Справочник лекарств Все препараты Фарм. Группы АТХ Классификация Библиотека Онлайн-курсы Медицинский блог Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Пропофол

Propofol

Аналоги (дженерики, синонимы)

Диприван, Пропофол Каби, Пропофол Фрезениус, Пропофол-Липуро, Пропофол-Медарго, Рекофол, Провайв

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Международный:

Rp.: Emulsi Propofoli 10 mg/ml -20 ml
D.t.d. № 5 in amp. 
S. Вводить внутривенно

Россия:

Rp.: Propofoli 1% — 20 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. Вводить внутривенно медленно, строго в условиях стационара, под контролем врача-анестезиолога.

Из аптек не отпускается

Фармакологическое действие

Оказывает неспецифическое действие на уровне липидных мембран нейронов ЦНС. Не оказывает первоначального возбуждающего действия. Выход из анестезии обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой.

Фармакодинамика

  • Механизм действия:
Пропофол усиливает тормозное действие ГАМК (γ-аминомасляной кислоты) в центральной нервной системе за счёт активации ГАМК-А-рецепторов. Это приводит к гиперполяризации нейронов и угнетению их возбудимости, что вызывает седацию, потерю сознания и анестезию.
Эффект наступает быстро — в течение 30–60 секунд после внутривенного введения.
Продолжительность действия — короткая: около 5–10 минут после однократной инъекции, благодаря быстрому распределению и метаболизму.
Пробуждение происходит быстро и плавно, без выраженной постнаркотической заторможенности.
  • Основные эффекты:
Общее угнетение ЦНС: седативное, снотворное, анальгетическое действие слабое.
Снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений (за счёт вазодилатации и угнетения симпатической активности).
Снижение внутричерепного давления и мозгового кровотока.
Противорвотное действие (в отличие от многих других анестетиков).
Не вызывает кумуляции (накопления) при длительном применении при правильном дозировании.

Фармакокинетика

Абсорбция и введение:
Пропофол вводится внутривенно — всасывания через ЖКТ не происходит. После болюсной инъекции действие наступает через 30–60 секунд.
Распределение:

  • Быстро распределяется из плазмы в ткани, особенно в мозг и органы с хорошей перфузией.
  • Максимальный эффект наступает при достижении высокой концентрации в головном мозге.
  • Затем происходит перераспределение в менее васкуляризованные ткани (жировую и мышечную), что объясняет его короткое действие после однократного введения.
  • Объём распределения: около 2–10 л/кг.
  • Связывание с белками плазмы — около 97–99%.
Метаболизм:
  • Метаболизируется в печени путём глюкуронирования и гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов.
  • Метаболиты — в основном глюкурониды и сульфаты пропофола и его производных.
  • Печёночный клиренс высокий (20–30 мл/кг/мин).
Выведение:
  • Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов (около 88%).
  • Незначительное количество выводится с калом.
  • Период полувыведения из плазмы (T½):
  • После однократного введения: около 2–4 часов
  • При длительной инфузии: T½ может увеличиваться, но клинически эффект быстро прекращается из-за перераспределения, а не выведения.
  • Терминальный период полувыведения может достигать 30–60 часов, но он не отражает продолжительность действия.
Особенности у разных групп пациентов:
  • У детей клиренс может быть выше, чем у взрослых.
  • У пожилых пациентов — сниженный клиренс, возможна потребность в уменьшении дозы.
  • При заболеваниях печени или почек существенных изменений фармакокинетики обычно не наблюдается, но следует соблюдать осторожность.

Способ применения

Для взрослых:

Вводят только внутривенно, в виде болюсной инъекции или непрерывной инфузии, исключительно в условиях стационара, с возможностью искусственной вентиляции лёгких и мониторинга жизненно важных функций.

  • Вводный наркоз:
Обычная доза: 1,5–2,5 мг/кг массы тела. Вводится медленно (примерно по 40 мг каждые 10 секунд), до потери сознания.
  • Корректировка дозы:
У пожилых или ослабленных пациентов: начать с 1,0–1,5 мг/кг
При премедикации бензодиазепинами — возможна меньшая потребность в дозе
  • Поддержание наркоза:
Непрерывная инфузия: 4–12 мг/кг/час (или 100–200 мкг/кг/мин в пересчёте на массу тела) Скорость корректируется в зависимости от глубины наркоза.
  • Интермиттирующие болюсные дозы:
Седация в условиях ИВЛ (в отделении интенсивной терапии):
Начальная скорость: 0,3–4 мг/кг/час (или 5–70 мкг/кг/мин)
Индивидуальный подбор дозы: Минимально эффективная доза для нужного уровня седации. Не рекомендуется применять более 7 суток подряд из-за риска синдрома инфузии пропофола (Propofol Infusion Syndrome)

Седация при диагностических и хирургических процедурах (например, колоноскопия, ЭГДС):
  • Начальная доза: 0,5–1 мг/кг (вводится медленно)
  • Поддержание: Дополнительные болюсы по 10–20 мг или. Инфузия 25–75 мкг/кг/мин

Важно помнить:
Не смешивать с другими ЛС в одном шприце или флаконе.
После вскрытия ампулы или флакона — использовать немедленно.
Контроль дыхания и гемодинамики обязателен.
Пропофол не обладает анальгезирующим действием — при болезненных вмешательствах требуется добавление анальгетиков.
Если вам нужно — могу составить таблицу по режимам дозирования или адаптировать инструкцию для медперсонала.

Для детей:

Применение допускается только внутривенно, в условиях стационара, под контролем врача-анестезиолога, с обеспечением мониторинга и оборудования для проведения ИВЛ.
Пропофол не рекомендуется для длительной седации у детей до 16 лет в отделениях интенсивной терапии из-за риска развития синдрома инфузии пропофола.

Вводный наркоз
Возраст: от 1 месяца до 16 лет
Рекомендованная доза: от 2,5 до 4 мг/кг массы тела (вводить медленно до наступления наркоза)
Детям младшего возраста (особенно от 1 месяца до 3 лет) может потребоваться более высокая доза на кг массы тела

  • У предмедицированных детей дозы могут быть ниже
Поддержание наркоза
Постоянная инфузия: от 9 до 15 мг/кг/час (или 150–250 мкг/кг/мин) или повторные болюсы:1–2 мг/кг по мере необходимости для поддержания наркоза
  • Седация при кратковременных процедурах (например, диагностические вмешательства)
Рекомендуется только детям старше 1 месяца
Начальная доза: 1–2 мг/кг
Поддерживающие дозы (если требуется): о 0,5–1 мг/кг, либо инфузия 1,5–9 мг/кг/час (25–150 мкг/кг/мин)

Важные замечания
  • У новорождённых и детей младше 1 месяца пропофол не рекомендуется из-за недостаточной доказательной базы и рисков угнетения дыхания.
  • При повторных болюсах или инфузии следует соблюдать осторожность из-за риска кумуляции.
  • При длительной инфузии у детей (более 24–48 часов) возможен пропофоловый инфузионный синдром (метаболический ацидоз, рабдомиолиз, сердечная недостаточность, гиперкалиемия) — особенно при дозах выше 4 мг/кг/час.

Показания

Вводный наркоз (индукция общей анестезии)

  • У взрослых и детей с 1 месяца жизни
  • Используется для быстрого и контролируемого введения в состояние общего наркоза перед хирургическими и диагностическими вмешательствами
Поддержание общей анестезии
  • У взрослых, подростков и детей
  • В виде непрерывной инфузии или повторных болюсных инъекций
  • Используется во время оперативных вмешательств различной продолжительности
Седация в отделениях интенсивной терапии
  • Только у взрослых и подростков старше 16 лет
  • Для седации интубированных пациентов, находящихся на искусственной вентиляции лёгких
  • Применяется при необходимости длительной седации в условиях реанимации
  • У детей младше 16 лет не рекомендуется по причине повышенного риска серьёзных осложнений (в том числе синдрома инфузии пропофола)
Седация при кратковременных диагностических и хирургических процедурах
  • У взрослых и детей от 1 месяца. Например: гастроскопия, бронхоскопия, колоноскопия, катетеризация вен или артерий, малоинвазивные вмешательства и манипуляции

Противопоказания

  • гиперчувствительность к пропофолу или прочим ингредиентам препарата;
  • беременность, кроме операций с целью ее прекращения (по показаниям);
  • возраст до 1-го месяца;
  • возраст до 16-ти лет (как средство, применяемое при интенсивной терапии и ИВЛ).

С осторожностью:
  • пожилой возраст;
  • патологии сердца, почек, дыхательной системы, печени;
  • эпилепсия;
  • гиповолемия;
  • высокое внутричерепное давление;
  • пониженное АД;
  • брадикардия;
  • грудное вскармливание;
  • при прохождении электросудорожного лечения.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

Часто (≥1% до

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, усиливающие седативный эффект пропофола

  • Бензодиазепины (диазепам, мидазолам, лоразепам) – потенцируют угнетающее действие на ЦНС и дыхание. – требуется снижение дозы пропофола.
  • Наркотические анальгетики (фентанил, морфин, ремифентанил) – усиливают седативный и дыхательный депрессивный эффект. – возможно углубление наркоза при той же дозе пропофола.
  • Ингаляционные анестетики (изофлуран, севофлуран, зафлуран) – усиливают действие пропофола, повышают риск гипотонии и угнетения дыхания.
  • Нейролептики (дроперидол, хлорпромазин) – потенцируют седативный эффект и гипотензию.
Препараты, влияющие на сердечно-сосудистую систему
  • Бета-адреноблокаторы (метопролол, бисопролол) – могут усиливать брадикардию и гипотонию.
  • Ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов – также усиливают риск снижения артериального давления при индукции.
Противосудорожные средства
  • Вальпроевая кислота – может усиливать действие пропофола за счёт конкуренции за метаболические ферменты.
  • Фенитоин, барбитураты – могут ускорить метаболизм пропофола при длительном применении.
Пропофол и алкоголь
  • Алкоголь усиливает угнетающее влияние пропофола на ЦНС и дыхание, особенно если употреблён за сутки до анестезии.
Введение пропофола на фоне хронического алкоголизма может потребовать увеличения дозы (из-за толерантности), но при остром опьянении — наоборот, доза снижается.

Несовместимость с другими препаратами в одном шприце или флаконе
  • Пропофол нельзя смешивать с растворами: дексаметазона, диазепама, атропина, фентанила, инфузионными растворами, содержащими электролиты, кровью и производными крови
Допустимо разведение 5% раствором глюкозы, 0,9% раствором натрия хлорида, Раствором Рингера — только в пределах рекомендованных объёмов и с соблюдением условий стерильности.

Форма выпуска

В ампулах по 20 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул или во флаконах по 50 мл, в коробке 1 контурная ячейковая упаковка или 1 флакон.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Пропофол
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!