Эритромицин мазь
Unguentum Erythromycini
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Азакс, Азимед, Азитрал, Вильпрафен Солютаб, Клацид, Ровамицин
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Unguenti Erythromycini 10 000 ED 15,0
D.S.: Наружно, наносят на пораженные участки кожи 2–3 раза в день
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Антибактериальное.
Фармакодинаміка
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие. Эритромицин обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий: Clostridium spp.
Эритромицин активен также в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Spirochaetaceae, Rickettsia spp.
К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки, в т.ч. Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.
Фармакокінетика
Время достижения максимальной концентрации после внутривенного введения — 20 мин. Связь с белками плазмы — 70–90%. Биодоступность — 30–65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме крови. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме крови. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (концентрация составляет 10% от концентрации препарата в плазме крови). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает.
Как и другие макролиды, эритромицин способен проникать внутрь клеток, в том числе и в клетки иммунной системы, создавая при этом очень высокие внутриклеточные концентрации: концентрации антибиотика в альвеолярных макрофагах в 9–23 раза, а в нейтрофилах в 4–24 раза превышают его уровни в экстрацеллюлярной жидкости. Однако, внутриклеточные концентрации эритромицина нестабильны, и после отмены препарата они довольно быстро снижаются. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5–20% от содержания в плазме крови матери.
При внутривенном введении препарата новорожденным высокие концентрации его в крови (в среднем около 13 мкг/мл) поддерживаются более длительно, чем у детей более старшего возраста. Процесс снижения концентрации имеет отчетливый двухфазный характер: в первые 2 часа она снижается значительно быстрее, чем в последующие 10 часов.
Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является.
Период полувыведения — 1,4–2 ч, при анурии — 4–6 ч. Выведение с желчью — 20–30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после внутривенного введения — 12–15%.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Наружно: наносят на пораженные участки кожи 2–3 раза в день, при ожогах — 2–3 раза в неделю, длительность лечения — 1,5–2 месяца.
Показання
Инфекции кожи и мягких тканей: гнойничковые заболевания кожи (в т.ч. юношеские угри), инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III степени, трофические язвы.
Протипоказання
Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени.
Особливі вказівки
При длительном применении возможно развитие суперинфекции.
До использования любого другого противоугревого лекарственного средства для наружного применения должно пройти не менее 1 ч.
Побічні ефекти
Возможно развитие аллергических реакций и раздражающее действие (покраснение, зуд).
При длительном применении может развиться вторичная инфекция, вызванная устойчивыми к эритромицину микроорганизмами.
Передозування
Нет данных
Лікарняна взаємодія
Проявляет антагонизм с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом.
Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
При одновременном применении лекарственных форм эритромицина для наружного применения с абразивными веществами, приводящими к чрезмерному раздражению кожи, а также с лекарственными средствами, вызывающими шелушение кожи, возможен кумулятивный раздражающий или высушивающий эффект.
Лікарська форма
Мазь для наружного применения 10000 ЕД/г.
По 15 г в тубах алюминиевых.
Одну тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.