Пропофол

Propofol

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Анестетики. Засоби для загальної анестезії

Фармакодинаміка

Механізм дії

• Активує ГАМК-А-рецептори (рецептори гамма-аміномасляної кислоти типу А) у центральній нервовій системі.
• Це призводить до підвищення хлоридної проникності нейронів, гіперполяризації клітинних мембран і пригнічення нейрональної активності.
• Результат — швидке настання сну, седативного ефекту та втрати свідомості.

Фармакокінетика

Абсорбція
Пропофол застосовується виключно внутрішньовенно.
Абсорбція через шлунково-кишковий тракт відсутня.
Дія починається вже через 30–60 секунд після болюсного введення.
Розподіл

• Препарат швидко розподіляється з плазми до тканин, особливо добре перфузованих (головний мозок, печінка, нирки).
• Початковий ефект зумовлений високою концентрацією в головному мозку.
• Після цього препарат перерозподіляється у м’язову та жирову тканину, що пояснює коротку тривалість дії після одноразової дози.
• Об’єм розподілу: приблизно 2–10 л/кг.
• Зв’язування з білками плазми — приблизно 97–99%.

• Метаболізується переважно в печінці шляхом глюкуронування та гідроксилювання.
• Утворюються неактивні метаболіти (глюкуроніди, сульфати).
• Кліренс високий — 20–30 мл/хв/кг.
• Частково метаболізується також у легенях.

• Основний шлях — нирками з сечею (понад 88%) у вигляді метаболітів.
• Незначна частина — з калом.
• Період напіввиведення: Після одноразового введення — близько 2–4 годин. При тривалій інфузії — може подовжуватись, але клінічний ефект закінчується значно раніше через перерозподіл, а не через повне виведення.

• У дітей можливий вищий кліренс — може знадобитись більша доза на кг маси тіла.
• У осіб похилого віку — кліренс знижений, тому слід зменшити дозу.
• У пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю фармакокінетика істотно не змінюється, але рекомендована обережність.

Спосіб застосування

Показання

Пропофол застосовують як засіб для загальної анестезії або седації у дорослих та дітей (від 1 місяця життя) в умовах стаціонару.
Введення в наркоз (індукція загальної анестезії)

• Для швидкого введення пацієнта в стан загального наркозу перед хірургічними або діагностичними процедурами у дорослих, підлітків і дітей віком від 1 місяця

• Протягом всієї тривалості операції або втручання шляхом безперервної внутрішньовенної інфузії або повторного болюсного введення у дорослих і дітей

• Тільки для дорослих і підлітків віком від 16 років
• Для седації інтубованих пацієнтів, які перебувають на штучній вентиляції легень
• У межах короткострокового застосування (через ризик розвитку синдрому інфузії пропофолу)

• У дорослих та дітей (від 1 місяця життя)
• Наприклад: бронхоскопія, колоноскопія, ендоскопія, катетеризація судин, малоінвазивні втручання, діагностичні маніпуляції, що потребують нерухомості пацієнта

• Пропофол може застосовуватись у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок — з обережністю, але не є протипоказаним.
• Не застосовується для седації новонароджених (до 1 місяця) та для тривалої седації дітей у реанімації.

Протипоказання

Підвищена чутливість до пропофолу або будь-якого з компонентів препарату (включаючи соєву олію, яєчний лецитин, гліцерин та ін.).
Алергія на сою або яйця
– Препарат містить похідні сої та яйця, тому його не застосовують у пацієнтів з відповідними алергічними реакціями.
Вік до 1 місяця
– Безпечність та ефективність у новонароджених не встановлені.
Седація в умовах інтенсивної терапії у дітей віком до 16 років
– Через ризик розвитку синдрому інфузії пропофолу.
Вагітність
– Не рекомендовано для індукції та підтримання наркозу при вагітності, за винятком життєво необхідних випадків.
Період годування груддю
– Рекомендується тимчасово припинити грудне вигодовування протягом щонайменше 24 годин після застосування препарату.
Тяжка серцева недостатність або нестабільна гемодинаміка
– Через можливість різкого зниження артеріального тиску.
Внутрішньочерепна гіпертензія у пацієнтів з нестабільною САТ
– Препарат може знижувати мозковий кровотік.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

Часті (≥1% до

Передозування

Випадкове передозування з високою ймовірністю характеризуватиметься пригніченням функції серцево-судинної та дихальної систем. Пригнічення функції дихальної системи слід лікувати за допомогою штучної вентиляції легенів та подачі кисню. При пригніченні функції серцево-судинної системи слід надати пацієнту горизонтального положення з низьким узголів’ям та у тяжких випадках ввести плазмозамінні розчини та пресорні лікарські засоб

Лікарняна взаємодія

Препарати, що потенціюють седативний ефект пропофолу

• Бензодіазепіни (мідозолам, діазепам, лоразепам): посилюють гальмівний ефект на ЦНС та пригнічення дихання. Може знадобитися зниження дози пропофолу.
• Наркотичні анальгетики (фентаніл, морфін, реміфентаніл): підсилюють гіпнотичну та дихальну депресію. Потрібна обережність при комбінованому застосуванні.
• Інгаляційні анестетики (севофлуран, ізофлуран): мають синергічний ефект з пропофолом, що може призводити до глибшої анестезії при нижчій дозі пропофолу.
• Нейролептики (дроперидол, галоперидол): посилюють гіпотонію і центральну депресію.

• Бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, інгібітори АПФ: можуть підвищувати ризик брадикардії та гіпотензії при застосуванні з пропофолом.

• Фенітоїн: може знижувати ефективність пропофолу за рахунок індукції печінкових ферментів.
• Вальпроєва кислота: може підвищувати рівень пропофолу в плазмі крові, посилюючи його ефекти.

• Одночасне або недавнє (за 24 години) вживання алкоголю підсилює седативну та дихальну депресію, викликану пропофолом.
• Хронічний алкоголізм може викликати толерантність до седативного ефекту — дозу можливо доведеться підвищити.

• 5% розчину глюкози,
• 0,9% розчину натрію хлориду,
• Розчину Рінгера — за умови дотримання стерильності та обмеженого часу використання (не більше 6 годин після розведення).

• діазепам
• атропін
• дексаметазон
• лідокаїн (за винятком невеликої кількості для зменшення болю при ін'єкції)
• антибіотики, амінокислоти, жирові емульсії та кров

Лікарська форма

Емульсія для внутрішньовенного введення.
Основні фізико-хімічні властивості: біла гомогенна емульсія.