Резерпин

Reserpinum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Кристепин, Норматенс, Адельфан-Эзидрекс

Діюча речовина

Резерпин (Reserpinum)

Фармакологічна група

Симпатолитики

З тієї ж фармакологічної групи

Изобарин, Октадин, Бретилия тозилат

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Reserpini 0,0001
D. t. d. № 50 in tabul.
S. Внутрь, по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, независимо от приема пищи

Rp.: Tab. "Reserpin" 0,00025 № 50
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, независимо от приема пищи

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Гипотензивное, нейролептическое.

Фармакодинаміка

Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах допамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.

Фармакокінетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 40%, биодоступность - 50-60%, Vd - 9.1 л/кг, связывание с белками плазмы - 96%. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выведение резерпина и его метаболитов происходит в два этапа (α- и β-фаза): T1/2 для α-фазы - 4.5 ч, для β-фазы - 271 ч. В течение 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и 62% - через кишечник (преимущественно неизмененном виде).

Спосіб застосування

Для дорослих:

Резерпин принимают внутрь по 0,10–0,25 мг на приём, до 1 мг в сутки.

При гипертонической болезни Резерпин назначают внутрь сначала в относительно небольших дозах — по 0,0001–0,0003 г в сутки в 2–3 приёма. Затем, на 2–3 сутки по индивидуальной реакции устанавливают оптимальную дозу Резерпина, доводя её до 0,0008–0,002 г в сутки в 2–3 приёма. При отчётливом снижении артериального давления дозу препарата уменьшают, и дальнейшее лечение проводят длительно (месяцами) поддерживающими дозами по 0,0001–0,0005 г в сутки под обязательным контролем врача.

Если в течение 10–14 дней после первого приёма Резерпина гипотензивного эффекта не наступает, то дальнейшее применение препарата нецелесообразно.

Рекомендуется периодически чередовать Резерпин с другими гипотензивными средствами — одновременное или последовательное применение с Резерпином ганглиоблокаторов, Апрессина,
Дихлотиазида и др. делает гипотензивный эффект Резерпина более стойким и позволяет пользоваться уменьшенными дозами каждого из ингредиентов.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией Резерпин назначают в дозе до 0,001 г в сутки совместно с сердечными гликозидами. При брадикардии дозу препарата рекомендуется уменьшить до 0,0002–0,0005 г.

При неврозах и повышенной нервной возбудимости Резерпин назначают в суточных дозах 0,0005–0,002 г, разделенных на 2–4 приёма.

При психических заболеваниях Резерпин назначают по 0,0001–0,00025–0,0005 г на приём 2–3 раза в день. При тяжёлых психических расстройствах
Резерпин дают по 0,004–0,005 г 2–3 раза в день с постепенным повышением дозы до получения оптимального лечебного эффекта (у ряда больных до 0,003 г, 0,005 г и даже 0,010 г в сутки). Курс лечения длительный — 1,5–4 месяца.

Показання

Гипертоническая болезнь (Резерпин эффективен на всех стадиях заболевания, особенно при лечении гипертонии I и II стадии).

Аритмии (гиперсимпатического генеза).

Вегетативные дистонии с преобладанием тонуса симпатической системы.

Неврозы, повышенная возбудимость, психические заболевания сосудистой этиологии, психозы, протекающие на фоне повышенного артериального давления.

При тиреотоксикозах Резерпин используется как вспомогательное средство.

У больных зудящими дерматозами препарат способствует уменьшению кожного зуда. Резерпин нередко даёт хороший лечебный эффект при красном плоском лишае, а также в некоторых случаях диффузного нейродермита, относительно эффективне при пигментной крапивнице.

Протипоказання

Депрессия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, брадикардия, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз, беременность, лактация. Не применяют перед электроимпульсной терапией.

Особливі вказівки

Резерпин можно применять при неврозах, психозах.

Возможно применение в качестве вспомогательного средства при гипертиреозе.

Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции. В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация атропином.

Резерпин потенцирует угнетающее действие на ЦНС этанола.

Резерпин можно применять в составе комбинированной терапии с дигидроэргокристином (дигидрированный алкалоид спорыньи) и клопамидом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при применении в высоких дозах - усиление симптомов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отечность и сухость слизистых оболочек; при применении в высоких дозах - кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.

Дерматологические реакции: кожный зуд.

Прочие: увеличение массы тела, снижение либидо, снижение потенции.

Передозування

Симптомы: падение АД, брадикардия, угнетение ЦНС, кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм, диарея, рвота; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени

Лечение: симптоматическое: в/в инфузия жидкости, придание положения с приподнятыми ногами, при необходимости в/в инфузия прессорных аминов.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в т.ч. с эпинефрином, норэпинефрином, фенилэфрином) наблюдается некоторое усиление эффектов симпатомиметиков прямого действия; с симпатомиметиками непрямого действия (в т.ч. с эфедрином, фенилпропаноламином, амфетаминами) уменьшаются или полностью блокируются эффекты симпатомиметиков непрямого действия.

При одновременном применении с дигоксином возникает риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий), потери сознания.

При одновременном применении уменьшается эффективность леводопы.

При одновременном применении усиливается угнетающее действие на ЦНС барбитуратов и этанола.

Лікарська форма

Таблетки по 0,0001 г (0,1 мг) и 0,00025 г (0,25 мг), в упаковках по 50 и 100 таблеток.