allmed.pro
Золопент
Zolopent
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tab. "Zolopent" 20 mg № 14
D.S. По 1 таблетке за 1 ч до еды, целиком, не разжевывая и не измельчать, запивая водой.
Россия:
Rp.: Tab. Pantoprazoli 0,04 №28
D.S.: По 1 таблетке 1 раз в сутки.
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Пантопразол — замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H+/K+-АТФазу, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты. Терапевтический эффект пантопразола достигается у большинства пациентов в течение 2 нед лечения. Применение пантопразола, как и в случае с другими ингибиторами протонного насоса и ингибиторами H2-рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом повышает секрецию гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и в/в применении препарата одинаков.
При применении пантопразола повышается уровень гастрина натощак. При кратковременном применении пантопрозола уровень гастрина в большинстве случаев не превышает верхней границы нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев повышается вдвое. Чрезмерное его повышение возникает лишь в редких случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении отмечают слабое или умеренное увеличение числа энтерохромаффиноподобных (ECL-клеток) клеток в желудке (подобно аденоматоидной гиперплазии). Тем не менее, согласно проведенным на данный момент исследованиям, образования клеток — предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, выявленных в экспериментах на животных, у людей не отмечали.
Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключать влияния длительного (более 1 года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.
Фармакокинетика.Всасывание.Пантопразол быстро всасывается, а Cmaxв плазме крови достигается уже после однократного перорального приема дозы 40мг. В среднем через 2,5 ч после приема достигается Cmaxв плазме крови на уровне около 2–3 мкг/мл; концентрация остается на постоянном уровне после многократного приема. Фармакокинетические свойства не изменяются после однократного или повторного приема. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном приеме, так и при в/в введении. Установлено, что биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на AUC или Cmaxв плазме крови и, соответственно, на биодоступность. При одновременном приеме пищи увеличивается лишь вариативность латентного периода.
Распределение.Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет около 98%. Объем распределения — около 0,15 л/кг.
Выведение.Пантопразол метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP 2C19 с последующей сульфатной конъюгацией; другой метаболический путь — окисление с помощью CYP3A4. Конечный Т½составляет около 1 ч, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Отмечено несколько случаев задержки выведения пантопразола у пациентов. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток Т½не коррелирует с гораздо большей продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).
Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальная часть — с калом. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Т½основного метаболита (около 1,5 ч) ненамного превышает Т½пантопразола.
Особенности применения у пациентов/особых групп пациентов.Около 3% европейцев не имеют активного фермента CYP 2C19; их называют медленными метаболизаторами. В организме таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP 3A4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя AUC была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц с активным ферментом CYP 2C19 (быстрые метаболизаторы). Средняя Cmaxв плазме крови увеличилась примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозу пантопразола.
Рекомендаций по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с нарушением функции почек (в том числе находящихся на диализе) нет. Как и у здоровых людей, Т½пантопразола у них короткий. Диализируется лишь очень небольшое количество пантопразола. Несмотря на то что у основного метаболита умеренно длительный Т½(2–3 ч), выведение все равно является быстрым, поэтому кумуляции не происходит.
Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и В по Чайлд— Пью) Т½увеличивается до 7–9 ч, а AUC — в 5–7 раз, Cmaxв плазме крови повышается незначительно — в 1,5 раза по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. Незначительное увеличение AUC и Cmaxу добровольцев пожилого возраста по сравнению с более молодыми участниками, не имеет клинического значения.
Дети.После однократного приема дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально AUC и Cmaxу детей в возрасте 5–16 лет находились в пределах соответствующих значений для взрослых. После однократного в/в введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг/кг массы тела детям в возрасте 2–16 лет не отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела. AUC и объем распределения с данными, полученным при исследованиях на взрослых.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки 20 мг.
Следует принимать за 1 ч до еды, целиком, не разжевывая и не измельчать, запивая водой.
Рекомендуемая дозировка
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Золопент в сутки. Обычно симптомы изжоги исчезают в течение 2–4 нед. Если этого срока недостаточно, лечение продолжают в течение следующих 4 нед. После исчезновения симптоматики ее рецидивы можно контролировать, применяя 20 мг в зависимости от необходимости.
Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита. Для длительного лечения поддерживающая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Золопент в сутки, при обострении заболевания возможно повышение дозы до 40 мг/сут. В таком случае рекомендуется прием таблеток Золопент 40 мг. После устранения рецидива дозу снова можно снизить до 20 мг/сут.
Взрослые
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, которые должны принимать НПВП длительное время. Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Золопент в сутки.
Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать дозу 20 мг (1 таблетка) в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.
Пациенты пожилого возраста — не требуется коррекции дозы.
Таблетки 40 мг. Золопент, таблетки, покрытые оболочкой, кишечно-растворимые, следует принимать за 1 ч до еды целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой.
Лечение рефлюкс-эзофагита. Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 12 лет и взрослых составляет 1 таблетку Золопента 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Золопента 40 мг 1 раз в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагита.
Для лечения рефлюкс-эзофагита, как правило, требуется 4 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 нед.
Эрадикация H. рylori в комбинации с двумя антибиотиками.У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом наH. pyloriнеобходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикацииH. pyloriу взрослых могут быть назначены такие терапевтические комбинации:
а) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
б) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в сутки
+ 400–500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
в) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 400–500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки.
При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori препарат Золопент следует принимать утром и вечером за 1 ч до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней с общей продолжительностью лечения не более 2 нед.
Если комбинированная терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом на H. рylori, для монотерапии следует назначать препарат Золопент в нижеуказанной дозе.
Лечение язвы желудка. 1 таблетка Золопент в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Золопент в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 нед.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки. 1 таблетка Золопент в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Золопент в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, как правило, требуется 2 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 2 нед.
Лечение синдрома Золлингера — Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний. Для длительного лечения при синдроме Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки Золопента по 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если доза превышает 80 мг/сут, ее необходимо разделить на 2 приема. Возможно временное повышение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.
Продолжительность лечения при синдроме Золлингера — Эллисона и других патологических состояниях не ограничена и зависит от клинической необходимости.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (следует применять препараты пантопразола в соответствующей дозировке). У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени не следует применять препарат Золопент для эрадикации H. рylori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Для пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек не следует применять препарат Золопент для эрадикации H. рylori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Пациентам пожилого возрастакоррекции дозы не требуется.
Показання
Таблетки 20 мг:
- Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
- Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита.
Взрослые.
- Профилактика образования язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, которые должны применять НПВП в течение длительного времени.
Таблетки 40 мгВзрослые и дети в возрасте старше 12 лет.
- Рефлюкс-эзофагит.
Взрослые.
- Эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с H. pylori-ассоциированной язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с соответствующими антибиотиками.
- Язва двенадцатиперстной кишки.
- Язва желудка.
- Синдром Золлингера — Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.
Протипоказання
- Повышенная чувствительность к действующему веществу, производным бензимидазола и любому компоненту препарата.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).
- Метаболизм и расстройства обмена веществ: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (ТГ, ХС); изменения массы тела, гипонатриемия, гипомагниемия.
- Психические расстройства: расстройства сна, депрессия (и все ее осложнения), дезориентация (и все ее осложнения), галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройствам, а также обострение этих симптомов при их наличии).
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, расстройства вкуса.
- Со стороны органа зрения: нарушение зрения/затуманивание зрения.
- Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт.
- Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы), повышение уровня билирубина, поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные высыпания, экзантема, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фотосенсибилизация.
- Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, переломы бедра, запястья, позвоночника.
- Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
- Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
- Общие расстройства: астения, усталость, недомогание, повышение температуры тела, периферические отеки.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 20 мг блистер, № 14
Пантопразол 20 мг.
Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 40 мг блистер, № 14, 30
Пантопразол 40 мг.
