Дипироксим

Dipiroximum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Тримедоксима бромид, Тримедоксим

Діюча речовина

Тримедоксима бромид (Trimedoximi bromidum)

Фармакологічна група

Детоксицирующие средства, включая антидоты

З тієї ж фармакологічної групи

Аллоксим, Полифепан, Кальция фолинат, Орнилатекс, Дефероксамин, Десферал

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Sol. Dipyroximi 15% 1,0
D. t. d. № 10 in amp.
S. по 1 ампуле однократно, п/к

Россия:

Rp.: Sol. Dipiroximi 15% – 1 ml
D.t.d. N. 6 in amp.
S. По 1 мл внутривенно

Препарат не зарегистрирован в России

Фармакологічні властивості

Дипироксим является реактиватором холинэстеразы. Фосфорорганические соединения блокируют холинэстеразу, что приводит к накоплению ацетилхолина и развитию симптомов отравления. Дипироксим способен восстанавливать активность заблокированной холинэстеразы, что снижает уровень ацетилхолина и облегчает симптомы отравления.

Фармакодинаміка

Способен восстанавливать активность фермента ацетилхолинэстеразы, которая угнетается при отравлении фосфорорганическими соединениями (ФОС). Эти соединения образуют прочные связи с активным центром холинэстеразы, блокируя его и нарушая нормальный процесс расщепления ацетилхолина. В результате происходит накопление ацетилхолина в синапсах, что приводит к нарушению передачи нервных импульсов, развитию судорог, спазмов, бронхоконстрикции и других симптомов отравления.

Механизм действия Дипироксима основан на его способности разрушать связь между фосфорорганическим соединением и холинэстеразой. Дипироксим восстанавливает активный центр фермента, что позволяет холинэстеразе снова выполнять свою физиологическую функцию — гидролизовать ацетилхолин до ацетата и холина. Это уменьшает избыточное накопление ацетилхолина и тем самым облегчает симптомы интоксикации.

фармакологический эффект заключается в:

Восстановлении активности холинэстеразы.
Снижении уровня ацетилхолина в нервных синапсах.
Нормализации передачи нервных импульсов и облегчении симптомов интоксикации.

Эффективность препарата зависит от времени его введения после отравления. Чем раньше применяется Дипироксим, тем выше вероятность успешного восстановления функции холинэстеразы и предотвращения тяжелых последствий отравления.

Фармакокінетика

Всасывание: Дипироксим может вводиться внутримышечно или внутривенно. При внутримышечном введении он быстро всасывается в системный кровоток, достигая терапевтической концентрации в течение короткого времени. При внутривенном введении препарат сразу попадает в кровоток, обеспечивая быстрое начало действия.
Распределение: После попадания в кровь Дипироксим распределяется по тканям и органам, включая центральную нервную систему (ЦНС), хотя проникновение через гематоэнцефалический барьер ограничено. Основное действие проявляется в нервных синапсах и на уровне периферической нервной системы, где препарат восстанавливает активность холинэстеразы.
Метаболизм: Дипироксим метаболизируется в печени. Метаболические пути препарата до конца не изучены, но предполагается, что он подвергается гидролизу и другим процессам превращения, свойственным для подобных веществ.
Выведение: Препарат выводится из организма преимущественно почками с мочой. Период полувыведения (T1/2) варьируется в зависимости от состояния пациента и может составлять несколько часов. Более точные данные зависят от клинических исследований и индивидуальных особенностей метаболизма у пациента.
Особенности: При почечной недостаточности выведение препарата может замедляться, что требует корректировки дозы и более внимательного контроля за состоянием пациента. Биодоступность и фармакокинетические параметры могут варьироваться в зависимости от пути введения и общего состояния пациента, особенно при тяжелых интоксикациях.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутримышечное введение: Стандартная доза составляет 1-2 мл 15% раствора Дипироксима. Введение можно повторить через 1-2 часа при необходимости, в зависимости от клинической картины.

Внутривенное введение: Препарат вводится медленно, в той же дозировке: 1-2 мл 15% раствора. В случае необходимости повторное введение возможно через 1-2 часа.

Длительность лечения: Лечение продолжается до улучшения состояния пациента и стабилизации жизненно важных показателей. Дозировка и частота введения могут корректироваться в зависимости от тяжести отравления и реакции пациента на терапию.

Особые указания: Применение Дипироксима должно проводиться под контролем медицинского персонала, особенно при тяжелых отравлениях. Необходимо следить за состоянием пациента, особенно за дыхательной и сердечно-сосудистой системами, так как в некоторых случаях может потребоваться дополнительная поддерживающая терапия.

Для дітей:

Внутримышечное введение: Дозировка рассчитывается в зависимости от массы тела ребёнка. Обычно используется доза 10 мг/кг массы тела. Введение можно повторять через 1-2 часа, если это необходимо, но под строгим контролем врача.
Внутривенное введение: Как и у взрослых, внутривенное введение должно проводиться медленно. Дозировка аналогична внутримышечной: 10 мг/кг массы тела.
Длительность лечения: Продолжительность лечения зависит от клинического состояния ребенка и скорости восстановления после отравления. Лечение продолжается до тех пор, пока симптомы отравления не начнут исчезать и состояние пациента не стабилизируется.

Показання

Острые отравления фосфорорганическими соединениями (ФОС):

В случаях, когда существует высокий риск отравления фосфорорганическими соединениями (например, при работе с пестицидами), Дипироксим может использоваться для профилактики развития симптомов отравления.

Протипоказання

Аллергические реакции или гиперчувствительность к активному веществу (дипироксиму) или другим компонентам препарата.
Препарат противопоказан при наличии заболеваний, сопровождающихся судорогами, так как его применение может ухудшить состояние пациента.
Из-за того, что Дипироксим выводится из организма через почки, при тяжелой почечной недостаточности его использование может быть ограничено.
Применение Дипироксима во время беременности и грудного вскармливания не рекомендуется, так как безопасность препарата для этой группы пациентов не установлена.
Детский возраст: Дипироксим применяется у детей с осторожностью и под строгим медицинским контролем.
Сердечно-сосудистые заболевания: У пациентов с заболеваниями сердца применение Дипироксима должно проводиться с осторожностью, поскольку препарат может вызвать тахикардию и повышение артериального давления.

Особливі вказівки

Лечение Дипироксимом должно проводиться под строгим контролем медицинского персонала, особенно при тяжелых интоксикациях фосфорорганическими соединениями. Необходимо внимательно следить за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем пациента.

Побічні ефекти

- Не выявлены.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія