Этацизин

Ethacyzin

Аналоги (дженерики, синоніми)

Пропанорм, Амиодарон, Новокаинамид, раствор для инъекций, Миакардин

Діюча речовина

Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин (Diaethylaminopropyonylaethoxycarbonylaminophenothiazinum)

Фармакологічна група

Антиаритмические средства

З тієї ж фармакологічної групи

Аденокор, Кордарон, Ритмиодарон, Аритмил, Аймалин, Пропанорм

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Tab. Ethacyzini 0,05
D.t.d. № 50
S.: Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки, независимо от приема пищи

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Антиаритмическое.

Фармакодинаміка

Этацизин — антиаритмическое средство IС класса, обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Не изменяет существенно эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорочению.

Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических средств Этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1–2-й день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Фармакокінетика

Всасывание
При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%.

Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм
Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.

Выведение
Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T1/2 составляет 2.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза — 50 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).

По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимально эффективных дозах.

Показання

- наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
- пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
- желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в т.ч. и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
- показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.

Протипоказання

выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье;
выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
наличие постинфарктного кардиосклероза;
кардиогенный шок;
выраженная артериальная гипотензия;
хроническая сердечная недостаточность II и III ФК по классификации NYHA;
выраженные нарушения функций печени и/или почек;
одновременный прием ингибиторов МАО;
одновременный прием с антиаритмическими средствами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особливі вказівки

Также как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении препарата следует:

- строго учитывать противопоказания к применению препарата;
- заранее выявить и устранить гипокалиемию;
- избегать применения препарата Этацизин в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА и класса IC;
- курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз препарата Этацизин или данных мониторинга ЭКГ);
прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;
- прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.

Факторы риска аритмогенного действия препарата Этацизин: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.

При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.

Побічні ефекти

Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия. В редких случаях развивается аритмогенное действие.
Со стороны ЦНС: головокружение, парез аккомодации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

В клинических исследованиях побочные эффекты после применения этацизина зарегистрированы в среднем у 44% больных, у половины они были однотипны и ощущались субъективно: головная боль, головокружение, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, общая слабость, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечена диплопия. У большинства больных побочное действие проявлялось при его начальной дозе 100-150 мг/сут. Побочные эффекты отмечались обычно рано: на 2-е, даже на 3-е сутки лечения. При длительном лечении этацизином они не усиливались, а с прекращением приема препарата быстро исчезали. Другие побочные явления этацизина связаны с угнетением проводимости миокарда (28,6%).

Изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.

Передозування

Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическое; для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические средства IA и IС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Лікарняна взаємодія

Противопоказано применение препарата Этацизин с другими антиаритмическими препаратами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинация бета-адреноблокаторов с этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом

Лікарська форма

По 10 таблеток в блистеры из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной.

По 5 блистеров (50 таблеток) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.