Резолор
Resolor
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Лавакол, Гліцелакс, РектАктив, Вегапрат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Resolori 0,002 № 28
D.S. По 1 таблетці 1 раз на день
D.S. По 1 таблетці 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Механізм дії
Прукалоприд - це дигідробензофуранкарбоксамід, що підсилює моторику кишечника. Прукалоприд є селективним, високоафінним агоністом 5HT4-серотонінових рецепторів, що, скоріш за все, пояснює його дію на моторику кишечника. Зв'язування з іншими типами рецепторів in vitro спостерігалося лише при концентраціях речовини, що перевищують його спорідненість до НТ4-рецепторів щонайменше в 150 разів.
Фармакокінетика
Всмоктування
Прукалоприд швидко всмоктується; після одноразового перорального прийому дози 2 мг максимальна концентрація (Cmax) досягається через 2-3 год. Абсолютна біодоступність після перорального прийому перевищує 90%. Прийом препарату під час їжі не впливає на біодоступність
Розподіл
Прукалоприд розподіляється по всьому організму, об'єм розподілу в рівноважному стані (Vdss) становить 567 л. Зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 30%.
Метаболізм
Метаболізм препарату в печінці людини in vitro протікає дуже повільно, і утворюється лише невелика кількість метаболітів. Після перорального прийому людиною 14C-міченого прукалоприда в сечі та калі в невеликій кількості виявляються 8 метаболітів. Основний метаболіт (R107504, що утворюється шляхом О-деметилювання прукалоприда та окислення утвореного спирту до карбонової кислоти) становить менше 4% введеної дози препарату. Як показали дослідження з радіоактивною міткою, близько 85% препарату залишається в незміненому вигляді; метаболіт R107504 присутній у плазмі в невеликій кількості.
Виведення
Більша частина перорально прийнятої дози активного компонента виводиться в незміненому вигляді (приблизно 60% нирками і щонайменше 6% з калом). Виведення незміненого прукалоприда нирками включає пасивну фільтрацію та активну секрецію. Кліренс прукалоприда з плазми крові становить у середньому 317 мл/хв, кінцевий T1/2 - приблизно 1 день. Рівноважний стан досягається через 3-4 дні прийому препарату, причому при прийомі прукалоприда в дозі 2 мг 1 раз на день мінімальна і максимальна концентрації в плазмі крові в рівноважному стані становлять 2.5 і 7 нг/мл, відповідно. При прийомі 1 раз на день коефіцієнт kпрепарату коливається від 1.9 до 2.3. Фармакокінетика прукалоприда лінійно залежить від дози в діапазоні до 20 мг/добу. При тривалому прийомі препарату 1 раз на день його фармакокінетика не залежить від тривалості прийому.
Особливі категорії хворих
Популяційна фармакокінетика
Популяційний аналіз фармакокінетики показав, що загальний кліренс прукалоприда корелює з кліренсом креатиніну (КК) і не залежить від віку, ваги тіла, статі або раси пацієнтів.
Літні хворі
При прийомі препарату літніми пацієнтами в дозі 1 мг 1 раз на день Cmax прукалоприда в плазмі крові і площа під кривою "концентрація-час" (AUC) були на 26% і 28% відповідно більше, ніж у молодих пацієнтів. Це розходження може бути пов'язане з ослабленням функції нирок у літніх людей.
Порушення функції нирок
У порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок, у хворих зі слабким (КК 50-79 мл/хв) і помірно вираженим (КК 25-49 мл/хв) порушенням функції нирок концентрація прукалоприда в плазмі крові після одноразового прийому в дозі 2 мг була підвищена на 25% і 51%, відповідно. У хворих з тяжким порушенням функції нирок (КК менше 24 мл/хв) концентрація прукалоприда в плазмі крові була в 2.3 рази вища, ніж у здорових людей.
Порушення функції печінки
Близько 35% прукалоприда виводиться екстраренально, тому порушення функції печінки навряд чи клінічно значимо змінить фармакокінетику препарату.
Діти
Після одноразового перорального прийому прукалоприда в дозі 0,03 мг/кг дітьми у віці 4-12 років Cmax препарату була такою ж, як після прийому препарату дорослими в дозі 2 мг, а AUC незв'язаної фракції препарату була на 30-40% менша, ніж у дорослих, і не залежала від віку дітей. Середній T1/2 препарату в термінальній фазі становить у дітей приблизно 19 год (діапазон 11.6-26.8 год).
Прукалоприд - це дигідробензофуранкарбоксамід, що підсилює моторику кишечника. Прукалоприд є селективним, високоафінним агоністом 5HT4-серотонінових рецепторів, що, скоріш за все, пояснює його дію на моторику кишечника. Зв'язування з іншими типами рецепторів in vitro спостерігалося лише при концентраціях речовини, що перевищують його спорідненість до НТ4-рецепторів щонайменше в 150 разів.
Фармакокінетика
Всмоктування
Прукалоприд швидко всмоктується; після одноразового перорального прийому дози 2 мг максимальна концентрація (Cmax) досягається через 2-3 год. Абсолютна біодоступність після перорального прийому перевищує 90%. Прийом препарату під час їжі не впливає на біодоступність
Розподіл
Прукалоприд розподіляється по всьому організму, об'єм розподілу в рівноважному стані (Vdss) становить 567 л. Зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 30%.
Метаболізм
Метаболізм препарату в печінці людини in vitro протікає дуже повільно, і утворюється лише невелика кількість метаболітів. Після перорального прийому людиною 14C-міченого прукалоприда в сечі та калі в невеликій кількості виявляються 8 метаболітів. Основний метаболіт (R107504, що утворюється шляхом О-деметилювання прукалоприда та окислення утвореного спирту до карбонової кислоти) становить менше 4% введеної дози препарату. Як показали дослідження з радіоактивною міткою, близько 85% препарату залишається в незміненому вигляді; метаболіт R107504 присутній у плазмі в невеликій кількості.
Виведення
Більша частина перорально прийнятої дози активного компонента виводиться в незміненому вигляді (приблизно 60% нирками і щонайменше 6% з калом). Виведення незміненого прукалоприда нирками включає пасивну фільтрацію та активну секрецію. Кліренс прукалоприда з плазми крові становить у середньому 317 мл/хв, кінцевий T1/2 - приблизно 1 день. Рівноважний стан досягається через 3-4 дні прийому препарату, причому при прийомі прукалоприда в дозі 2 мг 1 раз на день мінімальна і максимальна концентрації в плазмі крові в рівноважному стані становлять 2.5 і 7 нг/мл, відповідно. При прийомі 1 раз на день коефіцієнт kпрепарату коливається від 1.9 до 2.3. Фармакокінетика прукалоприда лінійно залежить від дози в діапазоні до 20 мг/добу. При тривалому прийомі препарату 1 раз на день його фармакокінетика не залежить від тривалості прийому.
Особливі категорії хворих
Популяційна фармакокінетика
Популяційний аналіз фармакокінетики показав, що загальний кліренс прукалоприда корелює з кліренсом креатиніну (КК) і не залежить від віку, ваги тіла, статі або раси пацієнтів.
Літні хворі
При прийомі препарату літніми пацієнтами в дозі 1 мг 1 раз на день Cmax прукалоприда в плазмі крові і площа під кривою "концентрація-час" (AUC) були на 26% і 28% відповідно більше, ніж у молодих пацієнтів. Це розходження може бути пов'язане з ослабленням функції нирок у літніх людей.
Порушення функції нирок
У порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок, у хворих зі слабким (КК 50-79 мл/хв) і помірно вираженим (КК 25-49 мл/хв) порушенням функції нирок концентрація прукалоприда в плазмі крові після одноразового прийому в дозі 2 мг була підвищена на 25% і 51%, відповідно. У хворих з тяжким порушенням функції нирок (КК менше 24 мл/хв) концентрація прукалоприда в плазмі крові була в 2.3 рази вища, ніж у здорових людей.
Порушення функції печінки
Близько 35% прукалоприда виводиться екстраренально, тому порушення функції печінки навряд чи клінічно значимо змінить фармакокінетику препарату.
Діти
Після одноразового перорального прийому прукалоприда в дозі 0,03 мг/кг дітьми у віці 4-12 років Cmax препарату була такою ж, як після прийому препарату дорослими в дозі 2 мг, а AUC незв'язаної фракції препарату була на 30-40% менша, ніж у дорослих, і не залежала від віку дітей. Середній T1/2 препарату в термінальній фазі становить у дітей приблизно 19 год (діапазон 11.6-26.8 год).
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають всередину, незалежно від прийому їжі, у будь-який час доби.
Дорослим: 2 мг 1 раз на день. Літнім (старше 65 років): починають з 1 мг 1 раз на день, за необхідності дозу підвищують до 2 мг 1 раз на день. Дітям і підліткам: Резолор не рекомендується застосовувати у дітей і підлітків молодше 18 років.
Хворим з порушенням функції нирок при тяжкому порушенні функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв /1.73 м) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для хворих зі слабким і помірно вираженим порушенням функції нирок корекції дози не потрібно.
Хворим з порушенням функції печінки: при тяжкому порушенні функції печінки (клас С за Чайлд-П'ю) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для хворих зі слабким і помірно вираженим порушенням функції печінки корекції дози не потрібно.
Через специфічний механізм дії прукалоприда (стимуляція моторики кишечника) збільшення добової дози більше 2 мг навряд чи призведе до посилення ефекту. Якщо прийом прукалоприда 1 раз на день протягом 4 тижнів не дає ефекту, слід повторно обстежити хворого і визначити доцільність продовження лікування.
Дорослим: 2 мг 1 раз на день. Літнім (старше 65 років): починають з 1 мг 1 раз на день, за необхідності дозу підвищують до 2 мг 1 раз на день. Дітям і підліткам: Резолор не рекомендується застосовувати у дітей і підлітків молодше 18 років.
Хворим з порушенням функції нирок при тяжкому порушенні функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв /1.73 м) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для хворих зі слабким і помірно вираженим порушенням функції нирок корекції дози не потрібно.
Хворим з порушенням функції печінки: при тяжкому порушенні функції печінки (клас С за Чайлд-П'ю) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для хворих зі слабким і помірно вираженим порушенням функції печінки корекції дози не потрібно.
Через специфічний механізм дії прукалоприда (стимуляція моторики кишечника) збільшення добової дози більше 2 мг навряд чи призведе до посилення ефекту. Якщо прийом прукалоприда 1 раз на день протягом 4 тижнів не дає ефекту, слід повторно обстежити хворого і визначити доцільність продовження лікування.
Показання
— Резолор призначений для симптоматичної терапії хронічного запору у жінок, у яких проносні засоби не забезпечили достатнього ефекту в усуненні симптомів.
Протипоказання
- гіперчутливість до активного компонента або будь-якої допоміжної речовини;
- порушення функції нирок, що вимагає проведення діалізу;
- перфорація або обструкція кишечника внаслідок анатомічних або функціональних порушень - стінки кишечника, механічна кишкова непрохідність, тяжке запалення кишечника, наприклад, хвороба Крона, виразковий коліт і токсичний мегаколон/мегаректум;
- вроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю: застосування препарату у хворих з тяжкими і клінічно нестабільними супутніми захворюваннями (захворюваннями печінки, легень, серцево-судинними, неврологічними, ендокринними захворюваннями, психічними розладами, онкологічними захворюваннями, СНІДом) не вивчалося. Слід проявляти обережність при призначенні препарату Резолор хворим з такими захворюваннями. Зокрема, слід з обережністю застосовувати препарат у хворих з серцевою аритмією або ішемічною хворобою серця в анамнезі.
- порушення функції нирок, що вимагає проведення діалізу;
- перфорація або обструкція кишечника внаслідок анатомічних або функціональних порушень - стінки кишечника, механічна кишкова непрохідність, тяжке запалення кишечника, наприклад, хвороба Крона, виразковий коліт і токсичний мегаколон/мегаректум;
- вроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю: застосування препарату у хворих з тяжкими і клінічно нестабільними супутніми захворюваннями (захворюваннями печінки, легень, серцево-судинними, неврологічними, ендокринними захворюваннями, психічними розладами, онкологічними захворюваннями, СНІДом) не вивчалося. Слід проявляти обережність при призначенні препарату Резолор хворим з такими захворюваннями. Зокрема, слід з обережністю застосовувати препарат у хворих з серцевою аритмією або ішемічною хворобою серця в анамнезі.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку центральної нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - запаморочення; нечасто - тремор.
- З боку серцево-судинної системи: нечасто - серцебиття.
- З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, діарея, біль у животі; часто - блювання, диспепсія, ректальна кровотеча, метеоризм, патологічні кишкові шуми; нечасто - анорексія.
- З боку сечостатевої системи: часто - полакіурія.
- Загальні: часто - слабкість; нечасто - лихоманка, погане самопочуття.
- З боку серцево-судинної системи: нечасто - серцебиття.
- З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, діарея, біль у животі; часто - блювання, диспепсія, ректальна кровотеча, метеоризм, патологічні кишкові шуми; нечасто - анорексія.
- З боку сечостатевої системи: часто - полакіурія.
- Загальні: часто - слабкість; нечасто - лихоманка, погане самопочуття.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі двоопуклі, на одній стороні гравірування "PRU 1"; на поперечному розрізі ядро таблетки білого або майже білого кольору.
1 таб. прукалоприда сукцинат 1.321 мг, що відповідає вмісту прукалоприда 1 мг.
Допоміжні речовини: ядро таблетки: лактози моногідрат - 149.969 мг, целюлоза мікрокристалічна - 27 мг, кремнію діоксид колоїдний - 0.36 мг, магнію стеарат - 1.35 мг, плівкове покриття біле 1 - 6 мг.
Склад плівкового покриття білого 1 у відсотках за масою: гипромелоза 6 cP - 40%, титану діоксид - 24%, макрогол 3000 - 8%, триацетин - 6%, лактози моногідрат - 22%.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі двоопуклі, на одній стороні - гравірування "PRU 2", на поперечному розрізі ядро таблетки білого або майже білого кольору.
1 таб. прукалоприда сукцинат 2.642 мг, що відповідає вмісту прукалоприда 2 мг.
Допоміжні речовини: ядро таблетки: лактози моногідрат - 165.458 мг, целюлоза мікрокристалічна - 30 мг, кремнію діоксид колоїдний - 0.4 мг, магнію стеарат - 1.5 мг, плівкове покриття рожеве - 7 мг .
Склад плівкового покриття рожевого у відсотках за масою: гипромелоза 6 cP - 40%, барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0.09%, титану діоксид - 23.88%, макрогол 3000 - 8%, триацетин - 6%, лактози моногідрат - 22%, індигокармін (Е132) - 0.02%, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 0.01%.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
1 таб. прукалоприда сукцинат 1.321 мг, що відповідає вмісту прукалоприда 1 мг.
Допоміжні речовини: ядро таблетки: лактози моногідрат - 149.969 мг, целюлоза мікрокристалічна - 27 мг, кремнію діоксид колоїдний - 0.36 мг, магнію стеарат - 1.35 мг, плівкове покриття біле 1 - 6 мг.
Склад плівкового покриття білого 1 у відсотках за масою: гипромелоза 6 cP - 40%, титану діоксид - 24%, макрогол 3000 - 8%, триацетин - 6%, лактози моногідрат - 22%.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі двоопуклі, на одній стороні - гравірування "PRU 2", на поперечному розрізі ядро таблетки білого або майже білого кольору.
1 таб. прукалоприда сукцинат 2.642 мг, що відповідає вмісту прукалоприда 2 мг.
Допоміжні речовини: ядро таблетки: лактози моногідрат - 165.458 мг, целюлоза мікрокристалічна - 30 мг, кремнію діоксид колоїдний - 0.4 мг, магнію стеарат - 1.5 мг, плівкове покриття рожеве - 7 мг .
Склад плівкового покриття рожевого у відсотках за масою: гипромелоза 6 cP - 40%, барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0.09%, титану діоксид - 23.88%, макрогол 3000 - 8%, триацетин - 6%, лактози моногідрат - 22%, індигокармін (Е132) - 0.02%, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 0.01%.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
