allmed.pro
Гранисетрон
Granisetron
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp. "Granisetron" 1 mg
D.t.d. 10 in tabl.
S. По 1 таблетке 2 раза в день
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Гранисетрон является селективным антагонистом серотониновых (5-гидрокситриптаминовых) 5-НТ3-рецепторов, которые расположены в триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга и в окончаниях блуждающего нерва (практически не оказывает влияние на прочие рецепторы серотонина). Обладает выраженными противорвотными свойствами. Согласно проведенным исследованиям, у гранисетрона к другим видам рецепторов низкая аффинность, включая иные типы серотониновых рецепторов и D2-дофаминовые рецепторы.
Гранисетрон способствует устранению рвоты, которая возникает при возбуждении парасимпатической нервной системы из-за того, что происходит высвобождение серотонина энтерохромаффинными клетками. Также вещество эффективно при тошноте и рвоте, вызванной лучевой терапией, цитотоксической химиотерапией, и при послеоперационной тошноте и рвоте.
На плазменную концентрацию альдостерона и пролактина влияния не оказывает.
Благодаря действию на реполяризацию миокарда происходит блокирование hERG – гена специфических калиевых каналов сердца. На показателях ЭКГ (электрокардиограммы) это проявляется в виде изменения PR, QRS и в особенности в удлинении QT интервала.
Мутагенного воздействия гранисетрон ее оказывает. При пожизненном введении в высоких дозах у животных отмечается возрастание вероятности развития гепатоцеллюлярных опухолей.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Таблетки,следует принимать внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.
Рекомендованный режим дозирования:
цитостатическая химиотерапия (применение с целью профилактики): 2 раза в день по 1 мг или 1 раз в день 2 мг не дольше 7 дней после начала проведения цитостатической терапии. Первая доза при этом должна быть принята за 1 час до начала цитостатической терапии;
лучевая терапия (применение с целью лечения и профилактики): 1 раз в день по 2 мг не дольше 7 дней после начала лучевой терапии. Первая доза при этом должна быть принята за 1 час до начала лучевой терапии.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Раствор, приготовленный из концентрата Гранисетрон, предназначен для внутривенного введения.
Для получения раствора можно использовать следующие инфузионные растворы: раствор Хартмана; 0,9% раствор хлорида натрия; 5% раствор декстрозы; 0,18% раствор хлорида натрия и 4% раствор декстрозы; раствор маннитола или раствор лактата натрия. Применять другие растворы нельзя.
Концентрат для приготовления инфузионного раствора нужно употреблять сразу после вскрытия флакона, дальнейшее применение оставшегося во флаконе препарата запрещается.
Раствор после приготовления нужно применять сразу. Готовый раствор стабилен на протяжении 24 часов при нормальном комнатном освещении при температуре 15–25 °С.
Внутривенное введение препарата допускается без разведения.
Рекомендованный взрослый режим дозирования при цитостатической химиотерапии (профилактика):
пациенты с весом от 50 кг: 1 флакон (3 мг/3 мл) должен быть разведен в 20–50 мл инфузионного раствора, время введения – 5 минут; препарат нужно применять до начала цитостатической химиотерапии; также 1 флакон (3 мг/3 мл) может вводиться болюсно (на протяжении 30 секунд);
пациенты с весом до 50 кг: 0,02–0,04 мг/кг; инфузию нужно закончить до начала цитостатической терапии.
Согласно клиническим данным, для контроля рвоты и тошноты большинству пациентов в течение 24 часов требовалась только 1 доза Гранисетрона.
Режим дозирования при лучевой терапии (применение с профилактической целью) такой же, как и при профилактике рвоты и тошноты при проведении цитостатической химиотерапии.
У небольшого числа пациентов при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии в процессе лечения Гранисетроном может возникать выраженная тошнота и неукротимая рвота. При необходимости могут быть проведены 2 дополнительные инфузии (длительностью по 5 минут), каждая в дозе до 3 мг, с интервалом не меньше 10 минут на протяжении 24 часов. Максимальная суточная доза – 9 мг.
При послеоперационной тошноте и рвоте для терапии однократно вводится 1 мг Гранисетрона медленно (не менее 30 секунд). Есть опыт применения препарата в дозе до 3 мг у больных, которые перенесли элективное оперативное вмешательство под анестезией.
После устранения тошноты и рвоты с профилактической целью могут быть назначены таблетки.
Рекомендованный режим дозирования для педиатрических пациентов при цитостатической химиотерапии:
терапия: не больше 2 дополнительных инфузий (на протяжении 5 минут), разовая доза – 0,02 мг/кг, с перерывом не менее 10 минут. Максимальная суточная доза – 0,06 мг/кг;
профилактика: до начала цитостатической терапии однократная инфузия в дозе 0,02 мг/кг в 10–30 мл раствора для инфузий на протяжении 5 минут.
Сведения о применении препарата для терапии послеоперационной рвоты и тошноты у детей нет.
Показания
- Профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии цитостатиками у взрослых и детей старше 2 лет.
- Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.
- Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
Противопоказания
- Грудное вскармливание,
- детский возраст до 2 лет,
- повышенная чувствительность к гранисетрону.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), диспепсия; редко— изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость или слабость; редко— тревога, беспокойство, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко— реакции повышенной чувствительности.
Прочие: очень редко— гриппоподобный синдром.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная жидкость без цвета (по 1 или 3 мл во флаконах бесцветного стекла, в картонной пачке 5 или 10 флаконов);
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые, ядро почти белого цвета, оболочка – белая или почти белая (по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата/полипропилена, укупоренных навинчиваемыми крышками из полипропилена/полиэтилена с контролем первого вскрытия/системой «нажать-повернуть» или натягиваемыми крышками из полиэтилена с контролем первого вскрытия, в картонной пачке 1 банка; по 10, 30 или 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–5 либо 10 упаковок).
