Лориста (Lorista): описание, рецепт, инструкция
Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус

Лориста

Lorista

Аналоги (дженерики, синонимы)

Козаар, Лозартан, Вазотенз, БлоктранЛозап

Действующее вещество

Лозартан (Losartanum)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. "Lorista"  0.05 № 90
D.S.: Принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Россия:

Rp.: Tab. Losartani 0,05 №30
D.S. по 1т. 1 р/день


Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном РААС, а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами во многих тканях (гладкомышечные ткани сосудов, надпочечники, почки и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

АТ2-рецепторы— второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но их роль в регуляции функции ССС неизвестна.

Лозартан— селективный антагонист АТ1-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) в условиях какin vitro, так иin vivoблокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.

Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается, не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции ССС. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ— кининаза II, отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов, такие как усиление брадикининопосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан— 1,7%, плацебо— 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического АД при инфузии ангиотензина II. В момент достиженияCmaxлозартана в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85%, а через 24 ч после однократного и многократного приемов— на 26–39%.

При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови. Ее увеличение приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II)— фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются АРА II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Терапия лозартаном у женщин в постменопаузном периоде с АГ не оказывает влияния на почечный и системный уровень ПГ.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.

У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывает клинически значимых изменений сывороточных концентраций триглицеридов натощак, общего Хс и Хс ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.

У пациентов с ХСН II–IV функционального класса по классификацииNYHAи непереносимостью ингибиторов АПФ лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижает риск смертности от всех причин или риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сут.

У пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II–IV функциональный класс по классификацииNYHA), большинство из которых принимают диуретики и/или сердечные гликозиды, лозартан в дозах 25 и 50 мг/сут проявляет положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты. Гемодинамические эффекты включают увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение ОПСС, среднего системного АД и ЧСС. Частота возникновения артериальной гипотензии у таких пациентов зависит от дозы лозартана. Нейрогормональные эффекты включают снижение концентрации альдостерона и норадреналина в сыворотке крови.


Фармакокинетика
Всасывание.При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет приблизительно 33%. СредниеCmaxлозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1 ч и через 3–4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Распределение.Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99%.Vdлозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Метаболизм.Примерно 14% дозы лозартана при в/в введении или приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченного радиоактивным углеродом лозартана (14С лозартана) радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов, участвовавших в исследовании. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты,в т.ч.2 основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный— N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение.Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечнымT1/2приблизительно 2 и 6–9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг/сут не происходит значимое накопление в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь14С лозартана у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58%— в кале. После в/в введения14С лозартана у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50%— в кале.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста.Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста мужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ.

Пол.Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита в плазме крови у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушением функции печени.При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Пациенты с нарушением функции почек.Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов сClкреатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. ЗначениеAUCлозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, было примерно в 2 раза больше по сравнению со значениемAUCлозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.

Способ применения

Для взрослых:

Режим дозирования

Таблетки лозартана следует проглатывать, запивая стаканом воды.

Прием лозартана может производиться независимо от приема пищи.

Гипертензия

Обычная начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг один раз в сутки для большинства пациентов. Максимальное антигипертензивное действие достигается через 3-6 недель после начала терапии. Некоторые пациенты могут получать дополнительное преимущество при увеличении дозы до 100 мг один раз в сутки (утром).

Лозартан может применяться с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками (например, гидрохлортиазидом).

Снижение риска инсульта у пациентов с гипертензией, у которых гипертрофия левогожелудочка документирована ЭКГ

Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в сутки. Низкую дозу гидрохлортиазида следует добавлять и/или дозу лозартана следует увеличивать до 100 мг один раз в сутки на основании ответа артериального давления.

Сердечная недостаточность

Обычная начальная доза лозартана для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг один раз в сутки. Дозу препарата следует титровать с недельными интервалами (т. е. 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки, до максимальной дозы 150 мг один раз в сутки), в зависимости от переносимости пациентом.

Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа и протеинурией >0.5 г/сутки


Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 100 мг один раз в сутки на основании ответа артериального давления, через один месяц после начала терапии и далее. Лозартан может применяться с другими антигипертензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа- или бета-блокаторами и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими препаратами (такими как производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы). Особые группы патентов

Применение у пациентов с истощением интраваскулярного объемаДля пациентов с истощением интраваскулярного объема (то есть у тех, кто получает лечение большими дозами диуретиков), следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг один раз в сутки.

Применениеv пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, находящихся нагемодиализе

Не требуется корректировки начальной дозы у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, находящихся на гемодиализе.

ПрименениеупациентовснарушениемФункциипечени

Следует рассмотреть возможность применения более низкой дозы у пациентов с нарушением функции печени в анамнезе. Отсутствует опыт терапевтического применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Соответственно, лозартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Дети и подростки

Не рекомендуется принимать Лористу детям и подросткам в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности.

Применение у пожилых пациентов

Хотя следует рассмотреть возможность начала терапии дозой 25 мг у пациентов старше 75 лет, корректировка дозы для пожилых пациентов обычно не требуется.

Показания

Артериальная гипертензия.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ;сахарный диабет2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии); ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.
Повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида.
Анурия.
Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин).
Тяжелые нарушения функции печени.
Беременность и период грудного вскармливания.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т. к. в состав препарата Лориста®НД входит лактоза.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более -головокружение,астения,повышенная утомляемость,головная боль,бессонница; менее 1% -беспокойство,нарушения сна,сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия,мигрень, тремор,атаксия,депрессия, потеря сознания, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения,конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: 1% и более - заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*,синусит,фарингит); менее 1% -одышка, бронхит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: 1% и более -тошнота,диарея*, диспепсические явления*, боль в животе; менее 1% -снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта,зубная боль,рвота,метеоризм, гастрит,запоры.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более - судороги,миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% - артралгия, боль в плече, колене,артрит, фибромиалгия.

Со стороны ССС: менее 1% - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- илибрадикардия, аритмии,стенокардия, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: менее 1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, снижение потенции.

Со стороны кожных покровов: менее 1% - сухость, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: менее 1% -крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие: более 1% - гиперкалиемия; менее 1% -лихорадка, подагра, повышение активности "печеночных" трансаминаз игипербилирубинемия.
* - помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением Лористы не доказана.

Форма выпуска

7 таблеток в блистере. 4 или 8 блистеров в картонной пачке.

14 таблеток в блистере. 2 или 4 блистеров в картонной пачке.

10 таблеток в блистере. 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

Эта информация оказалась полезной?
Доступно в Google Play

Фото препарата

Лориста

Из той же фарм. группы