Etatsizin

Antiaritmik.

Etatsizin — IС sinf antiaritmik vosita, uzoq muddatli antiaritmik ta'sirga ega. Harakat potensialining old qismidagi o'sish tezligini (Vmax) pasaytiradi, dam olish potensialini o'zgartirmaydi. Dozaga qarab harakat potensialining davomiyligini kamaytirishi mumkin. Qorincha va bo'lmachalar uchun samarali refrakter davrlarni sezilarli darajada o'zgartirmaydi. Tez kiruvchi natriy oqimini va kamroq darajada sekin kiruvchi kaltsiy oqimini pasaytiradi.

Etatsizin miokardning o'tkazuvchan tizimi bo'ylab qo'zg'alish o'tkazilishini sekinlashtiradi. EKGda PR intervali va QRS kompleksi uzayishi kuzatiladi; qorincha repolyarizatsiyasini aks ettiruvchi ST intervali o'zgarmaydi yoki qisqarish tendensiyasiga ega.

Etatsizin miokard fibrillyatsiyasi chegarasini oshiradi. Ko'plab antiaritmik vositalardan farqli o'laroq, Etatsizin yurak ritmi chastotasini sezilarli darajada kamaytirmaydi yoki EKGda QT intervali davomiyligini uzaytirmaydi.

Og'iz orqali qabul qilinganda antiaritmik ta'sir odatda 1–2-kuni rivojlanadi, davolash kursining davomiyligi aritmiya shakli, preparatning samaradorligi va chidamliligiga bog'liq.

So'rilish
Og'iz orqali qabul qilinganda preparat tezda me'da-ichak traktidan so'riladi va 30-60 daqiqada qonda aniqlanadi. Plazmadagi Cmax 2.5-3 soatda erishiladi. Biokiraolishlik - 40%.

Taqsimlanish
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 90%. Etatsizin platsenta to'sig'idan o'tadi. Ona sutiga ajraladi.

Metabolizm
Jigar orqali "birinchi o'tish"da intensiv metabolizmga uchraydi. Hosil bo'lgan ba'zi metabolitlar antiaritmik faollikka ega.

Chiqarilish
Organizmdan faol modda metabolitlar shaklida siydik bilan chiqariladi. T1/2 2.5 soatni tashkil qiladi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Etatsizinning farmakokinetik parametrlari sezilarli individual o'zgarishlarga ega va preparatning plazmadagi optimal konsentratsiyasini aniqlash uchun alohida bemorlarda individual o'rganishni talab qiladi.

Kattalar uchun:

- qorincha va qorincha usti ekstrasistoliyasi;
- bo'lmacha fibrillyatsiyasi va flutter paroksizmlari;
- qorincha va qorincha usti taxikardiyasi, jumladan, Volf-Parkinson-Uayt (WPW) sindromida.
- qo'llash ko'rsatmalari og'ir organik yurak shikastlanishi mavjudligi bilan cheklangan.

• aniq o'tkazuvchanlik buzilishlari (jumladan, sinoatrial blokada, sun'iy ritm haydovchisi yo'qligida II va III darajali AV blokada), qorincha ichidagi o'tkazuvchanlik buzilishi;
• ritm buzilishlari Gisa-Purkinye tolalari tizimi bo'ylab o'tkazuvchanlik blokadalari bilan birga;
• chap qorincha miokardining aniqlangan gipertrofiyasi;
• postinfarkt kardioskleroz mavjudligi;
• kardiogen shok;
• aniq arterial gipotenziya;
• NYHA tasnifi bo'yicha II va III FK surunkali yurak yetishmovchiligi;
• jigar va/yoki buyrak funksiyalarining aniqlangan buzilishlari;
• MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish;
• IC sinf (propafenon, allapinin) va IA sinf (xinidin, prokainamid, dizopiramid, aymalin) antiaritmik vositalar bilan bir vaqtda qabul qilish;
• 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
• homiladorlik;
• laktatsiya davri (emizish);
• preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Boshqa antiaritmik preparatlar kabi, Etatsizin aritmogen ta'sir ko'rsatishi mumkin. Shuning uchun preparatni buyurishda:

- preparatni qo'llashga qarshi ko'rsatmalarni qat'iy hisobga olish;
- oldindan gipokaliemiyani aniqlash va bartaraf etish;
- Etatsizin preparatini IA va IC sinf antiaritmik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashdan qochish;
- kursli davolashni statsionarda boshlash afzal (ayniqsa, preparatni qabul qilishning dastlabki 3-5 kunida, Etatsizin preparatining sinov va takroriy dozalaridan keyin EKG dinamikasini hisobga olgan holda yoki EKG monitoringi ma'lumotlari bilan);
ektopik qorincha komplekslari ko'payganda, blokadalar yoki bradikardiya paydo bo'lganda davolashni to'xtatish;
- qorincha komplekslari 25% dan ko'proq kengayganda, ularning amplitudasi kamayganda, EKGda R tishining davomiyligi 0.12 sek.dan oshganda davolashni to'xtatish.

Etatsizin preparatining aritmogen ta'sir xavf omillari: yurakning organik shikastlanishi (ayniqsa o'tkazilgan miokard infarkti), chap qorincha chiqarish fraksiyasining pasayishi, preparatning maksimal dozasi. Bundan tashqari, jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.

Etatsizin bilan davolashda spirtli ichimliklar iste'mol qilinmasligi kerak.

Terapiyada bemorning holatini va yurak-qon tomir tizimi funksiyalarini (AD, EKG, EhoKG) muntazam nazorat qilish kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Bosh aylanishi rivojlanish xavfi tufayli transport vositalarini boshqarish yoki yuqori e'tibor, konsentratsiya qobiliyatini talab qiluvchi murakkab mexanizmlarni xizmat ko'rsatish tavsiya etilmaydi.

• Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: AV blokada, qorincha ichidagi o'tkazuvchanlik buzilishi, miokardning qisqaruvchanligi pasayishi, koronar qon oqimi kamayishi, aritmiya. Kamdan-kam hollarda aritmogen ta'sir rivojlanadi.
• Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, akkomodatsiya parezi.
• Me'da-ichak trakti tomonidan: ko'ngil aynishi.

Klinik tadqiqotlarda etatsizin qo'llangandan keyin nojo'ya ta'sirlar o'rtacha 44% bemorlarda qayd etilgan, ularning yarmida ular bir xil bo'lib, sub'ektiv ravishda sezilgan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, yurishda yoki boshni burishda qaltirash, umumiy zaiflik, ozgina uyquchanlik; ayrim hollarda diplopiya qayd etilgan. Ko'pchilik bemorlarda nojo'ya ta'sirlar uning boshlang'ich dozasida 100-150 mg/kun paydo bo'lgan. Nojo'ya ta'sirlar odatda erta: davolashning 2-chi, hatto 3-chi kunida kuzatilgan. Etatsizin bilan uzoq muddatli davolashda ular kuchaymagan, preparatni qabul qilish to'xtatilgandan keyin tezda yo'qolgan. Etatsizinning boshqa nojo'ya ta'sirlari miokard o'tkazuvchanligini pasaytirish bilan bog'liq (28,6%).

EKGdagi o'zgarishlar: PQ intervalining uzayishi, R tishi va QRS kompleksining kengayishi.

Etatsizinning terapevtik kengligi kichik, shuning uchun og'ir intoksikatsiya osonlik bilan yuzaga kelishi mumkin (ayniqsa, boshqa antiaritmik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda).

Belgilari: PR intervalining uzayishi va QRS kompleksining kengayishi, T tishlarining amplitudasi oshishi, bradikardiya, sinoatrial va AV blokada, asistoliya, polimorf va monomorf qorincha taxikardiyasi paroksizmlari, miokardning qisqaruvchanligi pasayishi, ADning barqaror pasayishi, bosh aylanishi, ko'rishning xiralashishi, bosh og'rig'i, me'da-ichak buzilishlari.

Davolash: simptomatik; qorincha taxikardiyasini davolash uchun IA va IC sinf antiaritmik vositalarini ishlatmaslik kerak; natriy gidrokarbonat QRS kompleksining kengayishini, bradikardiyani va arterial gipotenziya bartaraf etishi mumkin.

Etatsizin preparatini IC sinf (propafenon, allapinin) va IA sinf (xinidin, prokainamid, dizopiramid, aymalin) antiaritmik vositalar bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.

Etatsizinni MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurmaslik kerak.

Beta-adrenoblokatorlar bilan kombinatsiya etatsizinning antiaritmik ta'sirini kuchaytiradi, ayniqsa jismoniy yuklama yoki stress bilan qo'zg'atilgan aritmiyalarga nisbatan

10 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va laklangan alyuminiy folga blisterlariga joylangan.

5 blister (50 tabletka) qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutida.