Дизопірамід
Disopyramide
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ритмілен
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. Disopyramidi 0.1 №30
D.S. по 1 капсулі 3 рази на день
D.S. по 1 капсулі 3 рази на день
Фармакологічні властивості
Антиаритмічний засіб IA класу. Має мембраностабілізуючу дію, механізм якої обумовлений блокадою натрієвих каналів. Збільшує ефективний рефрактерний період і тривалість потенціалу дії в передсердях і шлуночках. Зменшує скоротливість і збудливість міокарда, уповільнює AV-провідність, пригнічує автоматизм синусового вузла. Має антихолінергічну дію.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Після прийому всередину дизопірамід швидко і майже повністю абсорбується з ШКТ, Cmax у плазмі крові досягається майже через 0.5-3 год.
Дизопірамід частково метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP3A4. Головний метаболіт - моно-N-деалкілірований дизопірамід, який має певну антиаритмічну і антимускаринову активність.
Виводиться головним чином нирками, близько 50% у незміненому вигляді, 20% - у вигляді N-деалкілірованого метаболіту і 10% - у вигляді інших метаболітів. Близько 10% виводиться з калом. Кліренс дизопіраміду не залежить від pH сечі.
Терапевтична концентрація в плазмі крові становить, як правило, 2-6 мкг/мл. У цьому діапазоні зв'язування з білками плазми становить 50-65%, але ступінь зв'язування дизопіраміду залежить від концентрації в плазмі, що обмежує її значення як орієнтира в процесі терапії.
T1/2 з плазми становить 4-10 год і збільшується при порушенні функції нирок і при печінковій недостатності.
Дизопірамід проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Дизопірамід частково метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP3A4. Головний метаболіт - моно-N-деалкілірований дизопірамід, який має певну антиаритмічну і антимускаринову активність.
Виводиться головним чином нирками, близько 50% у незміненому вигляді, 20% - у вигляді N-деалкілірованого метаболіту і 10% - у вигляді інших метаболітів. Близько 10% виводиться з калом. Кліренс дизопіраміду не залежить від pH сечі.
Терапевтична концентрація в плазмі крові становить, як правило, 2-6 мкг/мл. У цьому діапазоні зв'язування з білками плазми становить 50-65%, але ступінь зв'язування дизопіраміду залежить від концентрації в плазмі, що обмежує її значення як орієнтира в процесі терапії.
T1/2 з плазми становить 4-10 год і збільшується при порушенні функції нирок і при печінковій недостатності.
Дизопірамід проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для прийому всередину перша ("навантажувальна") доза становить 300 мг; надалі - по 100-300 мг 3-4 рази/добу. У разі стійкого антиаритмічного ефекту дозу дизопіраміду поступово зменшують до мінімальної ефективної підтримуючої дози, яка зазвичай становить по 100 мг 3 рази/добу. При порушенні функції нирок "навантажувальна" доза не повинна перевищувати 200 мг; для підтримуючої терапії - по 100 мг 1-2 рази/добу.
Для дітей:
Діти
Показання
- лікування і профілактика надшлуночкової і шлуночкової екстрасистолії
- пароксизмальних порушень ритму (надшлуночкова тахікардія зокрема, при синдромі WPW
- шлуночкова тахікардія
- мерехтіння передсердь
- тріпотіння передсердь)
- підтримання синусового ритму після медикаментозної або електричної кардіоверсії
- профілактика аритмій при проведенні катетеризації коронарних артерій.
Протипоказання
- AV-блокада II і III ступеня, кардіогенний шок
- важкі форми хронічної серцевої недостатності
- закритокутова глаукома
- гіперплазія передміхурової залози
- підвищена чутливість до дизопіраміду.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують дизопірамід у хворих з СССУ, з порушеннями функції нирок і/або печінки; у випадках попереднього лікування препаратами, що викликають уреження ЧСС і уповільнення AV провідності.
Побічні ефекти
- З боку травної системи: нудота, блювання, запор, сухість у роті; в окремих випадках - внутрішньопечінковий холестаз.
- З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія.
- З боку сечовидільної системи: утруднення сечовипускання, затримка сечі.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: в окремих випадках - головний біль, сплутаність свідомості, безсоння, периферична невропатія.
- З боку органу зору: порушення акомодації.
- Дерматологічні реакції: в окремих випадках - екзема, фотосенсибілізація.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
У капсулах (або таблетках) по 0,1 г; розчин 1% в ампулах по 5 мл для ін'єкцій.