Препидил

Prepidil

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Динопростон (Dinoprostonum)

Фармакологическая группа

Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены, их аналоги и антагонисты

Из этой же фармакологической группы

Айролукаст, Сингуляр, Зафирлукаст, Монтелар, Монтелукаст натрия, Латанокс

Рецепт

Фармакологическое действие

Стимулирующее родовую деятельность.

Фармакодинамика

Стимулятор родовой деятельности. Динопростон (простагландин Е2) является одним из представителей синтезируемых в физиологических условиях ненасыщенных жирных кислот. Специфический механизм действия при интрацервикальном применении до конца не выяснен. Считается, что динопростон усиливает кровоснабжение шейки матки, ускоряя ее созревание (размягчение, сглаживание и раскрытие), что соответствует характерным для нормально протекающих родов изменениям, приводящим к уменьшению сопротивления шейки матки, одновременному повышению сократительной активности миометрия и родоразрешению.

Динопростон способен также оказывать стимулирующее воздействие на гладкую мускулатуру ЖКТ человека, что иногда может вызывать тошноту и/или рвоту при назначении препарата для созревания шейки матки.

В высоких дозах динопростон может вызывать снижение АД (возможно из-за действия на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов), а также повышение температуры тела; однако эти эффекты не наблюдаются при применении динопростона в дозах, рекомендованных для созревания шейки матки.

Фармакокинетика

Всасывание

После интрацервикального введения в дозе 500 мкг Cmax динопростона в плазме крови достигается через 30-45 мин и после этого быстро снижается до исходной, независимо от уровня сократительной активности матки.

Распределение

Связывание динопростона с альбумином плазмы крови человека составляет 73%. Динопростон распределяется в различных биологических жидкостях и тканях организма матери.

Метаболизм

Динопростон быстро метаболизируется с образованием 13,14-дигидро-15-кето-простагландин Е2, который затем превращается в 13,14-дигидро-15-кето-простагландин А2. Динопростон полностью метаболизируется в организме человека: в значительной степени в легких, а затем печени и почках. В крови и моче человека обнаруживаются не менее 9 метаболитов простагландина Е2.

Выведение

Динопростон и его метаболиты выводятся в основном почками, в небольших количествах - через кишечник.

Способ применения

Показания

Стимуляция созревания шейки матки при наличии медицинских и акушерских показаний к индукции родовой деятельности при доношенной и близко к доношенной беременности.

Противопоказания

Состояния, при которых противопоказаны длительные сокращения матки:
- многоплодная беременность;
- 6 и более доношенных беременностей в анамнезе;
- если не произошло вставления головки плода;
- кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе);
- трудные и/или травматичные роды (в анамнезе);
- предшествующий дистресс плода;
- несоответствие размеров таза и головки плода;
- нарушения ритма сердечных сокращений плода;
- акушерская ситуация, при которой предпочтительно хирургическое вмешательство;
- кровянистые выделения из половых путей неясного генеза при беременности;
- инфекции нижних отделов половых путей;
- аномальные предлежания плода.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при сердечно-сосудистых заболеваниях, артериальной гипертензии, нарушениях функции печени и/или почек, бронхиальной астме, глаукоме или офтальмогипертензии, при вскрывшемся плодном пузыре.

Особые указания

Препарат предназначен только для использования в условиях стационара.

До назначения препарата необходимо оценить соответствие размеров головки плода и таза женщины.

При применении препарата следует проявлять осторожность, чтобы не допустить введение геля выше уровня внутреннего зева в экстраамниотическое пространство (возможна гиперстимуляция матки).

Во время применения препарата следует следить за процессом созревания и раскрытия шейки матки, осуществлять непрерывный мониторинг сократительной активности матки и состояния плода. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений необходимо наблюдение за сократительной активностью матки и состоянием плода в течение всего периода индуцированных родов. При развитии гипертонуса матки или усилении и учащении сокращений матки, а также при изменении частоты сердцебиений плода необходимо проводить мероприятия, направленные на обеспечение безопасности плода и матери. Следует помнить о возможности разрыва матки.

У женщин старше 35 лет с осложнениями, возникшими во время беременности, а также при сроке беременности более 40 недель существует повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания, поэтому применять динопростон у таких пациенток следует с осторожностью. Необходимо сразу после родов как можно раньше определить, не существует ли у пациентки риск развития фибринолиза.

Побочные действия

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (например, анафилактические реакции, анафилактический шок, анафилактоидные реакции).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в спине.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: тетанические сокращения матки (увеличение частоты или продолжительности сокращений, гипертонус матки), разрыв матки, отслойка плаценты, эмболия околоплодными водами, преждевременное излитие околоплодных вод.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: ощущение тепла во влагалище.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: повышение температуры тела, местное раздражение тканей/эритема, сыпь, транзиторные вазовагальные симптомы ("приливы", дрожь, головная боль, головокружение). Влияние на плод: дистресс-синдром плода (изменения частоты сердцебиений плода), снижение оценки состояния новорожденного по шкале Апгар менее 7 баллов, сдавление плода, ацидоз плода, антенататьная/интранатальная гибель плода.

Нарушения со стороны системы кровообращения и лимфатической системы: повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания у рожениц, стимулированного применением динопростона; лейкоцитоз.

Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны органов грудной клетки и средостения: хрипы, одышка, кашель, чувство стеснения в груди.

Передозировка

Симптомы: гипертонус матки, усиление и учащение сокращений матки, дистресс плода, снижение оценки состояния новорожденного по шкале Апгар ниже 7 баллов, сдавление плода, ацидоз плода, антенатальная/интранатальная гибель плода.

Лечение: симптоматическое, при необходимости назначают кислород. Для прекращения гиперстимуляции матки и/или дистресса плода вводят внутривенно бета2-адреномиметики. При неэффективности - быстрое родоразрешение.

Лекарственное взаимодействие

Динопростон усиливает действие окситоцина на матку, поэтому применять препарат одновременно с другими средствами, стимулирующими родовую деятельность, не рекомендуется. Окситоцин можно применять только спустя 6 ч после введения динопростона.

Форма выпуска

Гель интрацервикальный 0,5 мг.
по 3 г геля в одноразовые шприцы из полиэтилена низкой плотности;
1 стерильный пластиковый катетер в пластиковой контурной ячейковой упаковке и 1 шприц, помещенные в пластиковую контурную ячейковую упаковку, вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.