (Е172) (желтый оксид железа) - 0.1136 мг, натрия лаурилсульфат - 0.032 мг.
Состав корпуса твердой желатиновой капсулы:желатин - 23.6856 мг, титана диоксид (Е171) - 0.096 мг, железа оксиды и гидроксиды (Е172) (желтый оксид железа) - 0.1704 мг, натрия лаурил сульфат - 0.048 мг.
5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
