Ципролет

Ciprolet

Аналоги (дженерики, синоніми)

Ципрофлоксацин, Цифран, Ципробай, Ципролет А, Ципринол, Ципро, Ципрова, Ципролак, Квинтор, Арфлокс, Циплокс, Ципробид, Ципроран, Ципроксин, Ципромид, Ципропан, Ципросан, Медоциприн, Цифобак, Ципроцинал, Афеноксим, Цитерал

Діюча речовина

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum)

Фармакологічна група

Офтальмологические средства, Хинолоны/фторхинолоны

З тієї ж фармакологічної групи

Аллергодил, Каталин, Таурин - Диа, Визоптин, Баларпан, Альбуцид-DF

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: "Ciprolet" 250 mg
D.t.d. № 10 in tab.
S.: Принимать внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, вне зависимости от еды

Rp.: Sol. "Ciprolet" 0,3% 10 ml
D.S.: по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 5 раз в день

Россия:

Rp.: Tab. Ciprofloxacini 0,5 № 10
D.S.: Принимать внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, вне зависимости от еды

p.: Sol. Ciprofloxacini 0,3% 5 ml
D.S.: по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 5 раз в день

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Фармакодинаміка

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafhia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; другие грамотрицательные бактерии: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.

К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокінетика

При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема препарата (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1-1.5 ч и составляет 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл соответственно.

Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.

Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.

Vd в организме составляет 2-3.5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки.

Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.

У больных с неизмененной функцией почек T1/2 составляет обычно 3-5 ч. Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма через почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с калом.

При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73м2) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Ципролет - таблетки

Предназначены для взрослых и детей более 15 лет. Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от еды. Для лучшего всасывания рекомендуется прием до еды, запивая достаточным количеством воды. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от типа возбудителя, течения инфекционного процесса и функции почек пациента. Таблетки следует принимать через равные промежутки времени (обычно - каждые 12 часов).

При инфекциях нижних дыхательных путей назначают по 250-500 мг 2 р/сутки. В случае острой пневмонии, ассоциированной с Streptococcus pneumoniae, назначают по 1,5 г/сутки (разделить на 2 приема - каждые 12 часов).

При инфекциях мочеполовой системы (неосложненных) - по 250 мг 2 р/сутки.

При осложненных инфекциях мочеполового тракта или простатите - по 500 мг 2 р/сутки.

При инфекциях опорно-двигательного аппарата и ЛОР-инфекциях - по 500–750 мг 2 р/сутки.

При гинекологических заболеваниях - по 500 мг 2 р/сутки.

При острой кишечной инфекции - по 500 мг 2 р/сутки.

При гастроэнтерите - по 250 мг 2 р/сутки.

При перитоните, бактериемии и сепсисе ципрофлоксацин применяют сначала в форме внутривенной инфузии, затем лечение продолжают по 500–750 мг 2 р/сутки в форме таблеток Ципролет.

Длительность лечения зависит результатов бактериологических исследований и от тяжести инфекции (в среднем курс лечения составляет от 5 до7 суток). Рекомендуется продолжать прием Ципролета еще 3 дня после купирования всех симптомов инфекционного процесса.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина в пределах ниже 20 мл/мин, дозировка Ципролета уменьшается в 2 раза.

Ципролет - раствор для инфузий

Применяется внутривенно капельно в дозировке, которая должна зависеть от клинической ситуации. Однократную дозу следует вводить на протяжении 30–60 мин.
При инфекциях органов дыхания - по 200 мг 2 р/сутки.
При неосложненной острой гонорее - по 100 мг 1р/сутки однократно.

При инфекциях органов мочевыделительной системы (неосложненных) - по 100 мг 2 р/сутки.
При осложненных или тяжелых инфекциях мочевыделительной системы - по 200 мг 2/сутки.

При других инфекциях - по 200 мг 2 р/сутки.
Длительность терапии зависит от клинического течения, тяжести заболевания и результатов бактериологического исследования.
В случае воспалительных процессов мочевыводящих путей, инфекций почек и брюшной полости лечение продолжают до 7 дней. До 2 месяцев можно применять при остеомиелите. При угнетении иммунных реакций организма лечение Ципролетом проводят в течение всего периода нейтропении. Продолжительность терапии при цистите и острой неосложненной гонорее — 1 сутки.

При других инфекциях длительность терапии — от 7 до 14 дней.
Рекомендуется продолжать введение препарата в течение еще 3 дней после исчезновения признаков заболевания или нормализации температуры тела.

Выпуск Ципролета в двух лекарственных формах обеспечивает возможность начинать терапию тяжелых инфекций внутривенно, а затем продолжать его прием внутрь.

Ципролет - глазные капли

В случае легкого и умеренно тяжелого инфекционного процесса Ципролет назначают детям старше 12 лет и взрослым по 1–2 капле в больной глаз каждые 4 часа.
Каждый час можно применять Ципролет при тяжелой инфекции (по 1–2 капле в глаз). После улучшения состояния частота закапывания уменьшается до 1–2 капель каждые 4 часа.
Терапия продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Курса лечения составляет от 5 до 14 дней, что зависит от тяжести инфекционного процесса.

Показання

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:

— инфекции дыхательных путей;

— инфекции ЛОР-органов;

— инфекции почек и мочевыводящих путей;

— инфекции половых органов;

— инфекции ЖКТ (в т.ч. рта, зубов, челюстей);

— инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;

— инфекции кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;

— инфекции костно-мышечной системы;

— сепсис;

— перитонит.

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Протипоказання

Особливі вказівки

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС Ципролет® следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения Ципролетом тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.

В период лечения Ципролетом необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения Ципролетом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим Ципролет, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Побічні ефекти

Частота развития возможных нежелательных лекарственных реакций и/или нежелательных явлений изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до 1/100); редко (от ≥1/10000 до 1/1000); очень редко (≤1/10000) и частота неизвестна (нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений и частота которых не оценивалась, обозначены «неизвестно»).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — микотические суперинфекции; редко — псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным летальным исходом).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия; очень редко — гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, аллергический отек/ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия; частота неизвестна — тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.

Нарушения психики: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; часто — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сновидений (ночные кошмары), депрессия (нарушение поведения с суицидальными мыслями/поступками, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; очень редко — психотические реакции (нарушение поведения с суицидальными мыслями/поступками, а также попытка суицида или удавшийся суицид); частота неизвестна — нарушение внимания, нервозность, нарушение памяти, делирий.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна; редко — парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (мозговая псевдотуморозная симптоматика); частота неизвестна — периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.

Со стороны сердца: редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, в т.ч. типа «пируэт» (чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT).

Со стороны сосудов: редко — вазодилатация, снижение артериального давления, обморок; очень редко — васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко — нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, мультиформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия; редко — миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — реакции в месте инъекции; нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, потливость (гипергидроз); очень редко — нарушение походки.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение активности щелочной фосфатазы в крови; редко — изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих антагонисты витамина К.

Частота развития следующих нежелательных реакций при внутривенном введении и применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при внутривенном введении препарата с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме препарата внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии и дизестезии, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко — панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.

Дети — у детей часто сообщалось о развитии артропатий.

Передозування

Симптомы: специфических симптомов нет.

Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ (может быть выведено лишь 10% препарата); все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении Ципролета с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.

Одновременный прием Ципролета и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450, что приводит к увеличению T1/2 теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном применении Ципролета и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения.

При одновременном применении Ципролета и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.

Лікарська форма

Ципролет - таблетки - по 250; 500 мг ципрофлоксацина. В упаковке 10 таблеток.
Ципролет - раствор для инфузии - флаконы по 100 мл (200 мг действующего вещества). В упаковке - 1 флакон.
Ципролет - глазные капли - флаконы по 5 мл (3 мг в 1 мл). В упаковке - 1 флакон.