Eritromitsin malhami
Unguentum Erythromycini
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ugriçil, Nadoksin, Zinerit, Duak
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Unguenti Erythromycini 10 000 ED 15,0
D.S.: Tashqi, terining zararlangan joylariga kuniga 2–3 marta surtiladi
D.S.: Tashqi, terining zararlangan joylariga kuniga 2–3 marta surtiladi
Farmakologik xossalar
Antibakterial.
Farmakodinamika
Makrolidlar guruhiga kiruvchi antibiotik. Bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi. Ammo yuqori dozalarda sezgir mikroorganizmlarga nisbatan bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Eritromitsin bakteriyalarning ribosomalariga qaytar bog'lanib, oqsil sintezini bostiradi.
Grampozitiv bakteriyalarga nisbatan faol: Staphylococcus spp. (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae); grammanfiy bakteriyalar: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; anaerob bakteriyalar: Clostridium spp.
Eritromitsin Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Spirochaetaceae, Rickettsia spp. ga nisbatan ham faol.
Eritromitsinga grammanfiy tayoqchalar, shu jumladan Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp. chidamli.
Grampozitiv bakteriyalarga nisbatan faol: Staphylococcus spp. (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae); grammanfiy bakteriyalar: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; anaerob bakteriyalar: Clostridium spp.
Eritromitsin Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Spirochaetaceae, Rickettsia spp. ga nisbatan ham faol.
Eritromitsinga grammanfiy tayoqchalar, shu jumladan Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp. chidamli.
Farmakokinetika
Vena ichiga yuborilgandan keyin maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti — 20 min. Plazma oqsillari bilan bog'lanish — 70–90%. Biokiraolishlik — 30–65%. Organizmda notekis taqsimlanadi. Jigar, taloq, buyraklarda katta miqdorda to'planadi. O't va siydikda konsentratsiyasi qon plazmasidagi konsentratsiyadan o'nlab marta yuqori. O'pka to'qimalari, limfa tugunlari, o'rta quloq eksudati, prostata bezining sekreti, sperma, plevra bo'shlig'i, assit va sinovial suyuqliklarga yaxshi kiradi. Emizikli ayollarning sutida qon plazmasidagi konsentratsiyaning 50% ni tashkil etadi. Gematoensefalik to'siq orqali yomon kiradi, orqa miya suyuqligiga (preparatning qon plazmasidagi konsentratsiyasining 10% ni tashkil etadi). Miya pardalarining yallig'lanish jarayonlarida eritromitsinga o'tkazuvchanlik biroz oshadi.
Boshqa makrolidlar kabi, eritromitsin hujayra ichiga, shu jumladan immun tizimi hujayralariga kirib, juda yuqori hujayra ichidagi konsentratsiyalarni yaratadi: antibiotikning alveolyar makrofaglardagi konsentratsiyasi 9–23 marta, neyrofillarda esa 4–24 marta ekstratsellyulyar suyuqlikdagi darajasidan yuqori. Ammo, eritromitsinning hujayra ichidagi konsentratsiyalari beqaror va preparat bekor qilingandan so'ng tezda pasayadi. Plasentar to'siq orqali o'tib, homila qoniga tushadi, bu yerda uning miqdori ona qon plazmasidagi miqdorning 5–20% ni tashkil etadi.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarga vena ichiga yuborilganda, uning qondagi yuqori konsentratsiyalari (o'rtacha 13 mkg/ml atrofida) kattaroq yoshdagi bolalarga qaraganda uzoqroq saqlanadi. Konsentratsiyaning pasayish jarayoni aniq ikki fazali xarakterga ega: dastlabki 2 soatda u keyingi 10 soatga qaraganda ancha tez pasayadi.
Jigarda metabolizmga uchraydi (90% dan ortiq), qisman nofaol metabolitlar hosil bo'lishi bilan. Preparatning metabolizmida CYP3A4, CYP3A5 va CYP3A7 izofermentlari ishtirok etadi, ularning ingibitori hisoblanadi.
Yarim chiqarilish davri — 1,4–2 soat, anuriya holatida — 4–6 soat. O't bilan chiqarilishi — 20–30% o'zgarmagan holda, buyraklar orqali (o'zgarmagan holda) vena ichiga yuborilgandan keyin — 12–15%.
Boshqa makrolidlar kabi, eritromitsin hujayra ichiga, shu jumladan immun tizimi hujayralariga kirib, juda yuqori hujayra ichidagi konsentratsiyalarni yaratadi: antibiotikning alveolyar makrofaglardagi konsentratsiyasi 9–23 marta, neyrofillarda esa 4–24 marta ekstratsellyulyar suyuqlikdagi darajasidan yuqori. Ammo, eritromitsinning hujayra ichidagi konsentratsiyalari beqaror va preparat bekor qilingandan so'ng tezda pasayadi. Plasentar to'siq orqali o'tib, homila qoniga tushadi, bu yerda uning miqdori ona qon plazmasidagi miqdorning 5–20% ni tashkil etadi.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarga vena ichiga yuborilganda, uning qondagi yuqori konsentratsiyalari (o'rtacha 13 mkg/ml atrofida) kattaroq yoshdagi bolalarga qaraganda uzoqroq saqlanadi. Konsentratsiyaning pasayish jarayoni aniq ikki fazali xarakterga ega: dastlabki 2 soatda u keyingi 10 soatga qaraganda ancha tez pasayadi.
Jigarda metabolizmga uchraydi (90% dan ortiq), qisman nofaol metabolitlar hosil bo'lishi bilan. Preparatning metabolizmida CYP3A4, CYP3A5 va CYP3A7 izofermentlari ishtirok etadi, ularning ingibitori hisoblanadi.
Yarim chiqarilish davri — 1,4–2 soat, anuriya holatida — 4–6 soat. O't bilan chiqarilishi — 20–30% o'zgarmagan holda, buyraklar orqali (o'zgarmagan holda) vena ichiga yuborilgandan keyin — 12–15%.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tashqi: terining zararlangan joylariga kuniga 2–3 marta surtiladi, kuyishlarda — 2–3 marta haftasiga, davolash davomiyligi — 1,5–2 oy.
Ko'rsatmalar
Teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari: teri yiringli kasalliklari (shu jumladan yoshlikdagi ugri), infeksiyalangan yaralar, yotoq yaralari, II-III darajali kuyishlar, trofik yaralar.
Qarshi ko'rsatmalar
Preparat tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik, jigar funksiyasining og'ir buzilishlari.
Maxsus ko'rsatmalar
Uzoq muddatli qo'llashda superinfeksiya rivojlanishi mumkin.
Har qanday boshqa tashqi qo'llaniladigan aknega qarshi dori vositasini ishlatishdan oldin kamida 1 soat o'tishi kerak.
Har qanday boshqa tashqi qo'llaniladigan aknega qarshi dori vositasini ishlatishdan oldin kamida 1 soat o'tishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Allergik reaktsiyalar va tirnash xususiyati beruvchi ta'sir (qizarish, qichishish) rivojlanishi mumkin.
Uzoq muddatli qo'llashda eritromitsinga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ikkilamchi infeksiya rivojlanishi mumkin.
Uzoq muddatli qo'llashda eritromitsinga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ikkilamchi infeksiya rivojlanishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumot yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Linkomitsin, klindamitsin va xloramfenikol bilan antagonizm ko'rsatadi.
Beta-laktam antibiotiklarining (penitsillinlar, sefalosporinlar, karbapenemlar) bakteritsid ta'sirini pasaytiradi.
Eritromitsinning tashqi qo'llaniladigan dori shakllari abraziv moddalar bilan bir vaqtda qo'llanganda, terini haddan tashqari tirnash xususiyati beruvchi yoki quruqlikka olib keluvchi dori vositalari bilan birga qo'llanganda, kümülatif tirnash xususiyati beruvchi yoki qurituvchi ta'sir bo'lishi mumkin.
Beta-laktam antibiotiklarining (penitsillinlar, sefalosporinlar, karbapenemlar) bakteritsid ta'sirini pasaytiradi.
Eritromitsinning tashqi qo'llaniladigan dori shakllari abraziv moddalar bilan bir vaqtda qo'llanganda, terini haddan tashqari tirnash xususiyati beruvchi yoki quruqlikka olib keluvchi dori vositalari bilan birga qo'llanganda, kümülatif tirnash xususiyati beruvchi yoki qurituvchi ta'sir bo'lishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Tashqi qo'llaniladigan malham 10000 ED/g.
15 g alyuminiy tublarda.
Bitta tuba qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
15 g alyuminiy tublarda.
Bitta tuba qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
