Dizopiramid
Disopyramide
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ritmilen
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. Disopyramidi 0.1 №30
D.S. 1 kapsuladan kuniga 3 marta
D.S. 1 kapsuladan kuniga 3 marta
Farmakologik xossalar
IA sinfidagi antiaritmik vosita. Membranani barqarorlashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi, natriy kanallarini bloklashi bilan bog'liq. Atrium va qorincha ichida samarali refrakter davrni va potensialning davomiyligini oshiradi. Miokardning qisqaruvchanligi va qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi, AV-o'tkazuvchanlikni sekinlashtiradi, sinus tugunining avtomatizmini bostiradi. Antixolinergik ta'sirga ega.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan so'ng dizopiramid tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi, qon plazmasida Cmax taxminan 0.5-3 soatda erishiladi.
Dizopiramid qisman jigar izofermenti CYP3A4 ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit - mono-N-dealkillangan dizopiramid, u ba'zi antiaritmik va antimuskarin faollikka ega.
Asosan buyraklar orqali chiqariladi, taxminan 50% o'zgarmagan holda, 20% - N-dealkillangan metabolit shaklida va 10% - boshqa metabolitlar shaklida. Taxminan 10% axlat bilan chiqariladi. Dizopiramidning klirensi siydik pH ga bog'liq emas.
Qon plazmasidagi terapevtik konsentratsiya odatda 2-6 mkg/ml ni tashkil qiladi. Ushbu diapazonda plazma oqsillari bilan bog'lanish 50-65% ni tashkil qiladi, lekin dizopiramidning bog'lanish darajasi plazmadagi konsentratsiyaga bog'liq, bu esa terapiya jarayonida uning ahamiyatini cheklaydi.
T1/2 plazmadan 4-10 soatni tashkil qiladi va buyrak funksiyasi buzilganda va jigar yetishmovchiligida ortadi.
Dizopiramid platsenta to'sig'idan o'tadi, ko'krak suti bilan chiqariladi.
Dizopiramid qisman jigar izofermenti CYP3A4 ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit - mono-N-dealkillangan dizopiramid, u ba'zi antiaritmik va antimuskarin faollikka ega.
Asosan buyraklar orqali chiqariladi, taxminan 50% o'zgarmagan holda, 20% - N-dealkillangan metabolit shaklida va 10% - boshqa metabolitlar shaklida. Taxminan 10% axlat bilan chiqariladi. Dizopiramidning klirensi siydik pH ga bog'liq emas.
Qon plazmasidagi terapevtik konsentratsiya odatda 2-6 mkg/ml ni tashkil qiladi. Ushbu diapazonda plazma oqsillari bilan bog'lanish 50-65% ni tashkil qiladi, lekin dizopiramidning bog'lanish darajasi plazmadagi konsentratsiyaga bog'liq, bu esa terapiya jarayonida uning ahamiyatini cheklaydi.
T1/2 plazmadan 4-10 soatni tashkil qiladi va buyrak funksiyasi buzilganda va jigar yetishmovchiligida ortadi.
Dizopiramid platsenta to'sig'idan o'tadi, ko'krak suti bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichga qabul qilish uchun birinchi ("yuklama") doza 300 mg ni tashkil qiladi; keyinchalik - 100-300 mg 3-4 marta/sut. Barqaror antiaritmik ta'sir holatida dizopiramid dozasini minimal samarali qo'llab-quvvatlovchi dozaga, odatda 100 mg 3 marta/sut, asta-sekin kamaytiradilar. Buyrak funksiyasi buzilganda "yuklama" doza 200 mg dan oshmasligi kerak; qo'llab-quvvatlovchi terapiya uchun - 100 mg 1-2 marta/sut.
Bolalar uchun:
Bolalar < 1 yil: 10—30 mg/kg/sut 4 qabulda.
Bolalar 1—4 yil: 10—20 mg/kg/sut 4 qabulda.
Bolalar 4—12 yil: 10—15 mg/kg/sut 4 qabulda.
Bolalar 12—18 yil: 6—15 mg/kg/sut 4 qabulda.
Bolalar uchun o'rtacha doza 10–15 mg/kg/sut ni tashkil qiladi.
Bolalar 1—4 yil: 10—20 mg/kg/sut 4 qabulda.
Bolalar 4—12 yil: 10—15 mg/kg/sut 4 qabulda.
Bolalar 12—18 yil: 6—15 mg/kg/sut 4 qabulda.
Bolalar uchun o'rtacha doza 10–15 mg/kg/sut ni tashkil qiladi.
Ko'rsatmalar
- supraventrikulyar va ventrikulyar ekstrasistoliyani davolash va oldini olish
- paroksizmal ritm buzilishlari (supraventrikulyar taxikardiya, xususan WPW sindromida
- ventrikulyar taxikardiya
- atrial fibrilatsiya
- atrial flutter)
- medikamentoz yoki elektr kardioversiyadan keyin sinus ritmini saqlash
- koronar arteriyalarni kateterizatsiya qilishda aritmiyalarni oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
- II va III darajali AV-blokada, kardiogen shok
- surunkali yurak yetishmovchiligini og'ir shakllari
- yopiq burchakli glaukoma
- prostata bezining giperplaziyasi
- dizopiramidga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Dizopiramidni CCCU, buyrak va/yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak; yurak urish tezligini kamaytiruvchi va AV o'tkazuvchanlikni sekinlashtiruvchi preparatlar bilan oldingi davolash holatlarida.
Nojo'ya ta'sirlar
- Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat, og'iz qurishi; ayrim hollarda - ichki jigar xolestazi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya.
- Siqish tizimi tomonidan: siydik chiqarishda qiyinchilik, siydikni ushlab qolish.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: ayrim hollarda - bosh og'rig'i, ong chalkashligi, uyqusizlik, periferik nevropatiya.
- Ko'rish organi tomonidan: akkomodatsiya buzilishi.
- Dermatologik reaksiyalar: ayrim hollarda - ekzema, fotosensibilizatsiya.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
0,1 g kapsulalarda (yoki tabletkalarda); 5 ml ampulalarda 1% eritma in'ektsiya uchun.
