Телмиста
Telmista
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: "Telmista" 40 mg
D.t.d. № 28 in tab.
S. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пищи
Россия:
Rp.: Tab. Telmisartani 0,08 № 28
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пищи
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Антигипертензивное.
Фармакодинаміка
Телмисартан — специфический АРА II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь.
Обладает высоким сродством к подтипу АТ1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.
Телмисартан связывается только с подтипом АТ1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. к АТ2-рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при применении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4–8 нед регулярного приема телмисартана.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает сАД и дАД, не оказывая влияние на ЧСС.
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.
Фармакокінетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%. Снижение AUC при одновременном применении телмисартана с приемом пищи колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг).
Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Cmax в плазме крови и AUC у женщин по сравнению с мужчинами были выше приблизительно в 3 и 2 раза соответственно (без значимого влияния на эффективность).
Связь с белками плазмы крови — 99,5%, в основном с альбумином и альфа1-гликопротеином.
Среднее значение видимого Vss — 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 — более 20 ч. Выводится преимущественно через кишечник в неизмененном виде и почками — менее 2% от принятой дозы.
Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекция доз не требуется.
Почечная недостаточность. Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая находящихся на гемодиализе.
Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.
Печеночная недостаточность. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Дети. Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 или 2 мг/кг в течение 4 нед в целом сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых пациентов, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрь независимо от времени приема пищи.
При артериальной гипертензии рекомендуется начинать прием с 20 или 40 мг препарата 1 раз в сутки. У некоторых больных возможно достижение гипотензивного действия при дозе 20 мг/сутки.
В случае недостаточного терапевтического эффекта можно увеличить дозу до максимальной суточной – 80 мг. При увеличении дозы необходимо учитывать, что максимальное гипотензивное действие Телмисты достигается обычно через 4–8 недель от начала терапии.
Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется принимать 80 мг препарата 1 раз в сутки.
На начальном этапе лечения, возможно, потребуются дополнительные методы нормализации АД.
Корректировать режим дозирования для пациентов с почечной недостаточностью, включая находящихся на гемодиализе, не требуется.
При нарушениях функции печени легкой или умеренной степени тяжести (по классификации Чайлд – Пью – класс A и B) максимальная суточная доза Телмисты – 40 мг.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетика телмисартана не меняется, поэтому корректировать дозу препарата для них нет необходимости.
Показання
- Артериальная гипертензия
- снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.
Протипоказання
- повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата;
- обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
- тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
- одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
Особливі вказівки
C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.
У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.
В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.
В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.
У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.
Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.
Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.
При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.
Использование в педиатрии
Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.Побічні ефекти
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.
Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае - ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.
Прочие: гриппоподобный синдром.Передозування
Случаи передозировки не выявлены.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.Лікарняна взаємодія
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.Лікарська форма
Таблетки, 40 мг, 80 мг.
По 7 или 10 таблеток в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.
По 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров (по 7 таблеток) или по 3, 6 или 9 блистеров (по 10 таблеток) вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.
На рынке могут быть представлены не все размеры упаковок.