Амелотекс

Amelotex

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

НПВС.
Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Всасывание

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. Cmaxпрепарата в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 ч после применения препарата. При однократном приеме препарата средняя Cmaxв плазме достигается в течение 5-6 ч. При применении препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Cssдостигается в течение 3-5 дней.

При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения Css.
Диапазон различий между Cmin и Cmax препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при применении в дозе 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при применении в дозе 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax).
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 99%, главным образом с альбумином.
Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Индивидуальные колебания - 30-40%.
Метаболизм
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение Vdможет привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) средний плазменный клиренс в равновесном состоянии фармакокинетики намного ниже, чем у молодых.
Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.
Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.
Мелоксикам является "хондронейтральным" препаратом, не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

- остеоартроз;
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
- воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом (для раствора д/в/м введения).

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Протипоказання

- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
почечная недостаточность тяжелой степени у пациентов, не подвергающихся диализу (КК <30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 15 лет;
- воспалительные заболевания прямой кишки или заднего прохода, недавнее кровотечение из прямой кишки или заднего прохода (для суппозиториев ректальных).

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

- Со стороны пищеварительной системы:
часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
- Со стороны системы кроветворения:
часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
- Со стороны кожных покровов:
часто — зуд, кожная сыпь;
редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. При нанесении геля для наружного применения возможны гиперемия, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение.
- Со стороны дыхательной системы:
редко - бронхоспазм.
- Со стороны нервной системы:
часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - периферические отеки; нечасто - повышение АД, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица.
- Со стороны мочевыделительной системы:
нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке; редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом препарата Амелотекс® не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
- Со стороны органов чувств:
редко - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.
- Аллергические реакции:
нечасто — крапивница; редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Местные реакции: при ректальном применении - возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата; зуд, жжение в перианальной области, раздражение слизистой оболочки прямой кишки; при в/м введении - возможны жжение и боль в месте инъекции.
При возникновении побочных реакций, в т.ч. не указанных выше пациент должен прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Таблеткикруглые, двояковыпуклые, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.

1 таб. мелоксикам 7.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 76.92 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 57.6 мг, натрия цитрат - 18 мг, повидон - 5.4 мг, кросповидон - 10.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.44 мг, магния стеарат - 2.34 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Таблеткикруглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.

1 таб. мелоксикам 15 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71.22 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 55.8 мг, натрия цитрат - 18 мг, повидон - 5.4 мг, кросповидон - 10.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.44 мг, магния стеарат - 2.34 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Раствор для в/м введенияв виде прозрачной или с легкой опалесценцией жидкости желтого с зеленоватым оттенком цвета.

1 мл = 1 амп. мелоксикам 10 мг 15 мг
Вспомогательные вещества: меглюмин - 9.375 мг, гликофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрия хлорид - 4.5 мг, глицерол - 7.5 мг, натрия гидроксида раствор 1М - до рН 8.2-8.9, вода д/и - до 1.5 мл.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (3) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Суппозитории ректальныезеленовато-желтого цвета, торпедообразной формы.

1 супп. мелоксикам 7.5 мг.
Вспомогательные вещества: жир твердый (Суппосир ВР) - 1636 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 16.5 мг.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Суппозитории ректальныезеленовато-желтого цвета, торпедообразной формы.


1 супп. = мелоксикам 15 мг
Вспомогательные вещества: жир твердый (Суппосир ВР) - 1628.5 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 16.5 мг.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.