Цефзол

Cefzol

Аналоги (дженерики, синоніми)

Цефазолин, Цефамезин, Нацеф

Діюча речовина

Цефазолин (Cefazolinum)

Фармакологічна група

Цефалоспорины

З тієї ж фармакологічної групи

Спайзеф, Панцеф, Кефзол, Сорцеф, Орфикс, Максипим

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: "Cefzol" 1,0
D.t.d. №20 in flac.
S.: По 1 флакону 2 раза в день, внутримышечно

Россия:

Rp.: Cephazolini 1,0
D.t.d. №20 in flac.
S.: По 1 флакону 2 раза в день, внутримышечно

Препарат не зарегистрирован в России

Фармакологічні властивості

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Фармакодинаміка

Цефзол является антибиотиком группы цефалоспоринов первого поколения для парентерального применения.

Механизм действия: Цефзол действует бактерицидно путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной стенки бактерий в фазе митоза.

Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию плазмидных бета – лактамаз, вырабатываемым микроорганизмами. Цефзол активен в большей степени в отношении грамположительной флоры и в меньшей степени грамотрицательных штаммов микроорганизмов. В спектр его активности входят следующие микроорганизмы грамположительной флоры: стрептококки А,В,С и G групп, Streptococcus pneumonia, зеленящий стрептококк, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.

Из грамотрицательной флоры: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, E. coli, штаммы Enterobacter, Haemophilus, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., Spirochaetaceae, Leptospira spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Фармакокінетика

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет около 85%.

Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.

T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.

Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.

T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Спосіб застосування

Для дорослих:

При инфекционно–воспалительных заболеваниях средней тяжести вводится в/м по 1г 4-6 раза/сут.
При тяжелых заболеваниях вводят от 1 до 2 г в/в 4-6 раз в сутки, т.е. до 6 г в сутки.

С профилактической целью перед операцией во время вводного наркоза вводят 1 г, при необходимости введение повторяют через 6 ч.

Детям с массой тела до 50 кг Цефзол назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

У пациентов с почечной недостаточностью при снижении КК менее 10 мл/мин суточную дозу препарата уменьшают в 2 раза.

Правила приготовления и введения растворов
Для приготовления раствора для в/в струйного введения в качестве растворителя применяют воду для инъекций. 500 мг препарата растворяют в 5 мл растворителя, 1 г - в 10 мл воды для инъекций. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.
Для приготовления раствора для в/в капельного введения в качестве растворителя применяют воду для инъекций, 5% или 10% растворы глюкозы. Для дозы препарата 1-2 г и более используют 50-100 мл растворителя. Вводят медленно, в течение 30 мин.
Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя применяют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина. Для дозы препарата 500 мг используют 2 мл растворителя, для дозы 1 г – 4 мл. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Показання

— заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей
инфекции мочевыводящих путей;
— септицемии;
— бактериемия;
— интрабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);
— менингит и др. инфекции ЦНС;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции костей и суставов;
— профилактика осложнений при хирургических вмешательствах.

Протипоказання

— повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
— ранний детский возраст (до 1 месяца).

Особливі вказівки

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность.

Побічні ефекти

— Возможно: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

— Редко: холестатическая желтуха, гепатит, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, артралгии, анафилактический шок, ангионевротический отек, обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, нарушение функции почек, кандидоз, псевдомембранозный колит, болезненность в месте в/м инъекции, дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, изменение лабораторных показателей: положительная реакция Кумбса, гиперкреати-нинемия, увеличение протромбинового времени.

Передозування

Симптомы: парентеральное введение неадекватно высоких доз Цефзола может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. В редких случаях могут возникать эпилептические припадки, в особенности у больных с нефротическими нарушениями, увеличивающими вероятность аккумуляции препарата.

Лечение: препарат следует немедленно отменить, при наличии клинических показаний проводят противосудорожную терапию.

Лікарняна взаємодія

Одновременное применение пробенецида и Цефзола нарушает экскрецию Цефзола.

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.

При одновременном применении Цефзола и “петлевых” диуретиков происходит блокада канальцевой секреции Цефзола.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек.

Цефзол может вызывать дисульфирамподобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Лікарська форма

Порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 1 шт.
Действующее:
Порошок для приготовления раствора для инъекций белого или почти белого цвета, кристаллический; при растворении порошка в воде д/и образуется прозрачный раствор от светло-желтого до янтарного цвета.