Betmiga
Betmiga
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Mirabegron
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. "Betmiga" 50 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S. Kuniga bir marta 1 tabletka ichish, suyuqlik bilan ichish, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda emas.
D.t.d. № 30 in tabl.
S. Kuniga bir marta 1 tabletka ichish, suyuqlik bilan ichish, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda emas.
Farmakologik xossalar
Selektiv β3-adrenoretseptor agonisti. Mirabegron ta'siri ostida kalamushlar va inson to'qimalarining izolyatsiyalangan preparatlarida siydik pufagi silliq mushaklarining bo'shashishi va kalamushlar siydik pufagi to'qimalarida cAMP konsentratsiyasining oshishi kuzatilgan. Shunday qilib, mirabegron siydik pufagining rezervuar funksiyasini uning devorida joylashgan β3-adrenoretseptorlarni stimulyatsiya qilish orqali yaxshilaydi.
Mirabegronning samaradorligi avval giperaaktiv siydik pufagini (GSP) davolash uchun m-xolinoblokatorlar olgan bemorlarda ham, m-xolinoblokatorlar bilan oldingi davolash tajribasiga ega bo'lmagan bemorlarda ham namoyish etilgan.
Mirabegron, shuningdek, m-xolinoblokatorlar bilan davolashni samarasizlik tufayli to'xtatgan GSP bemorlarida ham samarali bo'lgan.
12 haftalik tadqiqotda pastki siydik yo'llari simptomlari (PSYS) va infravezikal obstruktsiyasi (IVO) bo'lgan erkaklarda mirabegronning xavfsizligi va yaxshi muhosaba qilinishi, shuningdek, mirabegronning sistometrik ko'rsatkichlarga ta'siri yo'qligi ko'rsatilgan.
Davolash fonida yurak urish tezligi va arterial bosim o'zgarishlari qaytariluvchan bo'lib, davolash to'xtatilgandan keyin o'tib ketadi.
Farmakokinetika
Mirabegron og'iz orqali qabul qilingandan so'ng qonga so'riladi va qabul qilingandan keyin uchdan to'rt soat ichida plazmadagi Cmax ga erishadi. Tadqiqotlarda 25 mg dan 50 mg gacha doza oshirilganda mutlaq biokiraolishlikning 29% dan 35% gacha oshishi aniqlangan. Shu bilan birga, Cmax o'rtacha qiymati va AUC qiymati dozaga nisbatan ko'proq oshgan. Css mirabegronni kuniga bir marta qabul qilishdan 7 kun o'tgach erishiladi. Kuniga bir marta ko'p marta qabul qilingandan so'ng, mirabegronning plazmadagi Css qiymatlari bir martalik qabuldan keyingi qiymatlardan taxminan 2 marta yuqori bo'ladi.
Mirabegron organizmda intensiv taqsimlanadi. Vd barqaror sharoitlarda (Vss) taxminan 1670 l ni tashkil qiladi. Mirabegron plazma oqsillari bilan (taxminan 71%) bog'lanadi, shuningdek, albumin va alfa-1 kislotali glikoprotein bilan o'rtacha darajada yaqinlik ko'rsatadi. Mirabegron eritrotsitlarga taqsimlanadi. Eritrotsitlarda 14C-mirabegron konsentratsiyalari plazmadagidan 2 marta yuqori bo'lgan (in vitro tadqiqotlar ko'rsatganidek).
Mirabegronning organizmdagi metabolizmining ko'plab yo'llari mavjud, jumladan, dealkillanish, oksidlanish, (to'g'ridan-to'g'ri) glyukuronlanish va amid gidrolizi. Bir martalik S-mirabegron kiritilgandan so'ng asosiy aylanayotgan komponent mirabegron hisoblanadi. Inson plazmasida mirabegronning 2 ta asosiy metaboliti aniqlangan: ikkalasi ham glyukuronidlar (II faza metabolitlari) bo'lib, mos ravishda, preparatning umumiy konsentratsiyasining 16% va 11% ni tashkil qiladi. Ushbu metabolitlar farmakologik faollikka ega emas.
In vitro sharoitlarda mirabegronning oksidlanish yo'lida CYP2D6 va CYP3A4 izofermentlarining ishtirokiga qaramay, in vivo sharoitlarda ushbu izofermentlarning umumiy eliminatsiyadagi roli kichik.
Umumiy plazma klirensi taxminan 57 l/soatni tashkil qiladi. Yakuniy T1/2 taxminan 50 soat. Buyrak klirensi — taxminan 13 l/soat, bu umumiy klirensning taxminan 25% ni tashkil qiladi. Buyraklar orqali chiqarilishning asosiy mexanizmlari — faol kanallik sekretsiya va glomerulyar filtratsiya. O'zgarmagan mirabegronning siydik bilan chiqarilish miqdori doza bog'liq bo'lib, preparatning kunlik 25 mg dozasi qabul qilingandan keyin 6.0% dan 100 mg kunlik doza qabul qilingandan keyin 12.2% gacha o'zgaradi. 160 mg S-mirabegron qabul qilgan sog'lom ko'ngillilarda taxminan 55% radioaktiv belgi siydikda va 34% - najasda aniqlangan. Siydikdagi o'zgarmagan mirabegron fraktsiyasi preparatning izotop bilan belgilangan umumiy miqdorining taxminan 45% ni tashkil qilgan, bu metabolitlarning mavjudligini ko'rsatgan. Najasdagi izotop bilan belgilangan preparatning katta qismi o'zgarmagan mirabegron bilan ifodalangan.
Mirabegronning samaradorligi avval giperaaktiv siydik pufagini (GSP) davolash uchun m-xolinoblokatorlar olgan bemorlarda ham, m-xolinoblokatorlar bilan oldingi davolash tajribasiga ega bo'lmagan bemorlarda ham namoyish etilgan.
Mirabegron, shuningdek, m-xolinoblokatorlar bilan davolashni samarasizlik tufayli to'xtatgan GSP bemorlarida ham samarali bo'lgan.
12 haftalik tadqiqotda pastki siydik yo'llari simptomlari (PSYS) va infravezikal obstruktsiyasi (IVO) bo'lgan erkaklarda mirabegronning xavfsizligi va yaxshi muhosaba qilinishi, shuningdek, mirabegronning sistometrik ko'rsatkichlarga ta'siri yo'qligi ko'rsatilgan.
Davolash fonida yurak urish tezligi va arterial bosim o'zgarishlari qaytariluvchan bo'lib, davolash to'xtatilgandan keyin o'tib ketadi.
Farmakokinetika
Mirabegron og'iz orqali qabul qilingandan so'ng qonga so'riladi va qabul qilingandan keyin uchdan to'rt soat ichida plazmadagi Cmax ga erishadi. Tadqiqotlarda 25 mg dan 50 mg gacha doza oshirilganda mutlaq biokiraolishlikning 29% dan 35% gacha oshishi aniqlangan. Shu bilan birga, Cmax o'rtacha qiymati va AUC qiymati dozaga nisbatan ko'proq oshgan. Css mirabegronni kuniga bir marta qabul qilishdan 7 kun o'tgach erishiladi. Kuniga bir marta ko'p marta qabul qilingandan so'ng, mirabegronning plazmadagi Css qiymatlari bir martalik qabuldan keyingi qiymatlardan taxminan 2 marta yuqori bo'ladi.
Mirabegron organizmda intensiv taqsimlanadi. Vd barqaror sharoitlarda (Vss) taxminan 1670 l ni tashkil qiladi. Mirabegron plazma oqsillari bilan (taxminan 71%) bog'lanadi, shuningdek, albumin va alfa-1 kislotali glikoprotein bilan o'rtacha darajada yaqinlik ko'rsatadi. Mirabegron eritrotsitlarga taqsimlanadi. Eritrotsitlarda 14C-mirabegron konsentratsiyalari plazmadagidan 2 marta yuqori bo'lgan (in vitro tadqiqotlar ko'rsatganidek).
Mirabegronning organizmdagi metabolizmining ko'plab yo'llari mavjud, jumladan, dealkillanish, oksidlanish, (to'g'ridan-to'g'ri) glyukuronlanish va amid gidrolizi. Bir martalik S-mirabegron kiritilgandan so'ng asosiy aylanayotgan komponent mirabegron hisoblanadi. Inson plazmasida mirabegronning 2 ta asosiy metaboliti aniqlangan: ikkalasi ham glyukuronidlar (II faza metabolitlari) bo'lib, mos ravishda, preparatning umumiy konsentratsiyasining 16% va 11% ni tashkil qiladi. Ushbu metabolitlar farmakologik faollikka ega emas.
In vitro sharoitlarda mirabegronning oksidlanish yo'lida CYP2D6 va CYP3A4 izofermentlarining ishtirokiga qaramay, in vivo sharoitlarda ushbu izofermentlarning umumiy eliminatsiyadagi roli kichik.
Umumiy plazma klirensi taxminan 57 l/soatni tashkil qiladi. Yakuniy T1/2 taxminan 50 soat. Buyrak klirensi — taxminan 13 l/soat, bu umumiy klirensning taxminan 25% ni tashkil qiladi. Buyraklar orqali chiqarilishning asosiy mexanizmlari — faol kanallik sekretsiya va glomerulyar filtratsiya. O'zgarmagan mirabegronning siydik bilan chiqarilish miqdori doza bog'liq bo'lib, preparatning kunlik 25 mg dozasi qabul qilingandan keyin 6.0% dan 100 mg kunlik doza qabul qilingandan keyin 12.2% gacha o'zgaradi. 160 mg S-mirabegron qabul qilgan sog'lom ko'ngillilarda taxminan 55% radioaktiv belgi siydikda va 34% - najasda aniqlangan. Siydikdagi o'zgarmagan mirabegron fraktsiyasi preparatning izotop bilan belgilangan umumiy miqdorining taxminan 45% ni tashkil qilgan, bu metabolitlarning mavjudligini ko'rsatgan. Najasdagi izotop bilan belgilangan preparatning katta qismi o'zgarmagan mirabegron bilan ifodalangan.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalar (18 yoshdan katta), shu jumladan qariyalar: kuniga bir marta 50 mg ichish, suyuqlik bilan ichish, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda emas.
Betmiga tabletkasi butunligicha qabul qilinishi kerak, uni chaynash mumkin emas, chunki bu faol moddaning uzaytirilgan chiqarilishiga ta'sir qilishi mumkin.
Buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar: doza tuzatish talab qilinishi mumkin.
Betmiga tabletkasi butunligicha qabul qilinishi kerak, uni chaynash mumkin emas, chunki bu faol moddaning uzaytirilgan chiqarilishiga ta'sir qilishi mumkin.
Buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar: doza tuzatish talab qilinishi mumkin.
Ko'rsatmalar
Giperaaktiv siydik pufagi (GSP) siydik tutmaslik, siydik chiqarishning tez-tezligi va siydik chiqarishga shoshilinch chaqiriqlar simptomlari bilan.
Qarshi ko'rsatmalar
- faol modda yoki Betmiga yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
- bolalar yoshi (samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlar yo'q);
- homiladorlik va emizish davri;
- terminal buyrak yetishmovchiligi bosqichi (rSKF160 mm sim. ust. va/yoki diastolik AD>100 mm sim. ust.) bilan og'rigan bemorlarda qo'llash bo'yicha faqat cheklangan ma'lumotlar mavjud.
Tug'ma yoki orttirilgan QT intervalining uzayishi bo'lgan bemorlar
Mirabegron terapevtik dozalarda o'tkazilgan tadqiqotlar doirasida klinik ahamiyatli QT intervalining uzayishini ko'rsatmagan. Biroq, QT intervalining uzayishini keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan preparatlarni qabul qilayotgan bemorlar mirabegron bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda ishtirok etmaganligi sababli, bunday bemorlar kategoriyasiga ta'siri noma'lum. Ushbu bemorlar kategoriyasi mirabegronni ehtiyotkorlik bilan qabul qilishi kerak.
Betmiga preparatini tor terapevtik indeksga ega bo'lgan preparatlar va CYP2D6 izofermenti tomonidan sezilarli darajada metabolizatsiyalanadigan preparatlar, masalan, tioridazin, 1C turidagi aritmiya davolash preparatlari (masalan, flekainid, propafenon) va trisiklik antidepressantlar (masalan, imipramin, dezipramin) bilan birga ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak. Mirabegron, shuningdek, CYP2D6 izofermenti tomonidan metabolizatsiyalanadigan va dozalari individual ravishda aniqlanishi kerak bo'lgan preparatlar bilan birga qabul qilinganda ehtiyotkorlik bilan qabul qilinishi kerak.
Homiladorlik
Homiladorlik davrida mirabegronni qo'llash bo'yicha cheklangan ma'lumotlar mavjud. Hayvonlarda o'tkazilgan reproduktiv toksiklik bo'yicha tadqiqotlar natijalari mirabegronning to'g'ridan-to'g'ri yoki bilvosita salbiy ta'sirini ko'rsatmaydi. Homila uchun mumkin bo'lgan salbiy ta'sirni oldini olish uchun homilador ayollarda va kontratseptiv vositalarni ishlatmayotgan tug'ish yoshidagi ayollarda preparatni qo'llashdan saqlanish kerak.
Laktatsiya davri
Gryzunlarda mirabegron ko'krak suti bilan ajralib chiqadi, shuning uchun insonda ham preparatning ko'krak sutiga tushish xavfi mavjud. Mirabegronning ko'krak sutini ishlab chiqarishga, ko'krak suti bilan ajralishiga va bolaga ta'sirini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar mavjud emas. Betmiga emizish davridagi ayollarda qo'llanmasligi kerak.
- bolalar yoshi (samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlar yo'q);
- homiladorlik va emizish davri;
- terminal buyrak yetishmovchiligi bosqichi (rSKF160 mm sim. ust. va/yoki diastolik AD>100 mm sim. ust.) bilan og'rigan bemorlarda qo'llash bo'yicha faqat cheklangan ma'lumotlar mavjud.
Tug'ma yoki orttirilgan QT intervalining uzayishi bo'lgan bemorlar
Mirabegron terapevtik dozalarda o'tkazilgan tadqiqotlar doirasida klinik ahamiyatli QT intervalining uzayishini ko'rsatmagan. Biroq, QT intervalining uzayishini keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan preparatlarni qabul qilayotgan bemorlar mirabegron bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda ishtirok etmaganligi sababli, bunday bemorlar kategoriyasiga ta'siri noma'lum. Ushbu bemorlar kategoriyasi mirabegronni ehtiyotkorlik bilan qabul qilishi kerak.
Betmiga preparatini tor terapevtik indeksga ega bo'lgan preparatlar va CYP2D6 izofermenti tomonidan sezilarli darajada metabolizatsiyalanadigan preparatlar, masalan, tioridazin, 1C turidagi aritmiya davolash preparatlari (masalan, flekainid, propafenon) va trisiklik antidepressantlar (masalan, imipramin, dezipramin) bilan birga ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak. Mirabegron, shuningdek, CYP2D6 izofermenti tomonidan metabolizatsiyalanadigan va dozalari individual ravishda aniqlanishi kerak bo'lgan preparatlar bilan birga qabul qilinganda ehtiyotkorlik bilan qabul qilinishi kerak.
Homiladorlik
Homiladorlik davrida mirabegronni qo'llash bo'yicha cheklangan ma'lumotlar mavjud. Hayvonlarda o'tkazilgan reproduktiv toksiklik bo'yicha tadqiqotlar natijalari mirabegronning to'g'ridan-to'g'ri yoki bilvosita salbiy ta'sirini ko'rsatmaydi. Homila uchun mumkin bo'lgan salbiy ta'sirni oldini olish uchun homilador ayollarda va kontratseptiv vositalarni ishlatmayotgan tug'ish yoshidagi ayollarda preparatni qo'llashdan saqlanish kerak.
Laktatsiya davri
Gryzunlarda mirabegron ko'krak suti bilan ajralib chiqadi, shuning uchun insonda ham preparatning ko'krak sutiga tushish xavfi mavjud. Mirabegronning ko'krak sutini ishlab chiqarishga, ko'krak suti bilan ajralishiga va bolaga ta'sirini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar mavjud emas. Betmiga emizish davridagi ayollarda qo'llanmasligi kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Infektsiyalar va invaziyalar: tez-tez - siydik chiqarish yo'llari infektsiyasi; kamdan-kam - vaginal infektsiya, sistit.
Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam - qovoqlar shishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - taxikardiya; kamdan-kam - yurak urishining tezlashishi, atrial fibrilatsiya, AD oshishi
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi; kamdan-kam - dispepsiya, gastrit, GGT, AST, ALT faolligining oshishi; kamdan-kam - lablar shishi.
Teri va teri osti to'qimasi tomonidan: kamdan-kam - eshakemi, toshma, makulyoz toshma, papulyoz toshma, qichishish; kamdan-kam - leykotsitoklastik vaskulit, purpura, angionevrotik shish.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: kamdan-kam - bo'g'imlarning shishishi.
Reproduktiv tizim tomonidan: kamdan-kam - vulvovaginal qichishish
*Postmarketing qo'llash vaqtida aniqlangan
Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam - qovoqlar shishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - taxikardiya; kamdan-kam - yurak urishining tezlashishi, atrial fibrilatsiya, AD oshishi
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi; kamdan-kam - dispepsiya, gastrit, GGT, AST, ALT faolligining oshishi; kamdan-kam - lablar shishi.
Teri va teri osti to'qimasi tomonidan: kamdan-kam - eshakemi, toshma, makulyoz toshma, papulyoz toshma, qichishish; kamdan-kam - leykotsitoklastik vaskulit, purpura, angionevrotik shish.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: kamdan-kam - bo'g'imlarning shishishi.
Reproduktiv tizim tomonidan: kamdan-kam - vulvovaginal qichishish
*Postmarketing qo'llash vaqtida aniqlangan
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
1 tab. = mirabegron 50 mg
Yordamchi moddalar: makrogol 2 000 000 - 70 mg, makrogol 8000 - 119.6 mg, giprolosa - 7.5 mg, butilgidroksitoloul - 0.4 mg, magniy stearat - 2.5 mg.
Plyonka qobig'i tarkibi: opadry 03F42192 (gipromelloza 2910 6 mPa·sek - 69.536%, makrogol 8000 - 13.024%, temir oksidi sariq bo'yoq - 17.44%) - 7.5 mg.
10 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar
Yordamchi moddalar: makrogol 2 000 000 - 70 mg, makrogol 8000 - 119.6 mg, giprolosa - 7.5 mg, butilgidroksitoloul - 0.4 mg, magniy stearat - 2.5 mg.
Plyonka qobig'i tarkibi: opadry 03F42192 (gipromelloza 2910 6 mPa·sek - 69.536%, makrogol 8000 - 13.024%, temir oksidi sariq bo'yoq - 17.44%) - 7.5 mg.
10 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar
