Кальцитонин - Ратиофарм 200 МЕ
Calcitonin - Ratiopharm 200 ME
Аналоги (дженерики, синонимы)
Кальцитонин, Вепрена, Миакальцик, Кальцитрин, Алостин, Остеовер
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Гормоны щитовидной и паращитовидных желез, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства), Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Из этой же фармакологической группы
Рецепт на латинском
международный:
Rp.: Spr. "Calcitonin - Ratiopharm 200 ME" - 14 d
D.S. Интраназально 200 МЕ (1 впрыскивание) в сутки.
D.S. Интраназально 200 МЕ (1 впрыскивание) в сутки.
для России:
Rp.: Spr. Calcitonini 200 ME/d - 14 d
D.S. Интраназально 200 МЕ (1 впрыскивание) в сутки.
Рецептурный бланк 107-1/у
D.S. Интраназально 200 МЕ (1 впрыскивание) в сутки.
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Анальгезирующее, гипокальциемическое, ингибирующее костную резорбцию.
Фармакодинамика
Восполняет дефицит кальцитонина, регулирует обмен кальция и метаболизм костной ткани. Является антагонистом паратиреоидного гормона.
Применение кальцитонина при некоторых формах костной патологии основано, главным образом, на его способности препятствовать процессу декальцинации костной ткани. Кальцитонин уменьшает резорбцию кости вследствие первичного угнетения активности остеокластов и уменьшения их количества. Эти эффекты могут быть частично опосредованы повышением концентрации цАМФ в клетках кости и последующим нарушением транспорта кальция и/или фосфата через плазматические мембраны остеокластов. За счет подавления остеолиза кальцитонин вызывает снижение повышенной концентрации кальция в сыворотке (гипокальциемическое действие).
Было показано, что у здоровых взрослых с относительно низким уровнем костной резорбции прием экзогенного кальцитонина приводит лишь к незначительному снижению уровня сывороточного кальция. У здоровых детей и у пациентов с генерализованной болезнью Педжета костная резорбция более быстрая и снижение кальция в сыворотке выражено более четко. В экспериментальных условиях кальцитонин увеличивает активность остеобластов и стимулирует образование кости, однако маловероятно, что кальцитонин будет повышать образование кости при длительном применении.
Имеются данные о том, что при использовании кальцитонина лосося в форме назального спрея у пациентов с болезнью Педжета предшествующее применение бифосфонатов снижало антирезорбтивный эффект кальцитонина.
Кальцитонин оказывает прямое действие на почки, усиливает выведение кальция, фосфора и натрия с мочой, подавляя их реабсорбцию в канальцах. Эти эффекты также могут быть частично опосредованы через цАМФ. Кратковременное применение кальцитонина приводит к уменьшению желудочной секреции и экзокринной функции поджелудочной железы.
Оказывает анальгезирующее действие, особенно при болях костного происхождения (в результате влияния на ЦНС).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В одногодичных исследованиях токсичности кальцитонина лосося наблюдалось увеличение частоты развития аденомы гипофиза у крыс при п/к введении в дозах 20 и 80 МЕ/кг/сут крысам линии Sprague-Dawley и 80 МЕ/кг/сут крысам линии Fisher 344 (в 16–19 раз превышает МРДЧ при парентеральном введении и в 130–160 раз — при назальном введении, при расчете на площадь поверхности тела). Полученные данные свидетельствуют о том, что кальцитонин лосося укорачивает латентный период развития аденомы гипофиза, не продуцирующей гормоны, возможно вследствие влияния на физиологические процессы, вовлеченные в развитие этого характерного эндокринного поражения у крыс. Хотя кальцитонин лосося снижает латентный период развития нефункционального пролиферативного повреждения у крыс, он не индуцирует гиперпластические/неопластические процессы. Значимость этих наблюдений для человека неизвестна.
Кальцитонин лосося не проявлял мутагенной активности в тестах с использованием Salmonella typhimurium (5 штаммов), Escherichia coli (2 штамма), в присутствии и отсутствии метаболической активации, в in vitro тесте выявления хромосомных аберраций V-79 на клетках китайского хомячка.
Длительных исследований с целью оценки потенциальной канцерогенности кальцитонина человека не проведено. Кальцитонин человека не проявлял мутагенную активность (в соответствии с оценкой изменения числа микроядер в полихроматических эритроцитах костного мозга у самцов мышей). Также кальцитонин человека не проявлял кластогенной активности в in vitro тесте на лимфоцитах человека, не индуцировал хромосомные аберрации с или без микросомальной активации при концентрациях до 1000 мкг/мл. Кальцитонин человека проявлял мутагенную активность у некоторых тестируемых штаммов Salmonella typhimurium и Escherichia coli в тесте Эймса, но в высоких концентрациях (≥1000 мкг/чашку Петри) и только при микросомальной активации. В тесте на клетках костного мозга китайских хомячков незначительное повышение частоты ядерных аномалий соматических клеток в интерфазе наблюдалось после 2 дней интраперитонеального введения в дозе до 200 мг/кг/сут. Клиническое значение этих наблюдений неизвестно.
Беременность. Тератогенные эффекты. Показано, что введение беременным крольчихам кальцитонина лосося парентерально в дозах 8–33 МРДЧ и интраназально в дозах 70–278 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела) приводит к рождению плодов со сниженным весом. Поскольку кальцитонин не проходит через плацентарный барьер, это может быть следствием метаболических эффектов кальцитонина у беременных животных.
Применение кальцитонина при некоторых формах костной патологии основано, главным образом, на его способности препятствовать процессу декальцинации костной ткани. Кальцитонин уменьшает резорбцию кости вследствие первичного угнетения активности остеокластов и уменьшения их количества. Эти эффекты могут быть частично опосредованы повышением концентрации цАМФ в клетках кости и последующим нарушением транспорта кальция и/или фосфата через плазматические мембраны остеокластов. За счет подавления остеолиза кальцитонин вызывает снижение повышенной концентрации кальция в сыворотке (гипокальциемическое действие).
Было показано, что у здоровых взрослых с относительно низким уровнем костной резорбции прием экзогенного кальцитонина приводит лишь к незначительному снижению уровня сывороточного кальция. У здоровых детей и у пациентов с генерализованной болезнью Педжета костная резорбция более быстрая и снижение кальция в сыворотке выражено более четко. В экспериментальных условиях кальцитонин увеличивает активность остеобластов и стимулирует образование кости, однако маловероятно, что кальцитонин будет повышать образование кости при длительном применении.
Имеются данные о том, что при использовании кальцитонина лосося в форме назального спрея у пациентов с болезнью Педжета предшествующее применение бифосфонатов снижало антирезорбтивный эффект кальцитонина.
Кальцитонин оказывает прямое действие на почки, усиливает выведение кальция, фосфора и натрия с мочой, подавляя их реабсорбцию в канальцах. Эти эффекты также могут быть частично опосредованы через цАМФ. Кратковременное применение кальцитонина приводит к уменьшению желудочной секреции и экзокринной функции поджелудочной железы.
Оказывает анальгезирующее действие, особенно при болях костного происхождения (в результате влияния на ЦНС).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В одногодичных исследованиях токсичности кальцитонина лосося наблюдалось увеличение частоты развития аденомы гипофиза у крыс при п/к введении в дозах 20 и 80 МЕ/кг/сут крысам линии Sprague-Dawley и 80 МЕ/кг/сут крысам линии Fisher 344 (в 16–19 раз превышает МРДЧ при парентеральном введении и в 130–160 раз — при назальном введении, при расчете на площадь поверхности тела). Полученные данные свидетельствуют о том, что кальцитонин лосося укорачивает латентный период развития аденомы гипофиза, не продуцирующей гормоны, возможно вследствие влияния на физиологические процессы, вовлеченные в развитие этого характерного эндокринного поражения у крыс. Хотя кальцитонин лосося снижает латентный период развития нефункционального пролиферативного повреждения у крыс, он не индуцирует гиперпластические/неопластические процессы. Значимость этих наблюдений для человека неизвестна.
Кальцитонин лосося не проявлял мутагенной активности в тестах с использованием Salmonella typhimurium (5 штаммов), Escherichia coli (2 штамма), в присутствии и отсутствии метаболической активации, в in vitro тесте выявления хромосомных аберраций V-79 на клетках китайского хомячка.
Длительных исследований с целью оценки потенциальной канцерогенности кальцитонина человека не проведено. Кальцитонин человека не проявлял мутагенную активность (в соответствии с оценкой изменения числа микроядер в полихроматических эритроцитах костного мозга у самцов мышей). Также кальцитонин человека не проявлял кластогенной активности в in vitro тесте на лимфоцитах человека, не индуцировал хромосомные аберрации с или без микросомальной активации при концентрациях до 1000 мкг/мл. Кальцитонин человека проявлял мутагенную активность у некоторых тестируемых штаммов Salmonella typhimurium и Escherichia coli в тесте Эймса, но в высоких концентрациях (≥1000 мкг/чашку Петри) и только при микросомальной активации. В тесте на клетках костного мозга китайских хомячков незначительное повышение частоты ядерных аномалий соматических клеток в интерфазе наблюдалось после 2 дней интраперитонеального введения в дозе до 200 мг/кг/сут. Клиническое значение этих наблюдений неизвестно.
Беременность. Тератогенные эффекты. Показано, что введение беременным крольчихам кальцитонина лосося парентерально в дозах 8–33 МРДЧ и интраназально в дозах 70–278 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела) приводит к рождению плодов со сниженным весом. Поскольку кальцитонин не проходит через плацентарный барьер, это может быть следствием метаболических эффектов кальцитонина у беременных животных.
Фармакокинетика
Всасывание
После интраназального введения кальцитонин быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Cmax в плазме крови достигаются в течение первого часа после введения. Биодоступность кальцитонина при интраназальном применении составляет от 2% до 15% от биодоступности при парентеральном введении.
Распределение и выведение
Связывание с белками плазмы - 30-40%.
T1/2 составляет около 16-43 мин.
После интраназального введения кальцитонин быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Cmax в плазме крови достигаются в течение первого часа после введения. Биодоступность кальцитонина при интраназальном применении составляет от 2% до 15% от биодоступности при парентеральном введении.
Распределение и выведение
Связывание с белками плазмы - 30-40%.
T1/2 составляет около 16-43 мин.
Способ применения
Для взрослых:
Для лечения остеопороза рекомендуется доза 200 МЕ/сут (1 впрыскивание).
Препарат вводят интраназально 1 раз/сут. Одновременно с интраназальным введением кальцитонина рекомендуется прием внутрь препаратов кальция (до 1000 мг/сут) и витамина D (до 800 ME/сут).
Лечение следует проводить в течение длительного времени: курсы по 3 мес должны чередоваться перерывами по 2-3 мес.
Общая продолжительность лечения должна определяться лечащим врачом с учетом динамики клинических признаков и данных денситометрии костей.
При болях в костях, связанных с остеолизом и/или остеопенией, болезни Педжета (деформирующем остеите) препарат применяется в дозе 200-400 ME/сут, при этом доза 400 ME может быть разделена на 2 введения. Продолжительность лечения составляет минимум 3 месяца, при необходимости она может быть больше.
При болезни Зудека рекомендуемая доза составляет 200 МЕ/сут в течение 2-4 недель. Возможно дополнительное назначение по 200 ME через день в течение периода до 6 недель в зависимости от состояния пациента. Лечение проводится в течение длительного времени. Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Инструкция по применению препарата:
Препарат вводят интраназально 1 раз/сут. Одновременно с интраназальным введением кальцитонина рекомендуется прием внутрь препаратов кальция (до 1000 мг/сут) и витамина D (до 800 ME/сут).
Лечение следует проводить в течение длительного времени: курсы по 3 мес должны чередоваться перерывами по 2-3 мес.
Общая продолжительность лечения должна определяться лечащим врачом с учетом динамики клинических признаков и данных денситометрии костей.
При болях в костях, связанных с остеолизом и/или остеопенией, болезни Педжета (деформирующем остеите) препарат применяется в дозе 200-400 ME/сут, при этом доза 400 ME может быть разделена на 2 введения. Продолжительность лечения составляет минимум 3 месяца, при необходимости она может быть больше.
При болезни Зудека рекомендуемая доза составляет 200 МЕ/сут в течение 2-4 недель. Возможно дополнительное назначение по 200 ME через день в течение периода до 6 недель в зависимости от состояния пациента. Лечение проводится в течение длительного времени. Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Инструкция по применению препарата:
- Снять защитный пластиковый колпачок.
- Перед применением следует нажать 5 раз на дозирующее устройство. Для упаковки в 14 доз нажимать 5 раз на дозатор до тех пор, пока в окошке дозатора вместо знака стрелки не появится буква "Р", что указывает на готовность спрея к применению. Для упаковки в 28 доз спрей готов к применению сразу после 5-кратного нажатия на дозатор.
- Держа флакон в вертикальном положении, следует вставить назальный аппликатор в ноздрю и энергично надавить на дозирующее устройство до конца. Выдача дозы подтверждается выходом из аппликатора распыленного раствора.
- После впрыскивания каждой дозы следует обратно установить защитный колпачок на дозатор.
Показания
- постменопаузный остеопороз;
- боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией;
- болезнь Педжета (деформирующий остеит);
- болезнь Зудека;
- панкреатит.
Противопоказания
— гипокальциемия;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к кальцитонину или к любому из компонентов препарата.
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к кальцитонину или к любому из компонентов препарата.
Особые указания
Поскольку кальцитонин лосося является пептидом, существует вероятность возникновения системных аллергических реакций. Были сообщения о реакциях анафилактоидного типа и единичных случаях анафилактического шока. При подозрении на повышенную чувствительность больного к кальцитонина лосося до начала лечения следует провести кожные пробы с использованием разбавленного стерильного раствора кальцитонина.
Побочные действия
Местные реакции: сухость носа, отек слизистой оболочки носа, заложенность носа, чиханье, аллергический ринит, раздражение полости носа, покраснение, слущивание слизистой оболочки носа, носовое кровотечение, язвенный ринит, паросмия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: извращение вкуса, тошнота, диарея, боль в животе; иногда - рвота.
Со стороны дыхательной системы: синусит, фарингит; иногда - кашель.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия; иногда - артралгия.
Аллергические реакции: иногда - генерализованные кожные реакции, отек, повышенное АД, зуд; очень редко - аллергические и анафилактоидные реакции (тахикардия, повышенное АД, сосудистая недостаточность), анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: папулезная сыпь, гиперемия; редко - отек лица, периферические отеки, анасарка.
Прочие: иногда - нарушение зрения, гипертензия, усталость, слабость, гриппоподобный синдром.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: извращение вкуса, тошнота, диарея, боль в животе; иногда - рвота.
Со стороны дыхательной системы: синусит, фарингит; иногда - кашель.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия; иногда - артралгия.
Аллергические реакции: иногда - генерализованные кожные реакции, отек, повышенное АД, зуд; очень редко - аллергические и анафилактоидные реакции (тахикардия, повышенное АД, сосудистая недостаточность), анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: папулезная сыпь, гиперемия; редко - отек лица, периферические отеки, анасарка.
Прочие: иногда - нарушение зрения, гипертензия, усталость, слабость, гриппоподобный синдром.
Передозировка
Симптомы:
- при парентеральном применении препарата тошнота, рвота, гиперемия и головокружение носят дозозависимый характер. Поэтому при передозировке Кальцитонина-ратиофарм 200 МЕ можно ожидать развития аналогичных симптомов. Однако имеются сообщения о случаях, когда Кальцитонин-ратиофарм 200 МЕ был применен в дозе до 1600 МЕ однократно и в дозе 800 МЕ/сут в течение трех дней, при этом не было отмечено никаких серьезных нежелательных явлений.
- проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие не установлено.
Форма выпуска
Спрей назальный 200 МЕ/1 доза: фл. 14 доз с дозатором-распылителем.
Спрей назальный в виде прозрачного бесцветного раствора, не содержащего посторонних частиц.
1 доза - 1 мл:
кальцитонин лосося 200 МЕ 2200 МЕ
Вспомогательные вещества: трометамол (трометамин), меглюмин, лимонная кислота безводная, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода д/и. 1.9 мл (14 доз) - флаконы бесцветного стекла (1) с дозатором-распылителем - коробки картонные.
Спрей назальный в виде прозрачного бесцветного раствора, не содержащего посторонних частиц.
1 доза - 1 мл:
кальцитонин лосося 200 МЕ 2200 МЕ
Вспомогательные вещества: трометамол (трометамин), меглюмин, лимонная кислота безводная, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода д/и. 1.9 мл (14 доз) - флаконы бесцветного стекла (1) с дозатором-распылителем - коробки картонные.
