Дексилант
Dexilant
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. "Dexilant" 0,06 №28
D.S. По 1 капсулі 1 раз на день
D.S. По 1 капсулі 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Декслансопразол є інгібітором протонного насоса, пригнічуючи секрецію шлункового соку шляхом пригнічення Н+/K+ АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка. Блокує заключну стадію секреції соляної кислоти.
При застосуванні антисекреторних препаратів рівень гастрину в сироватці крові підвищується у відповідь на зниження секреції шлункового соку. Також відбувається підвищення рівня хромограніну A (CgA) в результаті зниження кислотності в шлунку. Підвищений рівень CgA може перешкоджати діагностиці нейроендокринних пухлин.
Опубліковані дані припускають, що застосування інгібіторів протонного насоса (ІПН) слід припинити за 5-14 днів до визначення рівня CgA, це дозволяє повернути до норми хибно підвищений рівень концентрації CgA, що виникає після прийому інгібіторів протонного насоса.
Капсула препарату Дексилант® розпадається в шлунку і містить два типи гранул, покритих кишковорозчинною оболонкою, які вивільняють активну речовину залежно від рН в різних областях тонкого кишечника. Ця комбінація допомагає пролонгувати дію декслансопразолу і сприяє зниженню секреції шлункового соку протягом тривалого часу.
Декслансопразол добре всмоктується при прийомі всередину. Його біодоступність становить 76% і більше.
Двокомпонентний склад препарату Дексилант® обумовлює всмоктування у вигляді двох рН-залежних фаз. Перший пік концентрації активної речовини виникає в інтервалі від 1 до 2 годин після прийому всередину (1 фаза вивільнення активної речовини) і від 4 до 5 годин (2 фаза вивільнення активної речовини) відповідно. Після 5 днів прийому декслансопразолу в дозуваннях 30 мг і 60 мг Cmax в плазмі крові становить 658 нг/мл і 1397 нг/мл відповідно. AUC становить 3275 нг×год/мл і 6529 нг×год/мл після 5 днів прийому декслансопразолу в дозуваннях 30 мг і 60 мг відповідно.
Зв'язування декслансопразолу з білками плазми крові становить 96.1-98.8%.
Декслансопразол інтенсивно метаболізується в печінці до неактивних метаболітів в результаті процесів окислення, відновлення і подальшого утворення сульфатних, глюкуронових і глутатіонових сполук. Окислення здійснюється за допомогою ферментної системи цитохрому Р450, яка бере участь як у процесі гідроксилювання (переважно ізофермент CYP2C19), так і в процесі окислення (ізофермент CYP3A4). Ізофермент CYP2C19 є поліморфним печінковим ізоферментом, який існує в 3 фракціях, що проявляють різні властивості при метаболізмі субстратів: швидкі, помірні і повільні метаболізатори. Декслансопразол є основним компонентом у плазмі крові незалежно від типу метаболізатора за ізоферментом CYP2C19. У випадку з середніми і сильними метаболізаторами за ізоферментом CYP2C19 основним метаболітом у плазмі крові є 5-гідроксидекслансопразол і його глюкуронове з'єднання. При слабких метаболізаторах за ізоферментом CYP2C19 - декслансопразолу сульфон.
T1/2 становить 1-2 години. Кліренс після 5 днів прийому декслансопразолу становить 11.4 і 11.6 л/год для дозування 30 мг і 60 мг відповідно. Препарат виводиться нирками (близько 51%) і 48% виводиться через кишечник. Оскільки препарат інтенсивно метаболізується в печінці, при застосуванні декслансопразолу у пацієнтів з порушенням функції нирок зниження дози не потрібно. Як і у пацієнтів з нормальною функцією нирок, зміна фармакокінетики не очікується.
При застосуванні антисекреторних препаратів рівень гастрину в сироватці крові підвищується у відповідь на зниження секреції шлункового соку. Також відбувається підвищення рівня хромограніну A (CgA) в результаті зниження кислотності в шлунку. Підвищений рівень CgA може перешкоджати діагностиці нейроендокринних пухлин.
Опубліковані дані припускають, що застосування інгібіторів протонного насоса (ІПН) слід припинити за 5-14 днів до визначення рівня CgA, це дозволяє повернути до норми хибно підвищений рівень концентрації CgA, що виникає після прийому інгібіторів протонного насоса.
Капсула препарату Дексилант® розпадається в шлунку і містить два типи гранул, покритих кишковорозчинною оболонкою, які вивільняють активну речовину залежно від рН в різних областях тонкого кишечника. Ця комбінація допомагає пролонгувати дію декслансопразолу і сприяє зниженню секреції шлункового соку протягом тривалого часу.
Декслансопразол добре всмоктується при прийомі всередину. Його біодоступність становить 76% і більше.
Двокомпонентний склад препарату Дексилант® обумовлює всмоктування у вигляді двох рН-залежних фаз. Перший пік концентрації активної речовини виникає в інтервалі від 1 до 2 годин після прийому всередину (1 фаза вивільнення активної речовини) і від 4 до 5 годин (2 фаза вивільнення активної речовини) відповідно. Після 5 днів прийому декслансопразолу в дозуваннях 30 мг і 60 мг Cmax в плазмі крові становить 658 нг/мл і 1397 нг/мл відповідно. AUC становить 3275 нг×год/мл і 6529 нг×год/мл після 5 днів прийому декслансопразолу в дозуваннях 30 мг і 60 мг відповідно.
Зв'язування декслансопразолу з білками плазми крові становить 96.1-98.8%.
Декслансопразол інтенсивно метаболізується в печінці до неактивних метаболітів в результаті процесів окислення, відновлення і подальшого утворення сульфатних, глюкуронових і глутатіонових сполук. Окислення здійснюється за допомогою ферментної системи цитохрому Р450, яка бере участь як у процесі гідроксилювання (переважно ізофермент CYP2C19), так і в процесі окислення (ізофермент CYP3A4). Ізофермент CYP2C19 є поліморфним печінковим ізоферментом, який існує в 3 фракціях, що проявляють різні властивості при метаболізмі субстратів: швидкі, помірні і повільні метаболізатори. Декслансопразол є основним компонентом у плазмі крові незалежно від типу метаболізатора за ізоферментом CYP2C19. У випадку з середніми і сильними метаболізаторами за ізоферментом CYP2C19 основним метаболітом у плазмі крові є 5-гідроксидекслансопразол і його глюкуронове з'єднання. При слабких метаболізаторах за ізоферментом CYP2C19 - декслансопразолу сульфон.
T1/2 становить 1-2 години. Кліренс після 5 днів прийому декслансопразолу становить 11.4 і 11.6 л/год для дозування 30 мг і 60 мг відповідно. Препарат виводиться нирками (близько 51%) і 48% виводиться через кишечник. Оскільки препарат інтенсивно метаболізується в печінці, при застосуванні декслансопразолу у пацієнтів з порушенням функції нирок зниження дози не потрібно. Як і у пацієнтів з нормальною функцією нирок, зміна фармакокінетики не очікується.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо: капсулу приймають цілою незалежно від прийому їжі. Також можна капсулу відкрити, висипати з неї гранули в столову ложку і змішати їх з яблучним пюре; потім негайно, не розжовуючи, проковтнути.
Лікування ерозивного езофагіту будь-якого ступеня тяжкості: рекомендована доза становить 60 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 8 тижнів.
Підтримуюча терапія після лікування ерозивного езофагіту і полегшення проявів печії: рекомендована доза становить 30 мг 1 раз/добу. У проведених дослідженнях курс лікування становив до 6 місяців.
При ерозивному езофагіті середньої і важкої ступені рекомендована доза становить 60 мг 1 раз/добу. У проведених дослідженнях курс лікування становив до 6 місяців.
Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби ГЕРХ (тобто НЕРХ - неерозивна рефлюксна хвороба): рекомендована доза становить 30 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 4 тижні.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (клас В за Чайлд-П'ю) добова доза не повинна перевищувати 30 мг декслансопразолу.
Клінічні дані про прийом препарату у пацієнтів з порушеннями важкого ступеня (клас С за Чайлд-П'ю) відсутні.
Корекції дози у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушенням функції нирок і з порушенням функції печінки легкої ступені тяжкості (клас А за Чайлд-П'ю) не потрібно.
Лікування ерозивного езофагіту будь-якого ступеня тяжкості: рекомендована доза становить 60 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 8 тижнів.
Підтримуюча терапія після лікування ерозивного езофагіту і полегшення проявів печії: рекомендована доза становить 30 мг 1 раз/добу. У проведених дослідженнях курс лікування становив до 6 місяців.
При ерозивному езофагіті середньої і важкої ступені рекомендована доза становить 60 мг 1 раз/добу. У проведених дослідженнях курс лікування становив до 6 місяців.
Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби ГЕРХ (тобто НЕРХ - неерозивна рефлюксна хвороба): рекомендована доза становить 30 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 4 тижні.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (клас В за Чайлд-П'ю) добова доза не повинна перевищувати 30 мг декслансопразолу.
Клінічні дані про прийом препарату у пацієнтів з порушеннями важкого ступеня (клас С за Чайлд-П'ю) відсутні.
Корекції дози у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушенням функції нирок і з порушенням функції печінки легкої ступені тяжкості (клас А за Чайлд-П'ю) не потрібно.
Показання
- лікування ерозивного езофагіту будь-якого ступеня тяжкості;
- підтримуюча терапія після лікування ерозивного езофагіту і полегшення проявів печії;
- симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби ГЕРХ (тобто НЕРХ - неерозивна рефлюксна хвороба).
- підтримуюча терапія після лікування ерозивного езофагіту і полегшення проявів печії;
- симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби ГЕРХ (тобто НЕРХ - неерозивна рефлюксна хвороба).
Протипоказання
- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- спільне застосування з інгібіторами протеаз ВІЛ, абсорбція яких залежить від pH середовища шлунка (таких як атазанавір, нелфінавір) через значне зменшення їх біодоступності;
- вік до 18 років;
- вагітність;
- період лактації.
- Препарат містить сахарозу, тому його застосування не рекомендовано пацієнтам з спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або сахаразно-ізомальтазною недостатністю.
З обережністю:
- пацієнтам, які приймають такролімус;
- пацієнтам, які приймають інгібітори ізоферменту CYP2C19, такі як флувоксамін;
- пацієнтам, які приймають варфарин (під контролем протромбінового часу і MHO);
- пацієнтам, які приймають метотрексат.
- спільне застосування з інгібіторами протеаз ВІЛ, абсорбція яких залежить від pH середовища шлунка (таких як атазанавір, нелфінавір) через значне зменшення їх біодоступності;
- вік до 18 років;
- вагітність;
- період лактації.
- Препарат містить сахарозу, тому його застосування не рекомендовано пацієнтам з спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або сахаразно-ізомальтазною недостатністю.
З обережністю:
- пацієнтам, які приймають такролімус;
- пацієнтам, які приймають інгібітори ізоферменту CYP2C19, такі як флувоксамін;
- пацієнтам, які приймають варфарин (під контролем протромбінового часу і MHO);
- пацієнтам, які приймають метотрексат.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- З боку імунної системи: частота невідома - гіперчутливість (в т.ч. анафілактичні реакції), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок.
- З боку обміну речовин: частота невідома - гіпомагніємія, гіпонатріємія.
- З боку травної системи: часто - діарея, дискомфорт і біль у животі, запор, метеоризм, нудота; нечасто - сухість у роті, блювання; рідко - кандидоз порожнини рота; частота невідома - набряк слизової рота, панкреатит.
- З боку сечовидільної системи: частота невідома - гостра ниркова недостатність.
- З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - зміна показників функціональної активності печінки; частота невідома - лікарський гепатит.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - висип, кропив'янка, свербіж; частота невідома - лейкоцитокластичний васкуліт, генералізований висип, підгостра шкірна червона вовчанка.
- З боку дихальної системи: часто - інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів; нечасто - кашель; частота невідома - набряк гортані, відчуття стиснення в горлі.
- З боку крові і лімфатичної системи: частота невідома - аутоімунна гемолітична анемія, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура.
- З боку кістково-м'язової системи: нечасто - перелом стегнової кістки, кісток зап'ястя або хребта.
- З боку серцево-судинної системи: нечасто - приступ жару ("припливи"), підвищення АТ.
- З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення, дисгевзія; рідко - парестезія, судоми; частота невідома - інсульт, транзиторна ішемічна атака.
- З боку органа зору: рідко - порушення зору; частота невідома - порушення зору (затуманення).
- З боку органа слуху і лабіринтні порушення: рідко - вертиго; частота невідома - зниження слуху.
- Порушення психіки: нечасто - безсоння, депресія; рідко - слухові галюцинації.
- Загальні розлади: нечасто - слабкість, зміни апетиту; частота невідома - набряк обличчя.
- З боку обміну речовин: частота невідома - гіпомагніємія, гіпонатріємія.
- З боку травної системи: часто - діарея, дискомфорт і біль у животі, запор, метеоризм, нудота; нечасто - сухість у роті, блювання; рідко - кандидоз порожнини рота; частота невідома - набряк слизової рота, панкреатит.
- З боку сечовидільної системи: частота невідома - гостра ниркова недостатність.
- З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - зміна показників функціональної активності печінки; частота невідома - лікарський гепатит.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - висип, кропив'янка, свербіж; частота невідома - лейкоцитокластичний васкуліт, генералізований висип, підгостра шкірна червона вовчанка.
- З боку дихальної системи: часто - інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів; нечасто - кашель; частота невідома - набряк гортані, відчуття стиснення в горлі.
- З боку крові і лімфатичної системи: частота невідома - аутоімунна гемолітична анемія, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура.
- З боку кістково-м'язової системи: нечасто - перелом стегнової кістки, кісток зап'ястя або хребта.
- З боку серцево-судинної системи: нечасто - приступ жару ("припливи"), підвищення АТ.
- З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення, дисгевзія; рідко - парестезія, судоми; частота невідома - інсульт, транзиторна ішемічна атака.
- З боку органа зору: рідко - порушення зору; частота невідома - порушення зору (затуманення).
- З боку органа слуху і лабіринтні порушення: рідко - вертиго; частота невідома - зниження слуху.
- Порушення психіки: нечасто - безсоння, депресія; рідко - слухові галюцинації.
- Загальні розлади: нечасто - слабкість, зміни апетиту; частота невідома - набряк обличчя.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Капсули з модифікованим вивільненням з непрозорими синіми кришечкою і корпусом; на кришечку темно-сірими чорнилами нанесено логотип "TAP", на корпус - напис "60". Вміст капсул - гранули від білого до майже білого кольору.
1 капс. декслансопразол 60 мг.
Допоміжні речовини: цукрова крупка (від 500 мкм до 710 мкм) - 40 мг (сахароза - 25-36.6 мг, кукурудзяний крохмаль - 3.4-15 мг), магнію карбонат - 16.0 мг, сахароза - 39.52 мг, гіпролоза низькозамінена - 12.0 мг, гіпролоза - 0.48 мг, гіпромелоза 2910 - 10.5067 мг, тальк - 27.5499 мг, діоксид титану - 6.9933 мг, дисперсія метакрилової кислоти сополімеру - 7.02 мг (метакрилова кислота - 3.2292 мг, етилакрилат - 3.0888 мг, натрію лаурилсульфат - 0.1638 мг, полісорбат 80 - 0.5382 мг), макрогол 8000 - 0.7 мг, полісорбат 80 - 0.32 мг, колоїдний діоксид кремнію - 0.13 мг, метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер [1:2] - 31.9 мг, метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер [1:1] - 10.64 мг, триетилцитрат - 4.24 мг.
Склад оболонки капсул: каррагінан - 0.24-0.78 мг, калію хлорид - 0.18-0.6 мг, діоксид титану - 2.52 мг, барвник FD & C синій №2 алюмінієвий лак - 1.08 мг, гіпромелоза - q.s. до 60 мг, чорнила сірі очищені для маркування - слідові кількості.
Склад чорнил сірих очищених: барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий, барвник FD & C синій №2 алюмінієвий лак, віск карнаубський, шелак, гліцерила моноолеат.
14 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
28 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
Капсули з модифікованим вивільненням з непрозорою синьою кришечкою і з непрозорим сірим корпусом; на кришечку темно-сірими чорнилами нанесено логотип "TAP", на корпус - напис "30". Вміст капсул - гранули від білого до майже білого кольору.
1 капс. декслансопразол 30 мг.
Допоміжні речовини: цукрова крупка (від 500 мкм до 710 мкм) - 28.8 мг (сахароза - 18-26.352 мг, кукурудзяний крохмаль - 2.448-10.8 мг), магнію карбонат - 11.5 мг, сахароза - 41.5 мг, гіпролоза низькозамінена - 8.64 мг, гіпролоза - 0.34 мг, гіпромелоза 2910 - 7.54 мг, тальк - 16.64 мг, діоксид титану - 5.5 мг, дисперсія метакрилової кислоти сополімеру - 9.66 мг (метакрилова кислота - 4.4436 мг, етилакрилат - 4.2504 мг, натрію лаурилсульфат - 0.2254 мг, полісорбат 80 - 0.7406 мг), макрогол 8000 - 0.96 мг, полісорбат 80 - 0.44 мг, колоїдний діоксид кремнію - 0.09 мг, метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер [1:2] - 15.95 мг, метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер [1:1] - 5.32 мг, триетилцитрат - 2.12 мг.
Склад оболонки капсул: каррагінан - 0.192-0.624 мг, калію хлорид - 0.144-0.48 мг, діоксид титану - 2.4768 мг, барвник FD & C синій №2 алюмінієвий лак - 0.3456 мг, барвник заліза оксид чорний - 0.0576 мг, гіпромелоза - q.s. до 48 мг, чорнила сірі очищені для маркування - слідові кількості.
Склад чорнил сірих очищених: барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий, барвник FD & C синій №2 алюмінієвий лак, віск карнаубський, шелак, гліцерила моноолеат.
14 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
28 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
1 капс. декслансопразол 60 мг.
Допоміжні речовини: цукрова крупка (від 500 мкм до 710 мкм) - 40 мг (сахароза - 25-36.6 мг, кукурудзяний крохмаль - 3.4-15 мг), магнію карбонат - 16.0 мг, сахароза - 39.52 мг, гіпролоза низькозамінена - 12.0 мг, гіпролоза - 0.48 мг, гіпромелоза 2910 - 10.5067 мг, тальк - 27.5499 мг, діоксид титану - 6.9933 мг, дисперсія метакрилової кислоти сополімеру - 7.02 мг (метакрилова кислота - 3.2292 мг, етилакрилат - 3.0888 мг, натрію лаурилсульфат - 0.1638 мг, полісорбат 80 - 0.5382 мг), макрогол 8000 - 0.7 мг, полісорбат 80 - 0.32 мг, колоїдний діоксид кремнію - 0.13 мг, метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер [1:2] - 31.9 мг, метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер [1:1] - 10.64 мг, триетилцитрат - 4.24 мг.
Склад оболонки капсул: каррагінан - 0.24-0.78 мг, калію хлорид - 0.18-0.6 мг, діоксид титану - 2.52 мг, барвник FD & C синій №2 алюмінієвий лак - 1.08 мг, гіпромелоза - q.s. до 60 мг, чорнила сірі очищені для маркування - слідові кількості.
Склад чорнил сірих очищених: барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий, барвник FD & C синій №2 алюмінієвий лак, віск карнаубський, шелак, гліцерила моноолеат.
14 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
28 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
Капсули з модифікованим вивільненням з непрозорою синьою кришечкою і з непрозорим сірим корпусом; на кришечку темно-сірими чорнилами нанесено логотип "TAP", на корпус - напис "30". Вміст капсул - гранули від білого до майже білого кольору.
1 капс. декслансопразол 30 мг.
Допоміжні речовини: цукрова крупка (від 500 мкм до 710 мкм) - 28.8 мг (сахароза - 18-26.352 мг, кукурудзяний крохмаль - 2.448-10.8 мг), магнію карбонат - 11.5 мг, сахароза - 41.5 мг, гіпролоза низькозамінена - 8.64 мг, гіпролоза - 0.34 мг, гіпромелоза 2910 - 7.54 мг, тальк - 16.64 мг, діоксид титану - 5.5 мг, дисперсія метакрилової кислоти сополімеру - 9.66 мг (метакрилова кислота - 4.4436 мг, етилакрилат - 4.2504 мг, натрію лаурилсульфат - 0.2254 мг, полісорбат 80 - 0.7406 мг), макрогол 8000 - 0.96 мг, полісорбат 80 - 0.44 мг, колоїдний діоксид кремнію - 0.09 мг, метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер [1:2] - 15.95 мг, метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер [1:1] - 5.32 мг, триетилцитрат - 2.12 мг.
Склад оболонки капсул: каррагінан - 0.192-0.624 мг, калію хлорид - 0.144-0.48 мг, діоксид титану - 2.4768 мг, барвник FD & C синій №2 алюмінієвий лак - 0.3456 мг, барвник заліза оксид чорний - 0.0576 мг, гіпромелоза - q.s. до 48 мг, чорнила сірі очищені для маркування - слідові кількості.
Склад чорнил сірих очищених: барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий, барвник FD & C синій №2 алюмінієвий лак, віск карнаубський, шелак, гліцерила моноолеат.
14 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
28 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
