Пропофол
Propofol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Emulsi Propofoli 10 mg/ml -20 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. Вводить внутривенно
Россия:
Rp.: Propofoli 1% — 20 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. Вводить внутривенно медленно, строго в условиях стационара, под контролем врача-анестезиолога.
Из аптек не отпускается
Фармакологическое действие
Оказывает неспецифическое действие на уровне липидных мембран нейронов ЦНС. Не оказывает первоначального возбуждающего действия. Выход из анестезии обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой.
Фармакодинамика
- Механизм действия:
Эффект наступает быстро — в течение 30–60 секунд после внутривенного введения.
Продолжительность действия — короткая: около 5–10 минут после однократной инъекции, благодаря быстрому распределению и метаболизму.
Пробуждение происходит быстро и плавно, без выраженной постнаркотической заторможенности.
- Основные эффекты:
Снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений (за счёт вазодилатации и угнетения симпатической активности).
Снижение внутричерепного давления и мозгового кровотока.
Противорвотное действие (в отличие от многих других анестетиков).
Не вызывает кумуляции (накопления) при длительном применении при правильном дозировании.
Фармакокинетика
Абсорбция и введение:
Пропофол вводится внутривенно — всасывания через ЖКТ не происходит. После болюсной инъекции действие наступает через 30–60 секунд.
Распределение:
- Быстро распределяется из плазмы в ткани, особенно в мозг и органы с хорошей перфузией.
- Максимальный эффект наступает при достижении высокой концентрации в головном мозге.
- Затем происходит перераспределение в менее васкуляризованные ткани (жировую и мышечную), что объясняет его короткое действие после однократного введения.
- Объём распределения: около 2–10 л/кг.
- Связывание с белками плазмы — около 97–99%.
- Метаболизируется в печени путём глюкуронирования и гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов.
- Метаболиты — в основном глюкурониды и сульфаты пропофола и его производных.
- Печёночный клиренс высокий (20–30 мл/кг/мин).
- Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов (около 88%).
- Незначительное количество выводится с калом.
- Период полувыведения из плазмы (T½):
- После однократного введения: около 2–4 часов
- При длительной инфузии: T½ может увеличиваться, но клинически эффект быстро прекращается из-за перераспределения, а не выведения.
- Терминальный период полувыведения может достигать 30–60 часов, но он не отражает продолжительность действия.
- У детей клиренс может быть выше, чем у взрослых.
- У пожилых пациентов — сниженный клиренс, возможна потребность в уменьшении дозы.
- При заболеваниях печени или почек существенных изменений фармакокинетики обычно не наблюдается, но следует соблюдать осторожность.
Способ применения
Для взрослых:
Вводят только внутривенно, в виде болюсной инъекции или непрерывной инфузии, исключительно в условиях стационара, с возможностью искусственной вентиляции лёгких и мониторинга жизненно важных функций.
- Вводный наркоз:
- Корректировка дозы:
При премедикации бензодиазепинами — возможна меньшая потребность в дозе
- Поддержание наркоза:
- Интермиттирующие болюсные дозы:
Начальная скорость: 0,3–4 мг/кг/час (или 5–70 мкг/кг/мин)
Индивидуальный подбор дозы: Минимально эффективная доза для нужного уровня седации. Не рекомендуется применять более 7 суток подряд из-за риска синдрома инфузии пропофола (Propofol Infusion Syndrome)
Седация при диагностических и хирургических процедурах (например, колоноскопия, ЭГДС):
- Начальная доза: 0,5–1 мг/кг (вводится медленно)
- Поддержание: Дополнительные болюсы по 10–20 мг или. Инфузия 25–75 мкг/кг/мин
Важно помнить:
Не смешивать с другими ЛС в одном шприце или флаконе.
После вскрытия ампулы или флакона — использовать немедленно.
Контроль дыхания и гемодинамики обязателен.
Пропофол не обладает анальгезирующим действием — при болезненных вмешательствах требуется добавление анальгетиков.
Если вам нужно — могу составить таблицу по режимам дозирования или адаптировать инструкцию для медперсонала.
Для детей:
Применение допускается только внутривенно, в условиях стационара, под контролем врача-анестезиолога, с обеспечением мониторинга и оборудования для проведения ИВЛ.
Пропофол не рекомендуется для длительной седации у детей до 16 лет в отделениях интенсивной терапии из-за риска развития синдрома инфузии пропофола.
Вводный наркоз
Возраст: от 1 месяца до 16 лет
Рекомендованная доза: от 2,5 до 4 мг/кг массы тела (вводить медленно до наступления наркоза)
Детям младшего возраста (особенно от 1 месяца до 3 лет) может потребоваться более высокая доза на кг массы тела
- У предмедицированных детей дозы могут быть ниже
Постоянная инфузия: от 9 до 15 мг/кг/час (или 150–250 мкг/кг/мин) или повторные болюсы:1–2 мг/кг по мере необходимости для поддержания наркоза
- Седация при кратковременных процедурах (например, диагностические вмешательства)
Начальная доза: 1–2 мг/кг
Поддерживающие дозы (если требуется): о 0,5–1 мг/кг, либо инфузия 1,5–9 мг/кг/час (25–150 мкг/кг/мин)
Важные замечания
- У новорождённых и детей младше 1 месяца пропофол не рекомендуется из-за недостаточной доказательной базы и рисков угнетения дыхания.
- При повторных болюсах или инфузии следует соблюдать осторожность из-за риска кумуляции.
- При длительной инфузии у детей (более 24–48 часов) возможен пропофоловый инфузионный синдром (метаболический ацидоз, рабдомиолиз, сердечная недостаточность, гиперкалиемия) — особенно при дозах выше 4 мг/кг/час.
Показания
Вводный наркоз (индукция общей анестезии)
- У взрослых и детей с 1 месяца жизни
- Используется для быстрого и контролируемого введения в состояние общего наркоза перед хирургическими и диагностическими вмешательствами
- У взрослых, подростков и детей
- В виде непрерывной инфузии или повторных болюсных инъекций
- Используется во время оперативных вмешательств различной продолжительности
- Только у взрослых и подростков старше 16 лет
- Для седации интубированных пациентов, находящихся на искусственной вентиляции лёгких
- Применяется при необходимости длительной седации в условиях реанимации
- У детей младше 16 лет не рекомендуется по причине повышенного риска серьёзных осложнений (в том числе синдрома инфузии пропофола)
- У взрослых и детей от 1 месяца. Например: гастроскопия, бронхоскопия, колоноскопия, катетеризация вен или артерий, малоинвазивные вмешательства и манипуляции
Противопоказания
- гиперчувствительность к пропофолу или прочим ингредиентам препарата;
- беременность, кроме операций с целью ее прекращения (по показаниям);
- возраст до 1-го месяца;
- возраст до 16-ти лет (как средство, применяемое при интенсивной терапии и ИВЛ).
С осторожностью:
- пожилой возраст;
- патологии сердца, почек, дыхательной системы, печени;
- эпилепсия;
- гиповолемия;
- высокое внутричерепное давление;
- пониженное АД;
- брадикардия;
- грудное вскармливание;
- при прохождении электросудорожного лечения.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
Часто (≥1% до
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, усиливающие седативный эффект пропофола
- Бензодиазепины (диазепам, мидазолам, лоразепам) – потенцируют угнетающее действие на ЦНС и дыхание. – требуется снижение дозы пропофола.
- Наркотические анальгетики (фентанил, морфин, ремифентанил) – усиливают седативный и дыхательный депрессивный эффект. – возможно углубление наркоза при той же дозе пропофола.
- Ингаляционные анестетики (изофлуран, севофлуран, зафлуран) – усиливают действие пропофола, повышают риск гипотонии и угнетения дыхания.
- Нейролептики (дроперидол, хлорпромазин) – потенцируют седативный эффект и гипотензию.
- Бета-адреноблокаторы (метопролол, бисопролол) – могут усиливать брадикардию и гипотонию.
- Ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов – также усиливают риск снижения артериального давления при индукции.
- Вальпроевая кислота – может усиливать действие пропофола за счёт конкуренции за метаболические ферменты.
- Фенитоин, барбитураты – могут ускорить метаболизм пропофола при длительном применении.
- Алкоголь усиливает угнетающее влияние пропофола на ЦНС и дыхание, особенно если употреблён за сутки до анестезии.
Несовместимость с другими препаратами в одном шприце или флаконе
- Пропофол нельзя смешивать с растворами: дексаметазона, диазепама, атропина, фентанила, инфузионными растворами, содержащими электролиты, кровью и производными крови
Форма выпуска
В ампулах по 20 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул или во флаконах по 50 мл, в коробке 1 контурная ячейковая упаковка или 1 флакон.