Бетміга
Betmiga
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Мірабегрон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Betmiga" 50 мг
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 табл. один раз на добу всередину, запиваючи рідиною, незалежно від часу прийому їжі.
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 табл. один раз на добу всередину, запиваючи рідиною, незалежно від часу прийому їжі.
Фармакологічні властивості
Селективний агоніст β3-адренорецепторів. У дослідженнях при впливі мірабегрону продемонстровано розслаблення гладких м'язів сечового міхура у щурів та в ізольованому препараті людських тканин, а також збільшення концентрацій цАМФ у тканинах сечового міхура у щурів. Таким чином, мірабегрон покращує резервуарну функцію сечового міхура за рахунок стимуляції β3-адренорецепторів, розташованих у його стінці.
У дослідженнях продемонстрована ефективність мірабегрону як у пацієнтів, раніше отримували м-холіноблокатори для лікування гіперактивного сечового міхура (ГСМ), так і у пацієнтів без анамнезу попередньої терапії м-холіноблокаторами.
Мірабегрон також був ефективний у пацієнтів з ГСМ, які припинили лікування м-холіноблокаторами через відсутність ефекту.
У ході 12-тижневого дослідження у чоловіків з симптомами з боку нижніх сечових шляхів (СНСШ) та інфравезикальною обструкцією (ІВО) продемонстрована безпека та добра переносимість мірабегрону в дозах 50 та 100 мг 1 раз/добу, а також відсутність впливу мірабегрону на цистометричні показники.
Зміни частоти пульсу та величини АТ на фоні лікування є оборотними і проходять після його відміни.
Фармакокінетика
Після перорального застосування мірабегрон всмоктується в кровотік і досягає Cmax у плазмі крові в проміжок часу між трьома і чотирма годинами після прийому. У дослідженнях виявлено підвищення абсолютної біодоступності з 29% до 35% після підвищення дози з 25 до 50 мг. При цьому середнє значення Cmax і величина AUC зростали більш ніж пропорційно дозі. Css досягається через 7 днів прийому мірабегрону одноразово на добу. Після багаторазового застосування 1 раз/добу Css мірабегрону в плазмі крові приблизно в 2 рази перевищують такі після одноразового прийому препарату.
Мірабегрон інтенсивно розподіляється в організмі. Vd у стабільних умовах (Vss) становить, приблизно, 1670 л. Мірабегрон зв'язується (приблизно 71%) з білками в плазмі крові, а також демонструє спорідненість середнього ступеня з альбуміном і альфа-1 кислим глікопротеїном. Мірабегрон розподіляється до еритроцитів. Концентрації 14С-мірабегрону в еритроцитах були в 2 рази вищі, ніж у плазмі (як показали дослідження in vitro).
Існує багато шляхів метаболізму мірабегрону в організмі, в т.ч. деалкілювання, окислення, (пряме) глюкуронування і амідний гідроліз. Після-одноразового введення С-мірабегрону основним циркулюючим компонентом є мірабегрон. У плазмі крові людини виявлено 2 основних метаболіти мірабегрону: обидва є глюкуронідами (метаболіти фази II) і становлять, відповідно, 16% і 11% від загальної концентрації препарату. Ці метаболіти не мають фармакологічної активності.
Незважаючи на участь ізоферментів CYP2D6 і CYP3A4 в окислювальному шляху метаболізму мірабегрону в умовах in vitro, в умовах in vivo роль цих ізоферментів в загальній елімінації невелика.
Загальний плазмовий кліренс становить близько 57 л/год. Кінцевий T1/2 приблизно 50 год. Нирковий кліренс — приблизно 13 л/год, що відповідає майже 25% величини загального кліренсу. Основні механізми виведення нирками — активна канальцева секреція і клубочкова фільтрація. Кількість виділеного з сечею незміненого мірабегрону має дозозалежний характер і варіює від 6.0% після прийому препарату в добовій дозі 25 мг до 12.2% після прийому добової дози 100 мг. Після прийому 160 мг С-мірабегрону здоровими добровольцями приблизно 55% радіомітки виявлено в сечі і 34% - в калі. Фракція незміненого мірабегрону становила приблизно 45% від усього міченого ізотопом препарату в сечі, що вказувало на присутність метаболітів. Більша частина міченого ізотопом препарату в калі була представлена незміненим мірабегроном.
У дослідженнях продемонстрована ефективність мірабегрону як у пацієнтів, раніше отримували м-холіноблокатори для лікування гіперактивного сечового міхура (ГСМ), так і у пацієнтів без анамнезу попередньої терапії м-холіноблокаторами.
Мірабегрон також був ефективний у пацієнтів з ГСМ, які припинили лікування м-холіноблокаторами через відсутність ефекту.
У ході 12-тижневого дослідження у чоловіків з симптомами з боку нижніх сечових шляхів (СНСШ) та інфравезикальною обструкцією (ІВО) продемонстрована безпека та добра переносимість мірабегрону в дозах 50 та 100 мг 1 раз/добу, а також відсутність впливу мірабегрону на цистометричні показники.
Зміни частоти пульсу та величини АТ на фоні лікування є оборотними і проходять після його відміни.
Фармакокінетика
Після перорального застосування мірабегрон всмоктується в кровотік і досягає Cmax у плазмі крові в проміжок часу між трьома і чотирма годинами після прийому. У дослідженнях виявлено підвищення абсолютної біодоступності з 29% до 35% після підвищення дози з 25 до 50 мг. При цьому середнє значення Cmax і величина AUC зростали більш ніж пропорційно дозі. Css досягається через 7 днів прийому мірабегрону одноразово на добу. Після багаторазового застосування 1 раз/добу Css мірабегрону в плазмі крові приблизно в 2 рази перевищують такі після одноразового прийому препарату.
Мірабегрон інтенсивно розподіляється в організмі. Vd у стабільних умовах (Vss) становить, приблизно, 1670 л. Мірабегрон зв'язується (приблизно 71%) з білками в плазмі крові, а також демонструє спорідненість середнього ступеня з альбуміном і альфа-1 кислим глікопротеїном. Мірабегрон розподіляється до еритроцитів. Концентрації 14С-мірабегрону в еритроцитах були в 2 рази вищі, ніж у плазмі (як показали дослідження in vitro).
Існує багато шляхів метаболізму мірабегрону в організмі, в т.ч. деалкілювання, окислення, (пряме) глюкуронування і амідний гідроліз. Після-одноразового введення С-мірабегрону основним циркулюючим компонентом є мірабегрон. У плазмі крові людини виявлено 2 основних метаболіти мірабегрону: обидва є глюкуронідами (метаболіти фази II) і становлять, відповідно, 16% і 11% від загальної концентрації препарату. Ці метаболіти не мають фармакологічної активності.
Незважаючи на участь ізоферментів CYP2D6 і CYP3A4 в окислювальному шляху метаболізму мірабегрону в умовах in vitro, в умовах in vivo роль цих ізоферментів в загальній елімінації невелика.
Загальний плазмовий кліренс становить близько 57 л/год. Кінцевий T1/2 приблизно 50 год. Нирковий кліренс — приблизно 13 л/год, що відповідає майже 25% величини загального кліренсу. Основні механізми виведення нирками — активна канальцева секреція і клубочкова фільтрація. Кількість виділеного з сечею незміненого мірабегрону має дозозалежний характер і варіює від 6.0% після прийому препарату в добовій дозі 25 мг до 12.2% після прийому добової дози 100 мг. Після прийому 160 мг С-мірабегрону здоровими добровольцями приблизно 55% радіомітки виявлено в сечі і 34% - в калі. Фракція незміненого мірабегрону становила приблизно 45% від усього міченого ізотопом препарату в сечі, що вказувало на присутність метаболітів. Більша частина міченого ізотопом препарату в калі була представлена незміненим мірабегроном.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дорослі (старше 18 років), у тому числі літні: по 50 мг один раз на добу всередину, запиваючи рідиною, незалежно від часу прийому їжі.
Таблетка Бетміги повинна бути прийнята цілою, її не можна розжовувати, оскільки це може вплинути на пролонговане вивільнення активної речовини.
Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю: може знадобитися корекція дози.
Таблетка Бетміги повинна бути прийнята цілою, її не можна розжовувати, оскільки це може вплинути на пролонговане вивільнення активної речовини.
Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю: може знадобитися корекція дози.
Показання
Гіперактивний сечовий міхур (ГСМ) з симптомами нетримання сечі, частого сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання.
Протипоказання
- підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин Бетміги;
- дитячий вік (відсутність даних щодо ефективності та безпеки);
- вагітність та період грудного вигодовування;
- термінальна стадія ниркової недостатності (рСКФ
- дитячий вік (відсутність даних щодо ефективності та безпеки);
- вагітність та період грудного вигодовування;
- термінальна стадія ниркової недостатності (рСКФ
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Інфекції та інвазії: часто - інфекція сечовивідних шляхів; нечасто - вагінальна інфекція, цистит.
З боку органа зору: рідко - набряк повік.
З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія; нечасто - часте серцебиття, фібриляція передсердь, підвищення АТ
З боку травної системи: часто - нудота; нечасто - диспепсія, гастрит, підвищення активності ГГТ, АСТ, АЛТ; рідко - набряк губ.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - кропив'янка, висип, макулезний висип, папулезний висип, свербіж; рідко - лейкоцитокластичний васкуліт, пурпура, ангіоневротичний набряк.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто - набряклість суглобів.
З боку репродуктивної системи: нечасто - вульвовагінальний свербіж
*Виявлено під час постмаркетингового застосування
З боку органа зору: рідко - набряк повік.
З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія; нечасто - часте серцебиття, фібриляція передсердь, підвищення АТ
З боку травної системи: часто - нудота; нечасто - диспепсія, гастрит, підвищення активності ГГТ, АСТ, АЛТ; рідко - набряк губ.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - кропив'янка, висип, макулезний висип, папулезний висип, свербіж; рідко - лейкоцитокластичний васкуліт, пурпура, ангіоневротичний набряк.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто - набряклість суглобів.
З боку репродуктивної системи: нечасто - вульвовагінальний свербіж
*Виявлено під час постмаркетингового застосування
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
1 таб. = мірабегрон 50 мг
Допоміжні речовини: макрогол 2 000 000 - 70 мг, макрогол 8000 - 119.6 мг, гіпролоза - 7.5 мг, бутилгідрокситолуол - 0.4 мг, магнію стеарат - 2.5 мг.
Склад плівкової оболонки: опадрай 03F42192 (гіпромелоза 2910 6 мПа·сек - 69.536%, макрогол 8000 - 13.024%, барвник заліза оксид жовтий - 17.44%) - 7.5 мг.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні
Допоміжні речовини: макрогол 2 000 000 - 70 мг, макрогол 8000 - 119.6 мг, гіпролоза - 7.5 мг, бутилгідрокситолуол - 0.4 мг, магнію стеарат - 2.5 мг.
Склад плівкової оболонки: опадрай 03F42192 (гіпромелоза 2910 6 мПа·сек - 69.536%, макрогол 8000 - 13.024%, барвник заліза оксид жовтий - 17.44%) - 7.5 мг.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні
