Азаметония бромид

Azamethonium bromide

Аналоги (дженерики, синоніми)

Пентамин

Діюча речовина

Азаметония бромид (Azamethonii bromidum)

Фармакологічна група

н- Холинолитики (миорелаксанты)

З тієї ж фармакологічної групи

Листенон, Дитилин, Рокурония бромид, Тракриум, Нимбекс, Реблакс

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Sol. Azamethonii bromidi 5% pro inject. 1 ml

D.t.d. №5 in amp.

S.: в/м, по 1 мл 2 р/день

Россия:

Рецептурный бланк - 148-1/у-88

Фармакологічні властивості

Ганглиоблокирующее.

Фармакодинаміка

Ганглиоблокатор, бис-четвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в т.ч. ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина). Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение АД, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов ЖКТ, угнетению секреции желез, повышению ЧСС, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.

Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.

Фармакокінетика

Абсорбция низкая. Практически не проникает в ЦНС. Элиминация почками, преимущественно в неизмененном виде.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Гипертонический криз, купирование приступов бронхиальной астмы, эклампсия, отек легких, отек мозга - внутривенно под контролем АД 0,2-0,5 мл 5% раствора или в/м до 2 мл 5% раствора.

Спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.), болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная, желчная, почечная колика, каузалгия - внутримышечно в начальной дозе 1 мл 5% раствора, при необходимости увеличивают дозу до 1,5-2 мл 2-3 раза в день.

Контролируемая артериальная гипотензия в анестезиологии - перед операцией вводят в/в капельно в дозе 40-60 мг (0,8-1,2 мл 5% раствора). При необходимости дозу увеличивают до 120-180 мг (2,4-3,6 мл 5% раствора).

Максимальная разовая доза - 0,15 г (3 мл 5% раствора), суточная - 0,45 г.

Показання

- гипертонический криз
- отек легких и мозга
- управляемая гипотензия (в анестезиологии)
- спазм периферических сосудов, в т.ч. эндартериит
- эклампсия
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- спазм гладких мышц кишечника, желчного пузыря, бронхов, мочевыводящих путей (почечная колика), каузалгия;
- в урологической практике при проведении цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).

Протипоказання

- гиперчувствительность
- артериальная гипотензия
- инфаркт миокарда
- закрытоугольная глаукома
- тромбофлебит
- дегенеративные изменения ЦНС
- почечная и/или печеночная недостаточность.

Особливі вказівки

С осторожностью применяют азаметония бромид при бронхиальной астме с затрудненным отделением мокроты, атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, при тромбозах, тромбофлебите, дегенеративных заболеваниях ЦНС, бронхиальной астме (с затруднением отхождения мокроты), у пациентов пожилого возраста.

Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Во избежание развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы до введения азаметония бромида и в течение 1-2 ч после инъекции пациент находился в положении лежа. Рекомендуется в начале лечения проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида: вводят 1/2 средней дозы и следят за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при повышенном АД гипотензивное действие носит более резкий характер.

При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.

Побічні ефекти

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД).

Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).

Со стороны ЦНС:
возможны общая слабость, головокружение.

Со стороны органа зрения:
мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.

Со стороны мочевыделительной системы:
при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.

Передозування

Симптомы: чрезмерная гипотензия, ортостатический коллапс, усиление других побочных эффектов, угнетение дыхания.

Лечение: придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями; введение антихолинэстеразных ЛС, альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии), м-холиномиметиков, кислородотерапия, ИВЛ.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении ганглиоблокаторы усиливают действие адреномиметиков.

Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами ганглиоблокаторов.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается гипотензивное действие ганглиоблокаторов.

Лікарська форма

Раствор для инъекций (ампулы) 5% - 1, 2 мл.