allmed.pro
Экзитер
Exiter
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Аморолфин, Дифлазон, Дифлюкан, Ламизил, Микомакс, Кандибене
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tab. "Exiter" 0,25 № 14
D.S.: Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день, после еды
Rp.: Crem. "Exiter" 1% - 10,0
D.S.: наносят тонким слоем слегка втирая на пораженную и прилежащую кожу 1–2 раза в день
Россия:
Rp.: Tab.Terbinafini 0,25 № 14
D.S.: Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день, после еды
Rp.: Crem.Terbinafini 1% - 10,0
D.S. наносят тонким слоем слегка втирая на пораженную и прилежащую кожу 1–2 раза в день
Рецептурный бланк:
таблетки 107-1/у
мазь - без рецепта
Фармакологічні властивості
Противогрибковое
Фармакодинаміка
Противогрибковое средство, относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trichophyton spp. (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. На грибы Candida spp. и их мицелярные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие.
Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы.
При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare, Malassezia furfur.
Фармакокінетика
При пероральном приеме хорошо абсорбируется, абсорбция составляет более 70%; абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта "первого прохождения" составляет примерно 50%. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг его Cmax в плазме достигается через 1.5 ч и составляет 1.3 мкг/мл. AUC составляет 4.56 мкг×ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20%. При длительном приеме Cmax увеличивается на 25%, AUC - в 2.3 раза. Связывание с белками плазмы - 99%. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Подвергается значительному метаболизму, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. Выведение почками составляет 70%. Эффективный T1/2 составляет 30 ч, терминальный - 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Не кумулирует в организме.
Спосіб застосування
Для дорослих:
ТаблеткиЭкзитер принимают внутрь, после еды.
Обычная доза составляет 250 мг 1 раз в сутки. длительность применения Экзитера и режим дозирования устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести и локализации поражения, а также от состояния ногтей при онихомикозах и наличии сопутствующих заболеваний.
Продолжительность терапии:
онихомикоз – средняя продолжительность курса лечения составляет 6–12 недель. В случае поражения ногтей стоп (за исключением ногтя большого пальца) и кистей или в случае молодого возраста пациента возможен курс менее 12 недель. При поражении большого пальца стопы длительность применения – 3 месяца. Более длительная терапия может потребоваться больным с замедленным ростом ногтей;
грибковые инфекции кожи: при локализации инфекции на голенях и туловище рекомендованная продолжительность лечения составляет 2–4 недели, при межпальцевой локализации, или локализации по типу носков – 2–6 недель. Микозы, вызванные грибами рода Candida, требуют 2–4 недель лечения, микозы волосистой части головы, вызванные грибами рода Microsporum, – более месяца.
Крем Экзитер применяют наружно.
Подлежащие обработке участки кожи следует очистить и высушить. Крем наносят тонким слоем слегка втирая на пораженную и прилежащую кожу 1–2 раза в день. При применении на опрелостях крем можно прикрыть марлей, особенно на ночь.
Продолжительность и кратность применения Экзитера зависят от тяжести поражения и составляют в среднем:
дерматомикоз туловища: 1 неделя, по 1 разу в сутки;
дерматомикоз стоп, кандидоз кожи, разноцветный лишай: 1–2 недели по 1–2 раза в сутки.
Улучшение состояния обычно отмечается в первые дни лечения, в случае отсутствия эффекта после 7 дней применения препарата следует обратиться к врачу для уточнения диагноза. При нерегулярном применении или преждевременной отмене препарата есть риск возобновления инфекции.
Не следует применять Экзитер более 2 раз в сутки.
Для дітей:
Применение таблетированной формы Экзитера у детей, рекомендованное дозирование:
масса тела 20–40 кг: 125 мг 1 раз в сутки;
масса тела ˃ 40 кг: 250 мг 1 раз в сутки.
Показання
Для приема внутрь: грибковые поражения кожи, вызванные дерматофитами, трихофития, эпидермофития, микроспория, грибковые поражения ногтей (онихомикозы), кандидоз.
Для наружного применения: грибковые поражения кожи, вызванные дерматофитами, кандидоз; разноцветный лишай.
Протипоказання
- возраст до 3 лет (для таблеток) и до 12 лет (для крема);
- период лактации;
- повышенная сенситивность к компонентам Экзитера.
Особливі вказівки
Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения могут приводить к рецидиву заболевания.
На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения.
Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.
При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен.
Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности печеночных ферментов в сыворотке крови.
В редких случаях, через 3 месяца лечения, может возникать холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить.
При тяжелом нарушении функции почек (КК <50 мл/мин или креатинин крови >300 мкмоль/л) и нарушении функции печени, дозу тербинафина следует уменьшить в 2 раза.
С осторожностью применять у пациентов с псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях препарат может спровоцировать обострение псориаза.
При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо проводить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Побічні ефекти
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, умеренные боли в животе, диарея, нарушения или потеря вкусовых ощущений, холестаз, желтуха, гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - артралгия, миалгия, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Cо стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Местные реакции: гиперемия, зуд, ощущение жжения.
Передозування
Симптомы: клинический опыт передозировки тербинафина при пероральном приеме ограничен.
Дозы до 5 граммов (в 20 раз превышающие терапевтическую суточную дозу) не вызывали серьезных побочных реакций.
Симптомы передозировки включали тошноту, рвоту, боль в животе, головокружение, сыпь, частое мочеиспускание и головную боль.
Лікарняна взаємодія
Ингибирует изофермент CYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), антиаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы МАО типа В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.
Лекарственные препараты - индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты - ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.
Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Тербинафин снижает клиренс кофеина на 19% и продлевает его T1/2 на 31%.
Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.
При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.
Лікарська форма
таблетки 250 мг: белые или почти белые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны (по 7, 10 или 14 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной коробке 1-6, 8 или 10 упаковок; по 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 шт. в контейнерах, в картонной коробке 1 контейнер);
крем для наружного применения 1%: однородный, белый или почти белый, имеет слабый запах (по 10, 15, 20 или 30 г в тубе или по 10, 15, 20, 25, 30 или 50 г в банке, в картонной коробке 1 туба или банка).
