Микронор

Micronor

АТХ код:

G03DC02 | Норэтистерон

Аналоги (дженерики, синонимы)

Норколут, Норэтистерон, Примолют-нор

Действующее вещество

Норэтистерон (Norethisteronum)

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Из этой же фармакологической группы

Мирена, Новинет, Левоноргестрел, Клостилбегит, Овестин, Ледибон

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. "Micronor" 0,00035 № 28
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пищи

Россия:

Rp.: Norethisteroni 0,35mg № 28
D.t.d. № 28 in tab.
S. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пищи

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Гестагенное

Фармакодинамика

Связывание с прогестероновыми А- и В-рецепторами: отсоединение от рецепторов белков теплового шока Hsp90, Hsp70 и FKBP4, фосфорилирование рецепторов с образованием гомо- и гетеродимеров, избирательно реагирующими с прогестерон-чувствительными регуляторными элементами генов-мишеней. Активация транскрипции за счет привлечения коактиваторов (NCOA1 и NCOA2) и путем прямого взаимодействия с общими факторами транскрипции (TFIIB). Комплекс рецептора с коактиваторами присоединяют дополнительные белки (CREB1 и EP300), ацетилирующие гистоны. В результате перестройки хроматина облегчается доступ белкам транскрипционного аппарата (прежде всего РНК-полимеразе II), доступ к промотору. Активация А-рецептора - блокада транскрипции генов-мишеней, активируемых рецепторами других стероидных гормонов (эстрогенов, глюкокортикостероидов, альдостерона и андрогенов) и В-рецепторами прогестагенов. Активация В-рецептора - стимуляционные эффекты прогестагенов. Связывание с мембранными прогестероновыми рецепторами в сперматозоидах.

Вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки. Обладает слабо выраженными эстрогенными и андрогенными свойствами. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация активного вещества в плазме отмечается через 1-2 ч. Период полувыведения составляет 2,8-10 ч. 50-70 % выводится почками, 20-40 % - через кишечник.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь. Предменструальный синдром, мастодиния, дисменорея: по 5-10 мг/сут, ежедневно, с 16 по 25 день цикла, при тяжелой декомпенсированной форме и недостаточной эффективности - по 5 мг с 5-го дня цикла в течение 21 дня.

При дисфункциональном маточном кровотечении, железисто-кистозной гиперплазии эндометрия: по 5-10 мг/сут, в течение 6-12 дней, для предотвращения возобновления кровотечений - 5-10 мг/сут с 16 по 25 день цикла, обычно в комбинации с эстрогенами.

При эндометриозе, миоме матки: по 5-10 мг, с 5 по 25 день менструального цикла, в течение 6 мес.

Аденомиоз: 5 мг с 5 по 25 день цикла в течение 6 мес или, начиная с 2.5 мг/сут на 5 день цикла, постепенно повышая дозу на 2.5 мг каждые 2-3 нед, в течение 4-6 мес.

При климактерических нарушениях: длительно, по 5 мг/сут.

При раке эндометрия: ежедневно по 20-30 мг, после чего переходят на поддерживающую дозу 5-10 мг/сут.

В качестве контрацептивного ЛС: 1.25-2.5 мг на ночь, с 5 дня менструального цикла, ежедневно в течение 21 дня, затем делают 7-дневный перерыв, после которого возобновляют прием по указанной схеме. В первые 14 дней приема необходимо использовать в комбинации с эстрогенными ЛС (50 мкг этинилэстрадиола).

Для переноса срока наступления очередной менструации: 10 мг 1 раз в сутки, начиная за 8 дней до предполагаемой менструации, в течение 12 дней. Указанная схема позволяет добиться задержки менструации в среднем на 7 дней.

Для прекращения лактации: в первые 3 дня - по 20 мг, с 4 по 7 день - 15 мг, с 8 по 10 день - 10 мг.

Для предупреждения лактации, если беременность прерывается в сроке 16-28 нед: в 1 день - 15 мг, во 2-3 день - 10 мг, в 4-7 дни - 5 мг/сут; если беременность прерывается в сроке 28-36 нед: в 1 день - 15 мг, во 2-3 день - 10 мг, в 4-7 дни - 10 мг/сут.

Показания

Предменструальный синдром, ановуляторная метроррагия, бесплодие, невынашивание беременности, дисменорея (сопровождающаяся укорочением секреторной фазы), альгодисменорея, аменорея, эндометриоз, аденомиоз, миома, мастодиния, мастопатия, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия, рак эндометрия, климактерический синдром, диагностический прогестероновый тест;
Контрацепция
Прекращение и предупреждение лактации
Перенос срока очередной менструации.

Противопоказания

Гиперчувствительность
Рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый)
Беременность (в т.ч. подозреваемая, за исключением случаев применения по поводу невынашивания)
Холестатическая желтуха беременных в анамнезе
Желтуха (в т.ч. в анамнезе)
Острые заболевания печени (в т.ч. доброкачественные и злокачественные новообразования)
Острый тромбофлефит или тромбоэмболия
Кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза
Метроррагия неясного генеза
Кровотечение из половых органов неясного генеза, период полового созревания.

C осторожностью. Бронхиальная астма, ХСН, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, почечная недостаточность, судороги или др. нарушения функции ЦНС (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, заболевания печени (в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит в анамнезе, тромбоэмболия в анамнезе.

Особые указания

Если пациентка забыла принять очередную таблетку, то пропущенную таблетку необходимо принять как можно быстрее, и в этом случае необходимо применить дополнительные методы контрацепции. До начала лечения необходимо исключить наличие злокачественных новообразований.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: нагрубание молочных желез, маточное кровотечение, увеличение массы тела.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота.

Со стороны обмена веществ: периферические отеки.

Другие: зуд, сыпь, меланодермия, хлоазма.

Передозировка

Нет данных

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью назначают одновременно с гипогликемическими ЛС, пероральными антикоагулянтами, ГКС.
Не рекомендуется комбинировать с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, циметидином и др. ЛС, влияющими на микросомальное окисление в печени.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие по 0,00035 г норэтистерона, в упаковке по 28 штук.