Бупренорфін

Анальгезуючий (опіоїдний).

Високоліпофільне напівсинтетичне похідне тебаїну (алкалоїд маку снодійного), є парціальним (частковим) агоністом мю-опіоїдних рецепторів, міцно з ними зв'язується, і антагоністом каппа-рецепторів.

Бупренорфін порушує проведення больових імпульсів в аферентних шляхах центральної нервової системи (порушення передачі імпульсів з закінчень первинних аферентів на вставні нейрони спинного мозку). Стимулюючи опіоїдні рецептори в пресинаптичних закінченнях аксонів первинних аферентів, зменшує виділення субстанції P і глутамату, при цьому порушується передача больових імпульсів на вставні нейрони задніх рогів спинного мозку.

Внаслідок стимуляції постсинаптичних опіоїдних рецепторів порушується процес деполяризації постсинаптичної мембрани і пригнічується активація вставних нейронів під дією медіатора.

Посилює гальмівні впливи низхідної антиноцицептивної системи на проведення больових імпульсів в аферентних шляхах центральної нервової системи.

Бупренорфін змінює емоційне забарвлення болю і реакцію на неї. Все це призводить до порушення передачі больових імпульсів на рівні спинного мозку.

Має низький наркогенний потенціал.

Початок дії сублінгвально через 30 хвилин, внутрішньом'язово - через 15 хвилин, внутрішньовенно швидше, при використанні як антагоніста через 15 хвилин; пригнічення дихання через 1-3 години після внутрішньом'язового введення. Максимальний ефект внутрішньом'язово через 1 годину, внутрішньовенно менше ніж через 1 годину, при використанні як антагоніста через 1,5-2 години. Тривалість дії внутрішньом'язово і внутрішньовенно - 6 годин (до 10 годин), епідурально 6-12 годин (дозозалежний ефект), у дітей 2-12 років - 4-5 годин; при використанні як антагоніста - 4 години; пригнічення дихання значно довше, ніж у морфіну.

Рівномірно розподіляється по тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці, продукти метаболізму виділяються з жовчю, незначна кількість екскретується нирками.

Для дорослих:

Помірний і виражений больовий синдром різного генезу.

Гіперчутливість. Лікарська залежність. Стану, що супроводжуються пригніченням дихання або вираженим пригніченням центральної нервової системи. Судомні стани. Підвищений внутрішньочерепний тиск. Черепно-мозкова травма. Гострі алкогольні стани і алкогольний психоз. Бронхіальна астма. Паралітичний ілеус. Серцево-легенева недостатність. Порушення ритму серця. Гострі хірургічні захворювання органів черевної порожнини до встановлення діагнозу. Вагітність і період лактації.

З обережністю застосовують при порушенні функції дихання, при печінковій і/або нирковій недостатності, мікседемі, гіпотиреозі, наднирковій недостатності, пригніченні ЦНС, черепно-мозковій травмі, токсичному психозі, гіпертрофії передміхурової залози, стриктурі уретри, алкоголізмі, на фоні дії інгібіторів МАО, а також засобів, що пригнічують ЦНС, у осіб похилого віку.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Під час застосування бупренорфіну не рекомендується займатися діяльністю, що вимагає високої концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій.

З боку травної системи: нудота, блювання, сухість у роті.

З боку ЦНС: головний біль, депресія, загальмованість, пригнічення дихального центру, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій.

З боку серцево-судинної системи: зниження АТ.

Інші: задишка, підвищене потовиділення, шкірний висип.

Симптоми гострої і хронічної передозування: холодний липкий піт, сплутаність свідомості, запаморочення, сонливість, зниження артеріального тиску, нервозність, втома, міоз, брадикардія, різка слабкість, повільне утруднене дихання, гіпотермія, тривожність, сухість у роті, деліріозний психоз, внутрішньочерепна гіпертензія (аж до порушення мозкового кровообігу), галюцинації, м'язова ригідність, судоми, у важких випадках - втрата свідомості, зупинка дихання, кома.

Лікування: промивання шлунка, відновлення дихання і підтримка серцевої діяльності і артеріального тиску; внутрішньовенне введення специфічного антагоніста опіоїдних анальгетиків - налоксону в разовій дозі 0,2-0,4 мг з повторним введенням через 2-3 хвилини до досягнення сумарної дози 10 мг; початкова доза налоксону для дітей - 0,01 мг/кг.

Алкоголь: посилення пригнічувального впливу на центральну нервову систему, в тому числі дихального центру (зменшити дозу бупренорфіну в 2 рази).

Засоби, що пригнічують центральну нервову систему: посилення пригнічувального впливу на центральну нервову систему, в тому числі дихального центру (зменшити дозу бупренорфіну в 2 рази).

Налоксон, налтрексон: попереджають пригнічення дихання, але якщо воно вже розвинулося, навіть високі дози антагоністів усувають його не відразу внаслідок високої афінності бупренорфіну до опіоїдних рецепторів.

Наркотичні анальгетики: зниження терапевтичної активності чистих агоністів, зменшення пригнічення дихання, розвиток абстинентного синдрому.

Засоби, що інгібують CYP3A4: збільшення терапевтичної концентрації бупренорфіну (зменшити дозу в 2 рази).

Засоби, що індукують CYP3A4: зниження терапевтичної концентрації бупренорфіну.

Таблетки під'язикові по 0,0002 г (0,2 мг) бупренорфіну гідрохлориду в упаковці по 10, 20 або 100 штук;
Розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 і 2 мл (1 мл містить 0,00003 г /0,3 мг/ бупренорфіну).