Справочник Все препараты Фарм. Группы АТХ Классификация Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Телмиста

Telmista

Аналоги (дженерики, синонимы)

Телмисартан, Телсартан, Микардис, Телзап, Телминорм, Телмифорс, Телпрес

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Международный:

Rp.: "Telmista" 40 mg
D.t.d. № 28 in tab.
S. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пищи

Россия:

Rp.: Tab. Telmisartani 0,08 № 28
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пищи

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Антигипертензивное.

Фармакодинамика

Телмисартан — специфический АРА II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь.
Обладает высоким сродством к подтипу АТ1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.

Телмисартан связывается только с подтипом АТ1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. к АТ2-рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при применении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4–8 нед регулярного приема телмисартана.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает сАД и дАД, не оказывая влияние на ЧСС.
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%. Снижение AUC при одновременном применении телмисартана с приемом пищи колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг).
Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Cmax в плазме крови и AUC у женщин по сравнению с мужчинами были выше приблизительно в 3 и 2 раза соответственно (без значимого влияния на эффективность).

Связь с белками плазмы крови — 99,5%, в основном с альбумином и альфа1-гликопротеином.
Среднее значение видимого Vss — 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 — более 20 ч. Выводится преимущественно через кишечник в неизмененном виде и почками — менее 2% от принятой дозы.
Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекция доз не требуется.

Почечная недостаточность. Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая находящихся на гемодиализе.
Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Печеночная недостаточность. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Дети. Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 или 2 мг/кг в течение 4 нед в целом сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых пациентов, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь независимо от времени приема пищи.

При артериальной гипертензии рекомендуется начинать прием с 20 или 40 мг препарата 1 раз в сутки. У некоторых больных возможно достижение гипотензивного действия при дозе 20 мг/сутки.
В случае недостаточного терапевтического эффекта можно увеличить дозу до максимальной суточной – 80 мг. При увеличении дозы необходимо учитывать, что максимальное гипотензивное действие Телмисты достигается обычно через 4–8 недель от начала терапии.

Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется принимать 80 мг препарата 1 раз в сутки.

На начальном этапе лечения, возможно, потребуются дополнительные методы нормализации АД.

Корректировать режим дозирования для пациентов с почечной недостаточностью, включая находящихся на гемодиализе, не требуется.

При нарушениях функции печени легкой или умеренной степени тяжести (по классификации Чайлд – Пью – класс A и B) максимальная суточная доза Телмисты – 40 мг.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика телмисартана не меняется, поэтому корректировать дозу препарата для них нет необходимости.

Показания

  • Артериальная гипертензия
  • снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата;
  • обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
  • одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

    Особые указания

    C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.

    У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.

    В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.

    В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.

    У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.

    Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.

    Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.

    При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

    Использование в педиатрии

    Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.

    Побочные действия

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.

    Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

    Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

    Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.

    Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае - ангионевротический отек.

    Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.

    Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.

    Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.

    Прочие: гриппоподобный синдром.

    Передозировка

    Случаи передозировки не выявлены.
    Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

    Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

    При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

    При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
    При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

    Форма выпуска

    Таблетки, 40 мг, 80 мг.
    По 7 или 10 таблеток в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.
    По 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров (по 7 таблеток) или по 3, 6 или 9 блистеров (по 10 таблеток) вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.
    На рынке могут быть представлены не все размеры упаковок.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Телмиста
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!