Азидотимидин
Azidothymidin
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Средства для лечения ВИЧ-инфекции
З тієї ж фармакологічної групи
Валганцикловир, Криксиван, Диданозин, Саквинавир, Невирапин, Дарунавир
Рецепт
Міжнародний:
Rp. "Azidothymidin" 100 mg
D.t.d. № 100 in caps.
S. По 1 капсуле 5 раз в сутки
Россия:
Рецептурный бланк - 107-1/у
Фармакологічні властивості
Зидовудин относится к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы и является аналогом тимидина. Оказывает выраженное ингибирующее действие на ретровирусы, включая ВИЧ. Попадая в клетки (инфицированные и интактные), фосфорилируется при участии клеточных тимидилаткиназы, неспецифической киназы и тимидинкиназы с образованием ди-, три- и монофосфатного соединения соответственно.
Зидовудина трифосфат является одновременно и ингибитором, и субстратом вирусной обратной транскриптазы. Это соединение имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом. Оно встраивается в цепочку ДНК и способствует обрыву цепи, что вызывает блокирование дальнейшего образования ретровирусной ДНК. Зидовудина трифосфат увеличивает число CD4+ клеток (иммунный статус) и повышает сопротивляемость организма инфекции. Его способность подавлять обратную транскриптазу ВИЧ в 100 раз превышает способность ингибировать ДНК-полимеразу α человека.
В условиях in vitro зидовудин проявляет активность в отношении вируса Эпштейна – Барр и вируса гепатита B. Однако применение препарата в качестве монотерапии у больных СПИДом (синдромом приобретенного иммунодефицита) и гепатитом B сопровождается незначительным подавлением репликации вируса гепатита B.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Устанавливается индивидуально и зависит от стадии заболевания, степени сохранности резервов костного мозга, массы тела больного, реакции на лечение.
Для приема внутрь взрослым - 500-600 мг/сут, кратность приема - 2-5 раз/сут; детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - 360-720 мг/м2/сут в 4 приема.
В/в взрослым - по 1-2 мг/кг каждые 4 ч;
Для дітей:
Для приема внутрь детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - 360-720 мг/м2/сут в 4 приема.
В/в детям - по 120 мг/м2 каждые 6 ч.
Показання
ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).
Протипоказання
- Гиперчувствительность,
- лейкопения (нейтрофилы < 750/мм3),
- анемия (гемоглобин < 7,5 г/дл),
- тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов до 25000/мкл),
- почечная и/или печеночная недостаточность.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Со стороны системы кроветворения: миелосупрессия, анемия, нейтропения, лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга, апластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, анорексия, извращение вкуса, боль в животе, диарея, метеоризм, вздутие живота, пигментация или изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатит, гепатомегалия со стеатозом, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, панкреатит, повышение активности сывороточной амилазы.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, снижение умственной работоспособности, тремор, судороги; тревога, депрессия, спутанность сознания, мания.
Со стороны органов чувств: макулярный отек, амблиопия, фотофобия, вертиго, потеря слуха.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, обморок.
Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, гиперкреатининемия.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: лактацидоз, гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миопатия, спазм мышц, миозит, рабдомиолиз, повышение активности КФК, ЛДГ.
Дерматологические реакции: пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, анафилактические реакции.
Прочие: недомогание, боль в спине и груди, лихорадка, гриппоподобный синдром, болевой синдром различной локализации, озноб, развитие вторичной инфекции, перераспределение жировой ткани.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Капсулы: твердые желатиновые, размер №1, белые, желтые или двухцветные с корпусом белого и крышечкой желтого цвета; содержимое – гранулы и порошок белого или бело-желтоватого цвета (по 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, по 100 и 200 шт. в темных стеклянных банках или пластиковых флаконах; в картонной пачке 10 ячейковых контурных упаковок или 1 банка/флакон и инструкция по применению Азидотимидина).