Granisetron
Granisetron
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Kitril, Avomit, Notirol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. "Granisetron" 1 mg
D.t.d. 10 in tabl.
S. 1 tabletka 2 marta kuniga
D.t.d. 10 in tabl.
S. 1 tabletka 2 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Granisetron serotonin (5-gidroksitriptamin) 5-NT3-retseptorlarining selektiv antagonisti bo'lib, ular miya IV qorinchasining tagida joylashgan trigger zonasida va vagus nervining uchlarida joylashgan (boshqa serotonin retseptorlariga deyarli ta'sir qilmaydi). Kuchli qusishga qarshi xususiyatlarga ega. O'tkazilgan tadqiqotlarga ko'ra, granisetron boshqa turdagi retseptorlarga, jumladan boshqa serotonin retseptorlari va D2-dopamin retseptorlariga past affinitetga ega.
Granisetron parasempatik asab tizimi qo'zg'alishi natijasida enterokromaffin hujayralari tomonidan serotonin ajralishi tufayli yuzaga keladigan qusishni bartaraf etishga yordam beradi. Shuningdek, modda nurlanish terapiyasi, sitotoksik kimyoterapiya va operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qusishda samarali.
Aldosteron va prolaktin plazma konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.
Miokard repolyarizatsiyasiga ta'siri tufayli yurakning maxsus kaliy kanallari hERG geni bloklanadi. Bu EKG (elektrokardiogramma) ko'rsatkichlarida PR, QRS o'zgarishi va ayniqsa QT intervalining uzayishi ko'rinishida namoyon bo'ladi.
Granisetron mutagen ta'sir ko'rsatmaydi. Hayvonlarga yuqori dozalarda umr bo'yi kiritilganda gepatosellyulyar o'smalar rivojlanish ehtimoli oshishi kuzatiladi.
Granisetron parasempatik asab tizimi qo'zg'alishi natijasida enterokromaffin hujayralari tomonidan serotonin ajralishi tufayli yuzaga keladigan qusishni bartaraf etishga yordam beradi. Shuningdek, modda nurlanish terapiyasi, sitotoksik kimyoterapiya va operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qusishda samarali.
Aldosteron va prolaktin plazma konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.
Miokard repolyarizatsiyasiga ta'siri tufayli yurakning maxsus kaliy kanallari hERG geni bloklanadi. Bu EKG (elektrokardiogramma) ko'rsatkichlarida PR, QRS o'zgarishi va ayniqsa QT intervalining uzayishi ko'rinishida namoyon bo'ladi.
Granisetron mutagen ta'sir ko'rsatmaydi. Hayvonlarga yuqori dozalarda umr bo'yi kiritilganda gepatosellyulyar o'smalar rivojlanish ehtimoli oshishi kuzatiladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tabletkalarni ichga qabul qilish kerak, butunlay yutib, suv bilan ichish kerak.
Tavsiya etilgan doz rejimi:
sitostatik kimyoterapiya (profilaktika maqsadida qo'llaniladi): kuniga 2 marta 1 mg yoki kuniga 1 marta 2 mg, sitostatik terapiya boshlangandan keyin 7 kundan ortiq emas. Birinchi doza sitostatik terapiya boshlanishidan 1 soat oldin qabul qilinishi kerak;
nurlanish terapiyasi (davolash va profilaktika maqsadida qo'llaniladi): kuniga 1 marta 2 mg, nurlanish terapiyasi boshlangandan keyin 7 kundan ortiq emas. Birinchi doza nurlanish terapiyasi boshlanishidan 1 soat oldin qabul qilinishi kerak.
Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun konsentrat
Granisetron konsentratidan tayyorlangan eritma tomir ichiga yuborish uchun mo'ljallangan.
Eritma tayyorlash uchun quyidagi infuzion eritmalarni ishlatish mumkin: Xartman eritmasi; 0,9% natriy xlorid eritmasi; 5% dekstroz eritmasi; 0,18% natriy xlorid va 4% dekstroz eritmasi; mannitol eritmasi yoki natriy laktat eritmasi. Boshqa eritmalarni qo'llash mumkin emas.
Infuziya eritmasi tayyorlash uchun konsentrat flakon ochilgandan keyin darhol ishlatilishi kerak, flakonda qolgan preparatni keyinchalik qo'llash taqiqlanadi.
Tayyorlangan eritma darhol qo'llanilishi kerak. Tayyor eritma 15–25 °C haroratda normal xona yoritilishida 24 soat davomida barqaror.
Preparatni tomir ichiga suyultirmasdan kiritish mumkin.
Sitostatik kimyoterapiyada tavsiya etilgan kattalar uchun doz rejimi (profilaktika):
50 kg dan ortiq vaznga ega bemorlar: 1 flakon (3 mg/3 ml) 20–50 ml infuzion eritmada suyultirilishi kerak, kiritish vaqti – 5 daqiqa; preparat sitostatik kimyoterapiya boshlanishidan oldin qo'llanilishi kerak; shuningdek, 1 flakon (3 mg/3 ml) bolus tarzida (30 soniya davomida) kiritilishi mumkin;
50 kg gacha vaznga ega bemorlar: 0,02–0,04 mg/kg; infuziya sitostatik terapiya boshlanishidan oldin tugatilishi kerak.
Klinik ma'lumotlarga ko'ra, ko'ngil aynishi va qusishni nazorat qilish uchun ko'pchilik bemorlarga 24 soat davomida faqat 1 doza Granisetron kerak bo'lgan.
Nurlanish terapiyasida doz rejimi (profilaktika maqsadida qo'llaniladi) sitostatik kimyoterapiyada ko'ngil aynishi va qusishni profilaktika qilish bilan bir xil.
Granisetron bilan davolash jarayonida sitostatik kimyoterapiya va nurlanish terapiyasida bir nechta bemorlarda kuchli ko'ngil aynishi va to'xtovsiz qusish yuzaga kelishi mumkin. Zarur bo'lsa, 2 qo'shimcha infuziya (har biri 5 daqiqa davomida), har biri 3 mg gacha doza bilan, 24 soat davomida kamida 10 daqiqa interval bilan o'tkazilishi mumkin. Maksimal sutkalik doza – 9 mg.
Operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qusishni davolash uchun 1 mg Granisetron sekin (kamida 30 soniya) bir marta kiritiladi. Anesteziya ostida tanlov operatsiyasini o'tkazgan bemorlarda 3 mg gacha doza qo'llash tajribasi mavjud.
Ko'ngil aynishi va qusishni bartaraf etgandan so'ng profilaktika maqsadida tabletkalar tayinlanishi mumkin.
Pediatrik bemorlar uchun sitostatik kimyoterapiyada tavsiya etilgan doz rejimi:
davolash: 2 qo'shimcha infuziyadan ko'p emas (5 daqiqa davomida), bir martalik doza – 0,02 mg/kg, kamida 10 daqiqa tanaffus bilan. Maksimal sutkalik doza – 0,06 mg/kg;
profilaktika: sitostatik terapiya boshlanishidan oldin 0,02 mg/kg dozada 10–30 ml infuzion eritmada 5 daqiqa davomida bir martalik infuziya.
Bolalarda operatsiyadan keyingi qusish va ko'ngil aynishini davolash uchun preparatni qo'llash haqida ma'lumot yo'q.
Tavsiya etilgan doz rejimi:
sitostatik kimyoterapiya (profilaktika maqsadida qo'llaniladi): kuniga 2 marta 1 mg yoki kuniga 1 marta 2 mg, sitostatik terapiya boshlangandan keyin 7 kundan ortiq emas. Birinchi doza sitostatik terapiya boshlanishidan 1 soat oldin qabul qilinishi kerak;
nurlanish terapiyasi (davolash va profilaktika maqsadida qo'llaniladi): kuniga 1 marta 2 mg, nurlanish terapiyasi boshlangandan keyin 7 kundan ortiq emas. Birinchi doza nurlanish terapiyasi boshlanishidan 1 soat oldin qabul qilinishi kerak.
Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun konsentrat
Granisetron konsentratidan tayyorlangan eritma tomir ichiga yuborish uchun mo'ljallangan.
Eritma tayyorlash uchun quyidagi infuzion eritmalarni ishlatish mumkin: Xartman eritmasi; 0,9% natriy xlorid eritmasi; 5% dekstroz eritmasi; 0,18% natriy xlorid va 4% dekstroz eritmasi; mannitol eritmasi yoki natriy laktat eritmasi. Boshqa eritmalarni qo'llash mumkin emas.
Infuziya eritmasi tayyorlash uchun konsentrat flakon ochilgandan keyin darhol ishlatilishi kerak, flakonda qolgan preparatni keyinchalik qo'llash taqiqlanadi.
Tayyorlangan eritma darhol qo'llanilishi kerak. Tayyor eritma 15–25 °C haroratda normal xona yoritilishida 24 soat davomida barqaror.
Preparatni tomir ichiga suyultirmasdan kiritish mumkin.
Sitostatik kimyoterapiyada tavsiya etilgan kattalar uchun doz rejimi (profilaktika):
50 kg dan ortiq vaznga ega bemorlar: 1 flakon (3 mg/3 ml) 20–50 ml infuzion eritmada suyultirilishi kerak, kiritish vaqti – 5 daqiqa; preparat sitostatik kimyoterapiya boshlanishidan oldin qo'llanilishi kerak; shuningdek, 1 flakon (3 mg/3 ml) bolus tarzida (30 soniya davomida) kiritilishi mumkin;
50 kg gacha vaznga ega bemorlar: 0,02–0,04 mg/kg; infuziya sitostatik terapiya boshlanishidan oldin tugatilishi kerak.
Klinik ma'lumotlarga ko'ra, ko'ngil aynishi va qusishni nazorat qilish uchun ko'pchilik bemorlarga 24 soat davomida faqat 1 doza Granisetron kerak bo'lgan.
Nurlanish terapiyasida doz rejimi (profilaktika maqsadida qo'llaniladi) sitostatik kimyoterapiyada ko'ngil aynishi va qusishni profilaktika qilish bilan bir xil.
Granisetron bilan davolash jarayonida sitostatik kimyoterapiya va nurlanish terapiyasida bir nechta bemorlarda kuchli ko'ngil aynishi va to'xtovsiz qusish yuzaga kelishi mumkin. Zarur bo'lsa, 2 qo'shimcha infuziya (har biri 5 daqiqa davomida), har biri 3 mg gacha doza bilan, 24 soat davomida kamida 10 daqiqa interval bilan o'tkazilishi mumkin. Maksimal sutkalik doza – 9 mg.
Operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qusishni davolash uchun 1 mg Granisetron sekin (kamida 30 soniya) bir marta kiritiladi. Anesteziya ostida tanlov operatsiyasini o'tkazgan bemorlarda 3 mg gacha doza qo'llash tajribasi mavjud.
Ko'ngil aynishi va qusishni bartaraf etgandan so'ng profilaktika maqsadida tabletkalar tayinlanishi mumkin.
Pediatrik bemorlar uchun sitostatik kimyoterapiyada tavsiya etilgan doz rejimi:
davolash: 2 qo'shimcha infuziyadan ko'p emas (5 daqiqa davomida), bir martalik doza – 0,02 mg/kg, kamida 10 daqiqa tanaffus bilan. Maksimal sutkalik doza – 0,06 mg/kg;
profilaktika: sitostatik terapiya boshlanishidan oldin 0,02 mg/kg dozada 10–30 ml infuzion eritmada 5 daqiqa davomida bir martalik infuziya.
Bolalarda operatsiyadan keyingi qusish va ko'ngil aynishini davolash uchun preparatni qo'llash haqida ma'lumot yo'q.
Ko'rsatmalar
- Kattalar va 2 yoshdan katta bolalarda sitostatiklar bilan kimyoterapiya paytida ko'ngil aynishi va qusishni profilaktika qilish va davolash.
- Kattalarda nurlanish terapiyasi paytida ko'ngil aynishi va qusishni profilaktika qilish va davolash.
- Kattalarda operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qusishni profilaktika qilish va davolash.
- Kattalarda nurlanish terapiyasi paytida ko'ngil aynishi va qusishni profilaktika qilish va davolash.
- Kattalarda operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qusishni profilaktika qilish va davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- Emizish,
- 2 yoshgacha bo'lgan bolalar,
- granisetronga yuqori sezuvchanlik.
- 2 yoshgacha bo'lgan bolalar,
- granisetronga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Me'da-ichak tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, qabziyat yoki diareya, meteorizm, jigar transaminazalarining (ALT, AST) faolligining oshishi, dispepsiya; kamdan-kam hollarda — jig'ildon qaynashi, ta'm sezgilarining o'zgarishi.
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyqusizlik, uyquchanlik, haddan tashqari charchoq yoki zaiflik; kamdan-kam hollarda — xavotir, bezovtalik, bosh aylanishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: aritmiya, ko'krak og'rig'i, qon bosimining pasayishi yoki oshishi.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, gipertermiya, bronxospazm, eshakemi, qichishish; kamdan-kam hollarda — yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari.
Boshqalar: juda kam hollarda — grippga o'xshash sindrom.
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyqusizlik, uyquchanlik, haddan tashqari charchoq yoki zaiflik; kamdan-kam hollarda — xavotir, bezovtalik, bosh aylanishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: aritmiya, ko'krak og'rig'i, qon bosimining pasayishi yoki oshishi.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, gipertermiya, bronxospazm, eshakemi, qichishish; kamdan-kam hollarda — yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari.
Boshqalar: juda kam hollarda — grippga o'xshash sindrom.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun konsentrat: rangsiz suyuqlik (1 yoki 3 ml rangsiz shisha flakonlarda, karton qutida 5 yoki 10 flakon);
Plyonka qoplamali tabletkalar: dumaloq ikki qavariq, yadro deyarli oq rangda, qoplama — oq yoki deyarli oq (10, 20, 30, 40, 50 yoki 100 dona polietilentereftalat/polipropilen bankalarda, polipropilen/polietilen burama qopqoqlar bilan yopilgan, birinchi ochilish nazorati/sistema "bosish-burish" yoki polietilen tortma qopqoqlar bilan birinchi ochilish nazorati bilan, karton qutida 1 banka; 10, 30 yoki 50 dona konturli hujayrali o'ramlarda, karton qutida 1–5 yoki 10 o'ram).
Plyonka qoplamali tabletkalar: dumaloq ikki qavariq, yadro deyarli oq rangda, qoplama — oq yoki deyarli oq (10, 20, 30, 40, 50 yoki 100 dona polietilentereftalat/polipropilen bankalarda, polipropilen/polietilen burama qopqoqlar bilan yopilgan, birinchi ochilish nazorati/sistema "bosish-burish" yoki polietilen tortma qopqoqlar bilan birinchi ochilish nazorati bilan, karton qutida 1 banka; 10, 30 yoki 50 dona konturli hujayrali o'ramlarda, karton qutida 1–5 yoki 10 o'ram).
