Резолор

Resolor

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Прукалоприд (Prucalopridum)

Фармакологическая группа

Серотонинергические средства, Слабительные средства

Из этой же фармакологической группы

Легендаль, Регулакс Пикосульфат, Пиколакс, Суматриптан, Суматрикс, Прукалоприд

Рецепт

Фармакологическое действие

Механизм действия
Прукалоприд - это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5HT4-серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз.
Фармакокинетика
Всасывание
Прукалоприд быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность
Распределение
Прукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии (Vdss ) составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.
Метаболизм
Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% препарата остается в неизмененном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.
Выведение
Большая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный T1/2 - примерно 1 день. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2.5 и 7 нг/мл, соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент kпрепарата колеблется от 1.9 до 2.3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема.
Особые категории больных
Популяционная фармакокинетика
Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов.
Пожилые больные
При приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день Cmaxпрукалоприда в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) были на 26% и 28% соответственно больше, чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.
Нарушение функции почек
По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (КК 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25% и 51%, соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2.3 раза выше, чем у здоровых людей.
Нарушение функции печени
Около 35% прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата.
Дети
После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет Cmaxпрепарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, а AUC несвязанной фракции препарата была на 30-40% меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний T1/2препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 ч (диапазон 11.6-26.8 ч).

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Показания

— Резолор предназначен для симптоматической терапии хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу;
- нарушение функции почек, требующее проведения диализа;
- перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений - стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например, болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум;
- врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:применение препарата у больных с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, онкологическими заболеваниями, СПИДом) не изучалось. Следует проявлять осторожность при назначении препарата Резолор больным с такими заболеваниями. В частности, следует с осторожностью применять препарат у больных с сердечной аритмией или ишемической болезнью сердца в анамнезе.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

- Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - тремор.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, диарея, боль в животе; часто - рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, патологические кишечные шумы; нечасто - анорексия.
- Со стороны мочеполовой системы: часто - поллакиурия.
- Общие: часто - слабость; нечасто - лихорадка, плохое самочувствие.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне гравировка "PRU 1"; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб. прукалоприда сукцинат 1.321 мг, что соответствует содержанию прукалоприда 1 мг.
Вспомогательные вещества:ядро таблетки:лактозы моногидрат - 149.969 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 27 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.36 мг, магния стеарат - 1.35 мг, пленочное покрытие белое 1 - 6 мг.

Состав пленочного покрытия белого 1 в процентах по массе:гипромеллоза 6 cP - 40%, титана диоксид - 24%, макрогол 3000 - 8%, триацетин - 6%, лактозы моногидрат - 22%.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойрозового цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне - гравировка "PRU 2", на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб. прукалоприда сукцинат 2.642 мг, что соответствует содержанию прукалоприда 2 мг.
Вспомогательные вещества:ядро таблетки:лактозы моногидрат - 165.458 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.4 мг, магния стеарат - 1.5 мг, пленочное покрытие розовое - 7 мг .

Состав пленочного покрытия розового в процентах по массе:гипромеллоза 6 cP - 40%, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.09%, титана диоксид - 23.88%, макрогол 3000 - 8%, триацетин - 6%, лактозы моногидрат - 22%, индигокармин (Е132) - 0.02%, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.01%.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.