Локсидол

Loksidol

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Высокую противовоспалительную активность проявляет на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.
Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и ех vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.
При применении мелоксикама в рекомендованных дозах выявлена низкая частота побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) по сравнению со стандартными дозами других НПВП.
Мелоксикам практически полностью всасывается при внутримышечном введении. Концентрация Локсидола (мелоксикама) в плазме пропорциональна вводимой дозе. Через 60 мин после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама, максимальная концентрация в плазме составляет примерно 1,62 мг/л.
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (90­100%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11л.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'- карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Локсидол выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

Локсидол назначают для симптоматического лечения болевого синдрома:
- приартрозах;
- при анкилозирующем спондилите;
- при остеоартритах;
- при дегенеративных изменениях суставов;
- приревматоидных артритах

Протипоказання

- при непереносимости компонентов лекарства (мелоксикама, вспомогательных веществ);
- при аллергии на другие НПВП;
- при появлении в прошлом симптомов бронхиальной астмы, носовых полипов, ангионевротического отека, крапивницы после приема НПВП, ацетилсалициловой кислоты;
- при желудочно-кишечном, ректальном кровотечении, перфорации, связанных с терапией НПВП в прошлом;

- при активной или рецидивирующей язве или кровотечении (два или более подтвержденных случая) в прошлом;
- при тяжелой недостаточности функции печени;
- при тяжелой недостаточности функции почек (без применения диализа);
- при желудочно-кишечном кровотечении, цереброваскулярном кровотечении в прошлом;
- при нарушении свертываемости крови;
- при расстройствах гемостаза, одновременном применении антикоагулянтов;
- при тяжелой недостаточности функции сердца;
- для лечения периоперационного болевого синдрома при коронарном шунтировании;
- при активной форме болезни Крона, неспецифического язвенного колита;
- детям.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

- Изменения лабораторных показателей: анемия, изменение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, агранулоцитоз, повышение уровня трансаминаз, билирубина, повышение уровня креатинина/мочевины.
- Иммунные расстройства: аллергия (в т.ч. анафилактический шок).
- Психические нарушения: изменение настроения, спутанность сознания, кошмарные сновидения, дезориентация, бессонница.
- Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль.
- Офтальмологические нарушения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
- Отоларингологические нарушения: звон в ушах.
- Кардиологические нарушения: ощущение сердцебиения, недостаточность сердца.
- Васкулярные нарушения: артериальная гипертензия, приливы.
- Дыхательные расстройства: приступы астмы, кашель, инфекции дыхательных путей.
- Пищеварительные расстройства: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, эзофагит, гастродуоденальная язва, стоматит, отрыжка, запор, метеоризм, перфорация, колит, гастрит, пептическая язва.
- Гепатобилиарные расстройства: гепатит, печеночная недостаточность, желтуха.
- Изменения кожи: зуд, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, эпидермальный некролиз, буллезный дерматит, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
- Мочевыделительные расстройства: гиперкалиемия, задержка натрия и воды, ОПН, инфекции мочевыводящих путей, острая задержка мочи.
- Опорно-двигательные нарушения: боль в спине, артралгия.
- Общие нарушения: отеки, гриппоподобные симптомы.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

1 ампула содержит

Активное вещество: мелоксикам 15,0 мг
Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 15 мг.
По 10 таблеток в блистере.
1 или 2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.