Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Резерпин

Reserpinum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Резерпин (Reserpinum)

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Изобарин, Октадин, Бретилия тозилат

Рецепт

Международный:

Rp.: Reserpini 0,0001
D. t. d. № 50 in tabul.
S. Внутрь, по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, независимо от приема пищи

Rp.: Tab. "Reserpin" 0,00025 № 50
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, независимо от приема пищи

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Гипотензивное, нейролептическое.

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах допамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 40%, биодоступность - 50-60%, Vd - 9.1 л/кг, связывание с белками плазмы - 96%. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выведение резерпина и его метаболитов происходит в два этапа (α- и β-фаза): T1/2 для α-фазы - 4.5 ч, для β-фазы - 271 ч. В течение 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и 62% - через кишечник (преимущественно неизмененном виде).

Способ применения

Для взрослых:

Резерпин принимают внутрь по 0,10–0,25 мг на приём, до 1 мг в сутки.

При гипертонической болезни Резерпин назначают внутрь сначала в относительно небольших дозах — по 0,0001–0,0003 г в сутки в 2–3 приёма. Затем, на 2–3 сутки по индивидуальной реакции устанавливают оптимальную дозу Резерпина, доводя её до 0,0008–0,002 г в сутки в 2–3 приёма. При отчётливом снижении артериального давления дозу препарата уменьшают, и дальнейшее лечение проводят длительно (месяцами) поддерживающими дозами по 0,0001–0,0005 г в сутки под обязательным контролем врача.

Если в течение 10–14 дней после первого приёма Резерпина гипотензивного эффекта не наступает, то дальнейшее применение препарата нецелесообразно.

Рекомендуется периодически чередовать Резерпин с другими гипотензивными средствами — одновременное или последовательное применение с Резерпином ганглиоблокаторов, Апрессина,
Дихлотиазида и др. делает гипотензивный эффект Резерпина более стойким и позволяет пользоваться уменьшенными дозами каждого из ингредиентов.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией Резерпин назначают в дозе до 0,001 г в сутки совместно с сердечными гликозидами. При брадикардии дозу препарата рекомендуется уменьшить до 0,0002–0,0005 г.

При неврозах и повышенной нервной возбудимости Резерпин назначают в суточных дозах 0,0005–0,002 г, разделенных на 2–4 приёма.

При психических заболеваниях Резерпин назначают по 0,0001–0,00025–0,0005 г на приём 2–3 раза в день. При тяжёлых психических расстройствах
Резерпин дают по 0,004–0,005 г 2–3 раза в день с постепенным повышением дозы до получения оптимального лечебного эффекта (у ряда больных до 0,003 г, 0,005 г и даже 0,010 г в сутки). Курс лечения длительный — 1,5–4 месяца.

Показания

Гипертоническая болезнь (Резерпин эффективен на всех стадиях заболевания, особенно при лечении гипертонии I и II стадии).

Аритмии (гиперсимпатического генеза).

Вегетативные дистонии с преобладанием тонуса симпатической системы.

Неврозы, повышенная возбудимость, психические заболевания сосудистой этиологии, психозы, протекающие на фоне повышенного артериального давления.

При тиреотоксикозах Резерпин используется как вспомогательное средство.

У больных зудящими дерматозами препарат способствует уменьшению кожного зуда. Резерпин нередко даёт хороший лечебный эффект при красном плоском лишае, а также в некоторых случаях диффузного нейродермита, относительно эффективне при пигментной крапивнице.

Противопоказания

Депрессия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, брадикардия, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз, беременность, лактация. Не применяют перед электроимпульсной терапией.

Особые указания

Резерпин можно применять при неврозах, психозах.

Возможно применение в качестве вспомогательного средства при гипертиреозе.

Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции. В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация атропином.

Резерпин потенцирует угнетающее действие на ЦНС этанола.

Резерпин можно применять в составе комбинированной терапии с дигидроэргокристином (дигидрированный алкалоид спорыньи) и клопамидом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при применении в высоких дозах - усиление симптомов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отечность и сухость слизистых оболочек; при применении в высоких дозах - кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.

Дерматологические реакции: кожный зуд.

Прочие: увеличение массы тела, снижение либидо, снижение потенции.

Передозировка

Симптомы: падение АД, брадикардия, угнетение ЦНС, кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм, диарея, рвота; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени

Лечение: симптоматическое: в/в инфузия жидкости, придание положения с приподнятыми ногами, при необходимости в/в инфузия прессорных аминов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в т.ч. с эпинефрином, норэпинефрином, фенилэфрином) наблюдается некоторое усиление эффектов симпатомиметиков прямого действия; с симпатомиметиками непрямого действия (в т.ч. с эфедрином, фенилпропаноламином, амфетаминами) уменьшаются или полностью блокируются эффекты симпатомиметиков непрямого действия.

При одновременном применении с дигоксином возникает риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий), потери сознания.

При одновременном применении уменьшается эффективность леводопы.

При одновременном применении усиливается угнетающее действие на ЦНС барбитуратов и этанола.

Форма выпуска

Таблетки по 0,0001 г (0,1 мг) и 0,00025 г (0,25 мг), в упаковках по 50 и 100 таблеток.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Резерпин