Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус
Цей розділ ще не перекладений українською. Якщо ви хочете допомогти з перекладом, долучайтеся до нашої команди перекладачів! Приєднатися!

Амлотензин

Amlotensin

Аналоги (дженерики, синоніми)

Амлесса,  Престанс

Діюча речовина

Амлодипин (Amlodipine), Периндоприл (Perindoprilium)

Фармакологічна група

,

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Caps. "Amlotensinum" №10
D.S. Для приема внутрь. Принимать по одной капсуле 1 раз в день (предпочтительнее утром) перед едой.

Россия:

Rp.: Caps. Amlodipini 10 mg
Perindoprili 8 mg
D.t.d. № 30
S.:  по 1 капсуле 1 раз в день

Рецептурный бланк - 107-1/у 

Фармакологічні властивості

Комбинированный антигипертензивный и антиангинальный препарат.

Периндоприлявляется ингибитором АПФ. В организме превращается в активный метаболит - периндоприлат (содержит карбоксильную группу), нарушает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что ведет к повышению активности ренина в плазме (за счет ингибирования негативной обратной связи высвобождения ренина) и к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью. Повышает активность калликреин-кининовой системы, стабилизирует уровень предсердного натрийуретического пептида, эндотелийзависимого релаксирующего фактора.

Благодаря сосудорасширяющему действию, происходит уменьшение ОПСС, АД (без развития тахикардии), давления наполнения левого желудочка (улучшает его диастолическое расслабление). Артериальная и венозная вазодилатация сопровождается уменьшением пост- и преднагрузки на миокард, уменьшением конечного диастолического давления в желудочках сердца, умеренным понижением ЧСС, увеличением сердечного выброса. Улучшается регионарное (коронарное, церебральное, почечное, мышечное) кровообращение, уменьшается потребность миокарда в кислороде при ИБС. Вследствие ингибирования тканевых ренин-ангиотензиновых систем периндоприл оказывает кардиопротективное действие, уменьшая гипертрофию левого желудочка, и ангиопротективное действие, предупреждая гиперплазию и пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов, индуцирует обратное развитие гипертрофии сосудистой стенки, восстанавливает эластичность крупных сосудов и функции эндотелия, в т.ч. способность высвобождать оксид азота, эндотелиальный релаксирующий фактор.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью периндоприл уменьшает гипертрофию миокарда, снижает избыточное количество субэндокардиального коллагена, нормализует изоэнзиматический профиль миозина, снижает частоту желудочковых и реперфузионных аритмий. Минимизирует прессорные, в т.ч. адренергические, влияния на сосуды, предупреждает задержку натрия в организме, усиливает натрийурез и диурез.

Повышает чувствительность периферических тканей к действию инсулина и улучшает метаболизм глюкозы.

Замедляет развитие толерантности к нитратам и усиливает их вазодилатирующее действие. При комбинации с тиазидным диуретиком возникает аддитивный синергизм.

После однократного приема разовой дозы 4-8 мг АД понижается через 4-6 ч. Препарат оказывает пролонгированное гипотензивное действие, продолжающееся при повторных ежедневных приемах в течение 24 ч.

Антигипертензивный эффект зависит от дозы (в диапазоне 2-8 мг). В дозе 2 мг ингибирует АПФ на 80% при максимальном действии и на 60% - через 24 ч, при увеличении дозы до 8 мг его ингибирующая активность возрастает до 95% и 75% соответственно. У пациентов, восприимчивых к лечению, АД нормализуется в течение месяца и сохраняется без возникновения тахифилаксии.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью статистически достоверно уменьшает выраженность клинических симптомов и повышает толерантность к физической нагрузке. Не вызывает колебаний АД после первого приема и в течение длительной терапии. Продолжительное лечение периндоприлом не приводит к нарушению функции почек и не влияет на уровень калия в крови. Почечное давление, как правило, повышается, в то время как гломерулярная фильтрация остается без изменений.

При прекращении лечения не возникает синдром отмены.

Амлодипин- блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц, артериол, ОПСС и, следовательно, АД.

Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда. Увеличивает снабжение кислородом неповрежденных и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).

Обладает продолжительным действием (более 24 ч), обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, через 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией. Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровень плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.


Фармакокинетика

Скорость и степень всасывания периндоприла и амлодипина существенно не отличаются в виде монопрепаратов и в составе препарата Амлотензин.

Периндоприл

Всасывание и метаболизм

При пероральном приеме абсорбция периндоприла быстрая, C-max достигается в течение 1 ч после его приема. Биодоступность составляет от 65% до 70%. Около 20% общего количества всосавшегося вещества конвертируется в активный метаболит периндоприлат, кроме периндоприлата образуется еще 5 неактивных метаболитов. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 2-6 ч. Прием пищи снижает преобразование периндоприла в периндоприлат и, следовательно, его биодоступность. Периндоприл трет-бутиламин следует принимать внутрь в утренние часы до еды. Связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной.

Распределение

Vdсвободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови (в основном, с АПФ) составляет менее 30% и зависит от концентрации препарата.

Выведение

Примерно 70% периндоприлата выводится из организма почками. T1/2периндоприла составляет 1-2 ч. Профиль элиминации периндоприлата носит двухфазный характер с коротким T1/2его свободной фракции, равным 3-5 ч, и более длинной конечной фазой элиминации (24 ч) при диссоциации периндоприлата, связанного с АПФ, что позволяет достичь равновесного состояния за 4 дня. После много кратного введения кумуляции периндоприла не наблюдается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется. При подборе дозы препарата пациентам с почечной недостаточностью следует учитывать степень нарушения почечной функции (КК).

У пациентов с циррозом печеночный клиренс неизмененного периндоприла замедляется в 2 раза, однако подбора дозы не требуется, т.к. количество образующегося периндоприлата не снижается.

Амлодипин

Всасывание и распределение

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Сmахв плазме крови достигается через 6-10 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Биодоступность составляет 64-80%. Равновесное состояние достигается на 7-8 сутки регулярного приема. Vdприблизительно 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 95-98 %. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит. 10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% - в виде метаболитов; 20-25% - в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко. Общий клиренс 500 мл/мин. Выведение имеет двухфазный характер. T1/2конечной фазы 35-50 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2при артериальной гипертензии - 48 ч, у пациентов пожилого возраста - до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, T1/2увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и то же время достигается Сmахв плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T1/2и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Принимают внутрь по 1 капсуле 1 раз/сут (предпочтительно утром) перед едой.

Комбинация фиксированных доз не предназначена для начала антигипертензивной терапии. При терапевтической необходимости доза препарата может быть изменена на основании индивидуального подбора доз отдельных компонентов.

Упациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраставыведение периндоприлата замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови. Амлотензин можно назначать пациентам сКК≥60 мл/мин.Препарат не предназначен для пациентов сКК<60 мл/мин,таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина.

Пациентам пожилого возрастарекомендуется обычный режим приема, но при повышении дозы требуется осторожность. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности.

Следует с осторожностью назначать Амлотензинпациентам с печеночной недостаточностьюиз-за отсутствия рекомендаций по режиму дозирования у таких пациентов. У пациентов стяжелой печеночной недостаточностьюлечение следует начинать с минимальной дозы и медленно титровать.

Для дітей:

Не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет, в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у детей.

Показання

лечение эссенциальной гипертензии и/или стабильной болезни коронарных артерий, требующих лечения периндоприлом и амлодипином.

Протипоказання

Связанные с периндоприлом:

Гиперчувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ.
Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ.
Наследственный или идиопатический ангионевротический отёк.
Беременность и период лактации.
Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТ II с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2).

Связанные с амлодипином:

Выраженная гипотензия.
Гиперчувствительность к амлодипину или другим дигидропиридинам.
Шок, включая кардиогенный шок.
Обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе).
Сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней).
Связанные с Амлотензином:

Все противопоказания, связанные с каждым из компонентов в отдельности, также распространяются и на фиксированную комбинацию периндоприл/амлодипин.

Повышенная чувствительность к вспомогательным компонетам препарата.
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, или мальабсорбция глюкозы/галактозы.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

- Со стороны крови и лимфатической системы:
лейкопения / нейтропения, агранулоцитоз или панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врождённой недостаточностью G-6PDH, снижение гемоглобина и гематокрита. - Аллергические реакции:
крапивница. - Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тремор, гипостезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия, вертиго, спутанность сознания - Со стороны органа зрения:
расстройства зрения - Со стороны органа слуха:
шум в ушах - Со стороны ССС: учащенное сердцебиение, синкопе, стенокардическая боль, стенокардия, инфаркт миокарда, возможно вследствие чрезмерного снижения артериального давления у пациентов группы высокого риска, аритмия (включая брадикадию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), гиперемия, васкулит. - Со стороны органов дыхания:
одышка, ринит, кашель,бронхоспазм, эозинофильная пневмония - Со стороны ЖКТ:
гиперплазия дёсен, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор, панкреатит, гастрит. - Со стороны кожи и подкожных тканей:
отёк Квинке, эритема (различные виды),алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, усиленное потоотделение, Зуд - Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
отекание лодыжек, артралгия, миалгия,мышечные судороги, боль в спине - Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нарушение мочеиспускания, никтурия, учащение мочеиспускания, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность. - Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:
импотенция, гинекомастия

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Упаковка: по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Ця інформація виявилася корисною?

Фото препарату

Амлотензин

З тієї ж фарм. групи

Доступно в Google Play Download on the App Store